GSK2983559 Ensimmäistä kertaa ihmistutkimuksessa
perjantai 13. marraskuuta 2020 päivittänyt: GlaxoSmithKline
Yhden keskuksen, satunnaistettu, kaksoissokko (sponsori avoin), lumekontrolloitu tutkimus GSK2983559:n turvallisuuden, siedettävyyden, farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka arvioimiseksi yksittäisissä (sekä syömis- että paastotiloissa) ja toistuvia suun kautta annettuja annoksia terveille osallistujille
Tämä tutkimus on ensimmäinen GSK2983559:n, selektiivisen reseptoriin vuorovaikuttavan proteiini 2:n (RIP2) kinaasi-inhibiittorin antaminen ihmisille.
Tämä on satunnaistettu, kaksoissokkoutettu (sponsori avoin) ja kaksiosainen tutkimus (A ja B).
Tutkimuksen osa A on yhden nousevan annoksen ristikkäissuunnittelu kahdella erillisellä kohortilla (1 ja 2).
Osassa A tarkastellaan 9 kerta-annostasoa.
Kohortissa 1 10 tervettä koehenkilöä satunnaistetaan saamaan kerta-annoksia suun kautta joko GSK2983559:ää tai lumelääkettä suhteessa 4:1 5-suuntaisessa ristikkäissuunnitelmassa 5 hoitojaksolla.
Kohortissa 2 8 tervettä koehenkilöä satunnaistetaan saamaan kerta-annoksia suun kautta joko GSK2983559:ää tai lumelääkettä suhteessa 3:1 4-suuntaisessa risteytyssuunnitelmassa, jossa on 4 hoitojaksoa.
Kohortissa 2 on lisäaika (jakso 5, avoin etiketti) GSK2983559:n arvioimiseksi ruokinnassa.
Kunkin annoksen korotusjakson välillä on 48 tunnin pesujakso.
Osa B on toistuvan nousevan annoksen peräkkäinen ryhmäsuunnittelu.
Se sisältää 4 kohorttia ja annostelu tapahtuu peräkkäin.
Osassa B koehenkilöt saavat kerran päivässä (QD) annoksen tai kahdesti vuorokaudessa annoksen (päätetään osassa A havaitun farmakokinetiikan, turvallisuuden ja siedettävyyden perusteella).
Tutkimukseen osallistuu 58 henkilöä.
A-osan kokonaiskesto on noin 11 viikkoa ja osan B noin 15 viikkoa.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Lopetettu
Interventio / Hoito
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
31
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.
Opiskelupaikat
-
-
Cambridgeshire
-
Cambridge, Cambridgeshire, Yhdistynyt kuningaskunta, CB2 2GG
- GSK Investigational Site
-
-
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
18 vuotta - 65 vuotta (Aikuinen, Vanhempi Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Ei
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Kaikki
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Mies- ja naishenkilöt, jotka ovat tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä 18–65-vuotiaita.
- Vapaaehtoiset, jotka ovat selvästi terveitä lääketieteellisen arvioinnin mukaan, mukaan lukien lääketieteellinen ja psykiatrinen historia, lääkärintarkastus, neurologinen tutkimus, kliiniset laboratoriotutkimukset ja sydämen seuranta.
- 3Kehon paino >= 50 kg (kg) ja painoindeksi (BMI) välillä 19-32 kilogrammaa neliömetriä kohden (kg/m^2).
- Miespuolisen koehenkilön on suostuttava käyttämään erittäin tehokasta ehkäisyä hoitojakson aikana ja vähintään 5 puoliintumisajan ajan plus 90 lisäpäivän ajan viimeisen tutkimushoidon annoksen jälkeen ja pidättäytymään siittiöiden luovuttamisesta tänä aikana.
- Naishenkilö on oikeutettu osallistumaan, jos hän ei ole raskaana, ei imetä eikä ole hedelmällisessä iässä oleva nainen (WOCBP)
- Pystyy antamaan allekirjoitetun tietoon perustuvan suostumuksen, joka sisältää tietoisen suostumuksen lomakkeessa (ICF) ja tässä pöytäkirjassa lueteltujen vaatimusten ja rajoitusten noudattamisen.
- Osallistujien on suostuttava välttämään pitkäaikaista ultraviolettialtistusta (UV) luonnolliselle auringonvalolle ilman, että vaaditaan ultravioletti A (UVA) / ultravioletti B (UVB) -suojaa tai solariumia tutkimuksen ajan.
