TMC114-TiDP3-C176: un estudio en voluntarios sanos que investiga la bioequivalencia entre dos tabletas de 400 mg disponibles comercialmente con una nueva tableta de 800 mg de darunavir (DRV) en presencia de dosis bajas de ritonavir en condiciones de alimentación y ayuno

Darunavir (DRV, anteriormente conocido como TMC114) es un inhibidor de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Este estudio está diseñado para establecer la bioequivalencia de una formulación de comprimidos de 400 mg disponible comercialmente (F030) con una formulación de comprimidos de 800 mg de DRV (G002) en presencia de dosis bajas de ritonavir en condiciones de ayuno y alimentación. Este es un estudio Fase I, abierto (tanto el participante como el investigador conocen el nombre del medicamento administrado en un momento determinado), aleatorizado (el medicamento del estudio se asigna al azar), 2 paneles, estudio cruzado bidireccional en voluntarios sanos para evaluar la bioequivalencia de DRV luego de la administración de 2 tabletas (en presencia de dosis bajas de ritonavir) en ayunas y con alimentos. Un total de 124 participantes participarán en este estudio. Los participantes se dividirán en 2 paneles; 80 participantes en el Panel 1 (en ayunas) y 44 en el Panel 2 (alimentados). En el Panel 1, durante 2 sesiones posteriores, cada participante recibirá 2 tratamientos en ayunas, lo que significa el Tratamiento A, una dosis oral única de 800 mg de DRV formulada como la tableta comercial F030 de 400 mg y el Tratamiento B, una dosis oral única de 800 mg. dosis de -mg de DRV formulada como la formulación de tabletas de 800 mg G002. En el Panel 2, se seguirá el mismo diseño que el Panel 1 pero en condiciones de alimentación, y donde los 2 tratamientos, respectivamente, se denominarán Tratamientos C y D. En ambos paneles, los participantes recibirán ritonavir 100 mg una vez al día en el Día 1 a 5. Ritonavir se administrará en condiciones de alimentación en ambos paneles, excepto en la toma de la mañana del Día 3 en el Panel 2, donde se administrará en ayunas. Se observará un período de lavado de al menos 7 días entre tratamientos posteriores. Las evaluaciones de seguridad (análisis de sangre y orina, presión arterial, pulso, electrocardiograma y examen físico) y tolerabilidad se registrarán a intervalos regulares durante todo el ensayo. Panel 1 (condición en ayunas) y Panel 2 (condición posalimentaria): una dosis única de 800 mg de DRV el día 3 y 100 mg de ritonavir una vez al día desde el día 1 al 5. DRV se formulará como la formulación de comprimidos de 400 mg comercialmente disponible ( F030) o como la formulación de tabletas de investigación de 800 mg (G002). Ritonavir se usará como la tableta de extrusión por fusión comercialmente disponible que contiene ritonavir eq. 100 miligramos