TMC114-TiDP3-C176 - Um estudo em voluntários saudáveis ​​investigando a bioequivalência entre dois comprimidos de 400 mg disponíveis comercialmente para um novo comprimido de 800 mg de darunavir (DRV) na presença de ritonavir em baixa dose em condições de alimentação e jejum

Darunavir (DRV, anteriormente conhecido como TMC114) é um inibidor da protease do vírus da imunodeficiência humana (HIV). Este estudo foi concebido para estabelecer a bioequivalência de uma formulação de comprimido de 400 mg disponível comercialmente (F030) para uma formulação de comprimido de 800 mg de DRV (G002) na presença de ritonavir em baixa dose em condições de jejum e alimentação. Este é um estudo de Fase I, aberto (tanto o participante quanto o investigador sabem o nome do medicamento administrado em determinado momento), randomizado (o medicamento do estudo é atribuído por acaso), estudo cruzado de 2 painéis e 2 vias em voluntários saudáveis ​​para avaliar a bioequivalência de DRV após a administração de dosagens de 2 comprimidos (na presença de ritonavir em dose baixa) em condições de jejum e alimentação. Um total de 124 participantes participarão deste estudo. Os participantes serão divididos em 2 painéis; 80 participantes no Painel 1 (em jejum) e 44 no Painel 2 (alimentados). No Painel 1, durante 2 sessões subseqüentes, cada participante receberá 2 tratamentos em jejum, ou seja, Tratamento A, uma dose oral única de 800 mg de DRV formulada como o comprimido de 400 mg disponível comercialmente F030 e Tratamento B, uma dose oral única de 800 mg dose de -mg de DRV formulada como a formulação de comprimido de 800 mg G002. No Painel 2, será seguido o mesmo desenho do Painel 1, mas sob condições de alimentação, e onde os 2 tratamentos, respectivamente, serão chamados de Tratamentos C e D. Em ambos os painéis, os participantes receberão ritonavir 100 mg uma vez ao dia nos Dias 1 a 5. Ritonavir será administrado em condições de ingestão de alimentos em ambos os painéis, exceto para a ingestão matinal no Dia 3 no Painel 2, onde será administrado em condições de jejum. Será observado um período de washout de pelo menos 7 dias entre os tratamentos subsequentes. As avaliações de segurança (exames de sangue e urina, pressão arterial, pulso, eletrocardiograma e exame físico) e de tolerabilidade serão registradas em intervalos regulares durante o estudo. Painel 1 (condição em jejum) e Painel 2 (condição alimentado): uma dose única de 800 mg de DRV no Dia 3 e 100 mg de ritonavir uma vez ao dia do Dia 1 ao 5. O DRV será formulado como a formulação de comprimido de 400 mg disponível comercialmente ( F030) ou como a formulação experimental de comprimidos de 800 mg (G002). O ritonavir será usado como comprimido de extrusão fundida disponível comercialmente contendo ritonavir eq. 100 mg.