Poissulkemiskriteerit:
- Aiempi tai merkittävä sydän- ja verisuoni-, hengityselinten, maksan, munuaisten, maha-suolikanavan, endokriinisten, hematologisten tai neurologisten häiriöiden, jotka voivat merkittävästi muuttaa lääkkeiden imeytymistä, aineenvaihduntaa tai eliminaatiota; muodostaa riskin tutkimushoitoa otettaessa; tai häiritä tietojen tulkintaa.
- Aiemmat tai nykyiset todisteet kuumekohtauksista, epilepsiasta, kouristuksista, merkittävästä päävammosta tai muista merkittävistä neurologisista sairauksista.
- Kliinisesti merkittävien psykiatristen häiriöiden historia tutkijan arvioiden mukaan.
- Mikä tahansa itsemurhakäyttäytyminen viimeisten 6 kuukauden aikana tai itsemurhayritys henkilön elinaikana.
- ALT > 1,5x normaalin yläraja (ULN).
- Bilirubiini > 1,5 x ULN (eristetty bilirubiini > 1,5 x ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini on fraktioitu ja suora bilirubiini < 35 %).
- Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (lukuun ottamatta Gilbertin oireyhtymää tai oireettomia sappikiviä).
- Aiempi maha-suolikanavan (GI) leikkaus (lukuun ottamatta umpilisäkkeen poistoa)
- Keskimääräinen QTc > 450 millisekuntia (msek)
- Käsikauppa- tai reseptilääkkeiden, mukaan lukien kasviperäisten lääkkeiden, aiottu käyttö 7 päivän sisällä ennen annostelua
- Elävät tai heikennetyt rokotteet 30 päivän kuluessa satunnaistamisesta tai aikovat saada tällaisia rokotteita tutkimuksen aikana tai aikovat saada rokotteen 30 päivän sisällä + 5 puoliintumisaikaa viimeisestä tutkimuslääkitysannoksesta.
- Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden aikana ennen tutkimusta, määritelty seuraavasti: Keskimääräinen viikoittainen saanti >21 yksikköä miehillä tai >14 yksikköä naisilla. Yksi yksikkö vastaa 8 grammaa alkoholia: puoli pinttiä (noin 240 millilitraa [ml]) olutta, 1 lasillinen (125 ml) viiniä tai 1 (25 ml) annos väkevää alkoholia.
- Tavallisten tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden nykyinen käyttö tai historia 6 kuukauden aikana ennen seulontaa. Tutkittavan virtsan kotiniinitason on oltava seulontakäynnillä, joka osoittaa tupakoimattomuuden.
- Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostelupäivää.
- Tämänhetkinen ilmoittautuminen tai aiempi osallistuminen viimeisten 30 päivän aikana ennen suostumuksen allekirjoittamista tähän tai mihin tahansa muuhun kliiniseen tutkimukseen, johon sisältyy tutkimustutkimushoitoa tai muuta lääketieteellistä tutkimusta.
- Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, määriteltynä kroonisen munuaistaudin epidemiologisen yhteistyön (CKD-EPI) laskennalla <= 60 millilitraa minuutissa per 1,73 neliömetriä (ml/min/1,73). m^2) arvioituna CKD-EPI-yhtälöllä.
- Kohonnut C-reaktiivinen proteiini (CRP) normaalin vertailualueen ulkopuolella.
- Hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBsAg) läsnäolo, positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetesti seulonnassa tai 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä tutkimushoitoannosta. Koska tämän yhdisteen aiheuttaman immunosuppression mahdollisuutta ja sen suuruutta ei tunneta, tutkimushenkilöt, joilla on hepatiitti B -ydinvasta-aine (HBcAb), tulee myös sulkea pois. HBsAg-positiiviset ja/tai anti-HBc-vasta-ainepositiiviset koehenkilöt (riippumatta anti-HBs-vasta-aineen tilasta) eivät sisälly.
- Positiivinen ennen opiskelua huume-/alkoholiseulonta.
- Positiivinen testi HIV-vasta-aineelle.
- Positiivinen diagnostinen tuberkuloositesti seulonnassa, joka määritellään positiiviseksi QuantiFERON-TB Gold -testiksi tai T-pistetestiksi. Tapauksissa, joissa QuantiFERON- tai T-pistetesti on epämääräinen, koehenkilö voi toistaa testin kerran, mutta hän ei ole kelvollinen tutkimukseen, ellei toinen testi ole negatiivinen. Tapauksissa, joissa QuantiFERON- tai T-pistetesti on positiivinen, mutta paikallisesti luettava rintakehän seurantakuvaus ei osoita merkkejä nykyisestä tai aiemmasta keuhkotuberkuloosista, tutkittava voi olla kelvollinen tutkimukseen tutkijan harkinnan mukaan ja GSK Medical Monitor.
- Yliherkkyys jollekin tutkimushoidolle tai sen aineosalle tai lääkkeelle tai muulle allergialle, joka tutkijan tai GSK Medical Monitorin mielestä on vasta-aiheista tutkimukseen osallistumiselle.
- Jos tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 56 päivän aikana.
- Osa A (Ruokan vaikutus) -kohortti: Tutkittavalla ei saa olla ruokavaliorajoituksia (esim. laktoosi-intoleranssi) tai kyvyttömyys syödä rasvaista ateriaa.
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Satunnaistettu
- Inventiomalli: Crossover-tehtävä
- Naamiointi: Kaksinkertainen
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Osa A: Kohortti 1
Kohortti 1 on 5-suuntainen jako, jossa on 5 hoitojaksoa.
Koehenkilöt satunnaistetaan suhteessa 4:1 saamaan joko yhden annoksen GSK2983559:ää tai lumelääkettä.
|
GSK2983559 on saatavana oraalisina kapseleina, joiden annosvahvuudet ovat 2–45 milligrammaa (mg), 100 ja 114 mg.
Koehenkilöille on saatavana plasebo-oraalikapseleita, jotka vastaavat GSK2983559:ää.
|
|
Kokeellinen: Osa A: Kohortti 2 paasto
Kohortti 2 on 4-suuntainen crossover-suunnittelu, jossa on yksi avoimen merkinnän lisäjakso.
Koehenkilöt satunnaistetaan suhteessa 3:1 saamaan joko kerta-annoksena GSK2983559:ää tai lumelääkettä paastotilassa
|
GSK2983559 on saatavana oraalisina kapseleina, joiden annosvahvuudet ovat 2–45 milligrammaa (mg), 100 ja 114 mg.
Koehenkilöille on saatavana plasebo-oraalikapseleita, jotka vastaavat GSK2983559:ää.
|
|
Kokeellinen: Osa A: Kohortti 2 syötetty
Kohortissa 2 hoitojakso 5 on avoin jakso.
Tämän avoimen ajanjakson tarkoituksena on määrittää ruoan vaikutus, ja koehenkilöt saavat GSK2983559:n syömisolosuhteissa.
|
GSK2983559 on saatavana oraalisina kapseleina, joiden annosvahvuudet ovat 2–45 milligrammaa (mg), 100 ja 114 mg.
|
|
Kokeellinen: Osa B
Osa B on toistuva nouseva annosjakso.
Mukana on neljä kohorttia (3-6) 10 terveestä koehenkilöstä.
Jokaisessa kohortissa koehenkilöt satunnaistetaan saamaan GSK2983559:ää tai lumelääkettä suhteessa 4:1.
Koehenkilöt saavat GSK2983559:tä tai lumelääkettä QD:tä ja kahdesti vuorokaudessa annettava annos päätetään osassa A havaitun farmakokinetiikan, turvallisuuden ja siedettävyyden perusteella.
|
GSK2983559 on saatavana oraalisina kapseleina, joiden annosvahvuudet ovat 2–45 milligrammaa (mg), 100 ja 114 mg.
Koehenkilöille on saatavana plasebo-oraalikapseleita, jotka vastaavat GSK2983559:ää.
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Osa A: Osallistujien määrä, joilla on ei-vakavia haittatapahtumia (ei-SAE) ja vakavia haittatapahtumia (SAE)
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
Haittatapahtuma oli mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma kliinisen tutkimuksen osallistujalla, joka liittyy ajallisesti tutkimushoidon käyttöön riippumatta siitä, katsottiinko sen liittyväksi tutkimushoitoon vai ei.
SAE:ksi määriteltiin mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma, joka millä tahansa annoksella voi johtaa kuolemaan, on hengenvaarallinen, vaatii sairaalahoitoa tai olemassa olevan sairaalahoidon pidentämistä, johtaa jatkuvaan vammaan/työkyvyttömyyteen, synnynnäiseen poikkeamaan/sikiövaurioon tai muuhun lääketieteellisen tilanteen mukaan. tai tieteellinen arvio.
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Osallistujien määrä, joilla on ei-SAE ja SAE
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
Haittatapahtuma oli mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma kliinisen tutkimuksen osallistujalla, joka liittyy ajallisesti tutkimushoidon käyttöön riippumatta siitä, katsottiinko sen liittyväksi tutkimushoitoon vai ei.
SAE:ksi määriteltiin mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma, joka millä tahansa annoksella voi johtaa kuolemaan, on hengenvaarallinen, vaatii sairaalahoitoa tai olemassa olevan sairaalahoidon pidentämistä, johtaa jatkuvaan vammaan/työkyvyttömyyteen, synnynnäiseen poikkeamaan/sikiövaurioon tai muuhun lääketieteellisen tilanteen mukaan. tai tieteellinen arviointi.
Ei-SAE ja SAE suunniteltiin kerättäväksi.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on pahimman mahdollisen kliinisen merkityksen hematologiset parametrit (PCI)
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
Hematologisiin parametreihin kuuluivat hematokriitti, hemoglobiini, lymfosyytit, verihiutaleiden määrä, neutrofiilien kokonaismäärä ja valkosolujen (WBC) määrä.
PCI-alueet olivat: hematokriitti (korkea: >0,54 punasolujen osuus veressä ja matala: muutos lähtötasosta <0,0075); hemoglobiini (korkea: >180 grammaa litrassa [g/l] ja matala: muutos lähtötasosta <25 g/l); lymfosyytit (matala: <0,8 Giga solua/l); verihiutaleiden määrä (matala: <100 Giga solua/l ja korkea: >550 Giga solua/l); neutrofiilien määrä (alhainen: <1,5 Giga solua/l); valkosolujen määrä (matala: <3 Giga solua/l ja korkea: >20 Giga solua/l).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttui (matala, vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahtunut muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
Vain ne hematologiset parametrit, joilla on PCI-arvot, on esitetty.
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Osallistujien lukumäärä, joilla on PCI:n huonoimmat hematologiset parametrit
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
Hematologisiin parametreihin kuuluivat hematokriitti, hemoglobiini, lymfosyytit, verihiutalemäärät, neutrofiilien kokonaismäärä ja valkosolujen määrä.
PCI-alueet olivat: hematokriitti (korkea: >0,54 punasolujen osuus veressä ja matala: muutos lähtötasosta <0,0075); hemoglobiini (korkea: >180 grammaa litrassa [g/l] ja matala: muutos lähtötasosta <25 g/l); lymfosyytit (matala: <0,8 Giga solua/l); verihiutaleiden määrä (matala: <100 Giga solua/l ja korkea: >550 Giga solua/l); neutrofiilien määrä (alhainen: <1,5 Giga solua/l); valkosolujen määrä (matala: <3 Giga solua/l ja korkea: >20 Giga solua/l).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttui (matala, vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahtunut muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
Osallistujat, joiden PCI:n hematologiset parametrit olivat huonoimmat, suunniteltiin kerättäväksi.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on PCI:n pahimman tapauksen kliinisen kemian parametrit
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
Kliiniset kemialliset parametrit sisälsivät alaniiniaminotransferaasin (ALT), albumiinin, alkalisen fosfataasin (ALP), aspartaattiaminotransferaasin (AST), kalsiumin, kreatiniinin, glukoosin, kaliumin, natriumin ja kokonaisbilirubiinin (T.bil).
PCI-alueet olivat: ALT, AST, ALP (korkea): >=2*normaalin yläraja (ULN) yksikköä litraa kohti (U/L), albumiini (matala): 30 g/l, kalsium: <2 (matala) tai > 2,75 millimoolia litrassa (mmol/l) (korkea), kreatiniini (korkea): nousu lähtötasosta > 44,2 mikromoolia litrassa (µmol/L), glukoosi: <3 (matala) tai > 9 mmol/l (korkea) , kalium: <3 (matala) tai > 5,5 mmol/L (korkea), natrium: <130 (matala) tai > 150 mmol/L (korkea) ja T.bil (korkea): >=1,5*ULN (µmol/ L).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Osallistujien lukumäärä, joilla on PCI:n pahimman tapauksen kliinisen kemian parametrit
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
Kliiniset kemialliset parametrit sisälsivät ALT, albumiini, alkalinen fosfataasi, AST, kalsium, kreatiniini, glukoosi, kalium, natrium ja kokonaisbilirubiini.
PCI-alueet olivat ALT (korkea): >=2*ULN U/L, albumiini (matala): 30 g/l, alkalinen fosfataasi (korkea): >=2*ULN U/L, AST (korkea): >=2 *ULN U/L, kalsium: <2 (matala) tai > 2,75 mmol/L (korkea), kreatiniini (korkea): nousu lähtötasosta > 44,25 µmol/L, glukoosi: <3 (matala) tai > 9 mmol/L (korkea), kalium: <3 (matala) tai >5,5 mmol/L (korkea), natrium: <130 (matala) tai >150 mmol/L (korkea) ja kokonaisbilirubiini (korkea): >=1,5*ULN ( µmol/l).
Osallistujat, joiden PCI:n kliinisen kemian parametrit olivat huonoimmat, suunniteltiin kerättäväksi.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Niiden osallistujien määrä, joilla pahimmassa tapauksessa virtsanmääritystulosten nousu perustilanteen jälkeen suhteessa lähtötilanteeseen mittatikkumenetelmällä
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
Virtsanäytteitä kerättiin glukoosin, ketonien, piilevän veren ja proteiinin arvioimiseksi mittatikkumenetelmällä.
Mittatikkutesti antoi tuloksia puolikvantitatiivisesti, ja tulokset virtsan analyysiparametreille glukoosi, ketonit, piilevä veri ja proteiini luokiteltiin "kaikkiin lisäyksiksi lähtötasosta", mikä tarkoittaa niiden pitoisuuksien kasvua virtsanäytteessä.
Lähtötilanne määriteltiin viimeksi ennen annosta (päivä 1) arvio, jonka arvo ei puuttunut.
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Niiden osallistujien määrä, joiden pahimmassa tapauksessa virtsanmääritystulosten nousu perustilanteen jälkeen suhteessa lähtötilanteeseen mittatikkumenetelmällä
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
Virtsan analyysi sisälsi glukoosin, ketonien, piilevän veren ja proteiinin arvioinnin mittatikkumenetelmällä.
Mittatikkutesti antaa puolikvantitatiivisia tuloksia.
Lähtötilanne määriteltiin viimeksi ennen annosta (päivä 1) arvio, jonka arvo ei puuttunut.
Suunniteltiin kerätä ne osallistujat, joiden virtsaanalyysitulokset olivat pahimmassa tapauksessa lisääntyneet perustilanteen jälkeen verrattuna lähtötilanteeseen.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on epänormaalit elektrokardiogrammin (EKG) löydökset
Aikaikkuna: 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 8, 12, 24 ja 48 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
12-kytkentäiset EKG:t saatiin EKG-laitteella.
Vain ne osallistujat, joilla oli epänormaaleja EKG-löydöksiä, esitetään.
Epänormaalit EKG-löydökset luokiteltiin kliinisesti merkittäviksi (CS) ja ei kliinisesti merkittäviksi (NCS) epänormaaleiksi EKG-löydöksiksi.
Kliinisesti merkittäviä poikkeavia löydöksiä ovat löydökset, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin.
|
1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 8, 12, 24 ja 48 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
|
Osa B: Osallistujien lukumäärä, joilla on epänormaalit EKG-löydökset
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
12-kytkentäiset EKG:t suunniteltiin otettavaksi EKG-laitteella.
Epänormaalit EKG-löydökset luokiteltiin CS- ja NCS-epänormaaleiksi EKG-löydöksiksi.
CS-epänormaalit löydökset ovat löydöksiä, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin.
Osallistujat, joilla oli epänormaaleja EKG-löydöksiä, suunniteltiin arvioitavaksi.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on PCI:n pahimmassa tapauksessa diastolinen verenpaine (DBP) ja systolinen verenpaine (SBP)
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
DBP ja SBP mitattiin puoliksi makuuasennossa 5 minuutin levon jälkeen.
PCI-alueet sisälsivät DBP: <45 elohopeamillimetriä (mmHg) (alempi) ja >100 mmHg (korkeampi) ja SBP: <85 mmHg (alempi) ja >160 mmHg (korkeampi).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Osallistujien lukumäärä, joilla on pahimmillaan PCI:n DBP- ja SBP-arvot
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
DBP ja SBP mitattiin puoliksi makuuasennossa 5 minuutin levon jälkeen.
PCI-alueet sisälsivät DBP: <45 mmHg (alempi) ja >100 mmHg (korkeampi) ja SBP: <85 mmHg (alempi) ja >160 mmHg (korkeampi).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
Osallistujat, joilla oli pahimmassa tapauksessa PCI:n DBP- ja SBP-arvot, suunniteltiin arvioitavaksi.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on PCI:n pahimmillaan hengitystaajuus
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
Hengitystiheys mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen.
PCI-alueet sisälsivät <=8 hengitystä minuutissa (pienempi) ja >=20 hengitystä minuutissa (korkeampi).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Osallistujien lukumäärä, joilla on pahimmillaan PCI:n hengitystaajuus
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
Hengitystiheys mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen.
PCI-alueet sisälsivät <=8 hengitystä minuutissa (pienempi) ja >=20 hengitystä minuutissa (korkeampi).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
Osallistujat, joilla oli pahin hengitystiheysarvo PCI, suunniteltiin arvioitavaksi.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on PCI:n huonoimmat sykearvot
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
Syke mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen.
PCI-alueet sisälsivät <40 lyöntiä minuutissa (alempi) ja >110 lyöntiä minuutissa (korkeampi).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Osallistujien lukumäärä, joilla on PCI:n huonoimmat sykearvot
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
Syke mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen.
PCI-alueet sisälsivät <40 lyöntiä minuutissa (alempi) ja >110 lyöntiä minuutissa (korkeampi).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
Osallistujat, joilla oli pahin PCI-sykearvo, suunniteltiin arvioitavaksi.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on pahimmillaan PCI:n kehon lämpötila-arvot
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
Kehon lämpötila mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen.
PCI-alueet sisälsivät <=35,5 celsiusastetta (alempi) ja >=37,8 celsiusastetta (korkeampi).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Osallistujien lukumäärä, joilla on pahimmillaan PCI:n kehon lämpötila-arvot
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
Kehon lämpötila mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen.
PCI-alueet sisälsivät <=35,5 celsiusastetta (alempi) ja >=37,8 celsiusastetta (korkeampi).
Osallistujat laskettiin pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala tai vaihteluvälin sisällä tai ei muutosta tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta.
Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo tuli vaihteluvälin sisällä, kirjattiin luokkaan "Voit sisällä tai ei muutosta".
Osallistujat, joilla oli pahimmillaan PCI:n ruumiinlämpöarvot, suunniteltiin arvioitavaksi.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Niiden osallistujien määrä, joiden fyysisessä tarkastuksessa havaittiin poikkeavia löydöksiä
Aikaikkuna: Jopa 7 viikkoa
|
Fyysisiin tutkimuksiin sisältyi ihon, sydän- ja verisuonijärjestelmän, hengityselinten ja ruoansulatuskanavan arvioinnin.
Tätä analyysiä ei suunniteltu eikä tietoja kerätty eikä tallennettu tietokantaan.
|
Jopa 7 viikkoa
|
|
Osa B: Niiden osallistujien lukumäärä, joiden fyysisessä tarkastuksessa havaittiin poikkeavia löydöksiä
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
|
Fyysisiin tutkimuksiin sisältyi ihon, sydän- ja verisuonijärjestelmän, hengityselinten ja ruoansulatuskanavan arvioinnin.
Tietoja ei kerätty eikä tallennettu tietokantaan.
|
Jopa 11 viikkoa
|
|
Osa A: Muutos lähtötilanteesta aktivoidussa osittaisessa tromboplastiiniajassa ja protrombiiniajassa osoitetuissa aikapisteissä
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), 24 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
|
Verinäytteet kerättiin aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan (APTT) ja protrombiiniajan (PT) arvioimiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Lähtötilanne määriteltiin viimeisimmäksi ennen annosta (päivä 1) arvio, jonka arvo ei puuttunut.
Muutos lähtötasosta laskettiin vähentämällä perusarvo annoksen jälkeisestä käynnin arvosta.
|
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), 24 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Osa B: Muutos lähtötasosta aktivoidussa osittaisessa tromboplastiiniajassa ja protrombiiniajassa osoitetuissa aikapisteissä
Aikaikkuna: Perustaso ja enintään 11 viikkoa
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi PTT:n ja PT:n arvioimiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Lähtötilanne määriteltiin viimeisimmäksi ennen annosta (päivä 1) arvio, jonka arvo ei puuttunut.
Muutos lähtötasosta laskettiin vähentämällä perusarvo annoksen jälkeisestä käynnin arvosta.
|
Perustaso ja enintään 11 viikkoa
|
|
Osa A: Muutos lähtötasosta kansainvälisessä normalisoidussa suhteessa ilmoitettuina ajankohtina
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), 24 ja 48 tuntia
|
Verinäytteet kerättiin kansainvälisen normalisoidun suhteen arvioimiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Lähtötilanne määriteltiin viimeisimmäksi ennen annosta (päivä 1) arvio, jonka arvo ei puuttunut.
Muutos lähtötasosta laskettiin vähentämällä perusarvo annoksen jälkeisestä käynnin arvosta.
|
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), 24 ja 48 tuntia
|
|
Osa B: Muutos perustasosta kansainvälisessä normalisoidussa suhteessa ilmoitettuina aikapisteinä
Aikaikkuna: Perustaso ja enintään 11 viikkoa
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi kansainvälisen normalisoidun suhteen arvioimiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Lähtötilanne määriteltiin viimeisimmäksi ennen annosta (päivä 1) arvio, jonka arvo ei puuttunut.
Muutos lähtötasosta laskettiin vähentämällä perusarvo annoksen jälkeisestä käynnin arvosta.
|
Perustaso ja enintään 11 viikkoa
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Osa A (kohortti 1): Plasman pitoisuus-aikakäyrän alainen pinta-ala (AUC) nollasta tunnista viimeisen kvantitatiivisen pitoisuuden (AUC[0-t]) ajankohtaan, GSK2983559
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin AUC(0-t):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-t) GSK2983559:lle
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin AUC(0-t):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): AUC(0-t) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin AUC(0-t):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-t) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin AUC(0-t):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): AUC ajasta nollasta äärettömään (AUC[0-inf]) mallille GSK2983559
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin AUC(0-inf):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-inf) GSK2983559:lle
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin AUC(0-inf):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): AUC(0-inf) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin AUC(0-inf):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-inf) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin AUC(0-inf):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): Suurin plasmapitoisuus (Cmax) mallille GSK2983559
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin Cmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): Cmax mallille GSK2983559
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin Cmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): Cmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin Cmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): Cmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin Cmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): terminaalin eliminaation puoliintumisaika (T1/2) GSK2983559
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin T1/2:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): T1/2 GSK2983559:lle
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin T1/2:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): T1/2 GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin T1/2:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): T1/2 GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin T1/2:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): Aika Cmax:iin (Tmax) GSK2983559
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin Tmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): Tmax GSK2983559:lle
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin Tmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa A (kohortti 1): Tmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet kerättiin Tmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): Tmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
Verinäytteet kerättiin Tmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Farmakokineettiset parametrit mitattiin käyttämällä tavanomaisia ei-osastomenetelmiä.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Ennen annosta ja 15 ja 30 minuutin kohdalla; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kussakin jaksossa
|
|
Osa B: AUC(0-t) GSK2983559:lle kerta-annoksen jälkeen 1. päivänä
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-t):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: AUC(0-t) GSK2983559:lle päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-t):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: AUC(0-t) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) kerta-annoksen jälkeen päivänä 1
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-t):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: AUC(0-t) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-t):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: AUC 0 tunnista seuraavan annoksen ajankohtaan AUC(0-tau) GSK2983559:lle kerta-annoksen jälkeen päivänä 1
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-tau):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: AUC(0-tau) GSK2983559:lle päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-tau):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: AUC(0-tau) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) kerta-annoksen jälkeen päivänä 1
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-tau):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: AUC(0-tau) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-tau):n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: GSK2983559:n Cmax kerta-annoksen jälkeen päivänä 1
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Cmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: Cmax GSK2983559:lle päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Cmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: Cmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) kerta-annoksen jälkeen 1. päivänä
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Cmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: Cmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Cmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: Tmax GSK2983559:lle kerta-annoksen jälkeen päivänä 1
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Tmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: GSK2983559:n Tmax päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Tmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: Tmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) kerta-annoksen jälkeen 1. päivänä
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Tmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: Tmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Tmax:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: T1/2 mallille GSK2983559 kerta-annoksen jälkeen 1. päivänä
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi T1/2:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: T1/2 GSK2983559:lle päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi T1/2:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: T1/2 GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) kerta-annoksen jälkeen 1. päivänä
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi T1/2:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: T1/2 GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi T1/2:n mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: GSK2983559:n kertymissuhde
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen; Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi akkumulaatiosuhteen mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Akkumulaatiosuhde laskettiin AUC(0-tau):n suhteena 14. päivänä AUC(0-tau):iin päivän 1 kohdalla.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen; Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa B: GSK2668176:n (GSK2983559:n aktiivinen osa) kertymissuhde
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen; Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi akkumulaatiosuhteen mittaamiseksi ilmoitettuina ajankohtina.
Akkumulaatiosuhde laskettiin AUC(0-tau):n 14. päivänä suhteessa AUC(0-tau):iin päivänä 1. GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen; Päivä 14: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 tuntia annoksen jälkeen kullakin jaksolla
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC (0-t) GSK2983559:lle paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-t):n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-t) GSK2983559:lle syötetyssä kunnossa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-t):n mittaamiseksi ruokitussa tilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-t) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-t):n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-t) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) syöttötilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-t):n mittaamiseksi ruokitussa tilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-inf) GSK2983559:lle paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-inf):n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-inf) GSK2983559:lle Fed-tilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-inf) mittaamiseksi ruokitussa tilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-inf) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-inf):n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): AUC(0-inf) GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) syöttötilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi AUC(0-inf) mittaamiseksi ruokitussa tilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): Cmax GSK2983559:lle paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Cmax:n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): Cmax GSK2983559:lle syöttötilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi Cmax:n mittaamiseksi syömistilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): Cmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteitä suunniteltiin kerättäväksi Cmax:n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): Cmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) syöttötilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi Cmax:n mittaamiseksi syömistilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): Tmax GSK2983559:lle paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi Tmax:n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): GSK2983559:n Tmax Fed-tilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi Tmax:n mittaamiseksi ruokitussa tilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): Tmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi Tmax:n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): Tmax GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) syöttötilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi Tmax:n mittaamiseksi ruokitussa tilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): T1/2 GSK2983559:lle paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi T1/2:n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): T1/2 GSK2983559:lle Fed-tilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi T1/2:n mittaamiseksi ruokitussa tilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
|
Osa A (kohortti 2): T1/2 GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) paastotilassa (jakso 4)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi T1/2:n mittaamiseksi paastotilassa (jakso 4) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 4
|
|
Osa A (kohortti 2): T1/2 GSK2668176:lle (GSK2983559:n aktiivinen osa) syöttötilassa (jakso 5)
Aikaikkuna: Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Verinäytteet suunniteltiin kerättäväksi T1/2:n mittaamiseksi ruokitussa tilassa (jakso 5) ilmoitettuina ajankohtina.
GSK2668176 on aihiolääke-GSK2983559:n aktiivinen osa.
|
Päivä 1: Ennen annosta, 15 minuuttia, 30 minuuttia, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 tuntia annoksen jälkeen jaksossa 5
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus (Todellinen)
Torstai 11. tammikuuta 2018
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Tiistai 19. helmikuuta 2019
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Tiistai 19. helmikuuta 2019
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Maanantai 27. marraskuuta 2017
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Maanantai 27. marraskuuta 2017
Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)
Torstai 30. marraskuuta 2017
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)
Perjantai 27. marraskuuta 2020
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Perjantai 13. marraskuuta 2020
Viimeksi vahvistettu
Sunnuntai 1. marraskuuta 2020
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
Muut tutkimustunnusnumerot
- 205021
- 2017-002664-40 (EudraCT-numero)
Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)
Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?
Joo
IPD-suunnitelman kuvaus
Tämän tutkimuksen IPD on saatavilla Clinical Study Data Request -sivuston kautta.
IPD-jaon aikakehys
IPD on saatavilla Clinical Study Data Request -sivuston kautta (kopioi alla oleva URL-osoite selaimeesi)
IPD-jaon käyttöoikeuskriteerit
Käyttöoikeus myönnetään sen jälkeen, kun tutkimusehdotus on lähetetty ja saatu riippumattomalta arviointipaneelilta hyväksynnän ja tiedonjakosopimuksen solmimisen jälkeen.
Käyttöoikeus tarjotaan aluksi 12 kuukauden ajaksi, mutta sitä voidaan perustellusti pidentää enintään 12 kuukaudeksi.
IPD-jakamista tukeva tietotyyppi
- Tutkimuspöytäkirja
- Tilastollinen analyysisuunnitelma (SAP)
- Ilmoitettu suostumuslomake (ICF)
- Kliinisen tutkimuksen raportti (CSR)
Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta
Ei
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta
Ei
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .
Kliiniset tutkimukset Tulehdukselliset suolistosairaudet
-
Ankara Etlik City HospitalAktiivinen, ei rekrytointiPan Immune Inflammatory Indexin ja endometrioosin ja endometrioosin vaiheiden välinen suhdeTurkki