TMC114-TiDP3-C176 - Tutkimus terveillä vapaaehtoisilla, jotka tutkivat kahden kaupallisesti saatavan 400 mg:n tabletin ja yhden uuden 800 mg:n darunaviiritabletin (DRV) välistä bioekvivalenssia pieniannoksisen ritonaviirin kanssa ruokinnan ja nälkäisenä.

Darunaviiri (DRV, aiemmin tunnettu nimellä TMC114) on ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) proteaasin estäjä. Tämän tutkimuksen tarkoituksena on määrittää kaupallisesti saatavan 400 mg:n tablettiformulaatio (F030) bioekvivalenssi DRV:n 800 mg:n tablettiformulaatiolle (G002) pieniannoksisen ritonaviirin läsnä ollessa paaston ja ruokailun yhteydessä. Tämä on vaihe I, avoin (sekä osallistuja että tutkija tietävät tietyllä hetkellä annetun lääkkeen nimen), satunnaistettu (tutkimuslääkitys määrätään sattumalta), 2-paneeli, 2-suuntainen crossover-tutkimus terveillä vapaaehtoisilla arvioimiseksi DRV:n bioekvivalenssi sen jälkeen, kun 2 tablettivahvuutta on annettu (pienen annoksen ritonaviirin kanssa) paaston ja ruokailun yhteydessä. Tutkimukseen osallistuu yhteensä 124 osallistujaa. Osallistujat jaetaan 2 paneeliin; 80 osallistujaa paneelissa 1 (paasto) ja 44 paneelissa 2 (syötetty). Paneelissa 1, 2 peräkkäisen istunnon aikana, jokainen osallistuja saa 2 hoitoa paasto-olosuhteissa, mikä tarkoittaa A-hoitoa, yksi oraalinen 800 mg:n DRV-annos, joka on formuloitu 400 mg:n kaupallisesti saatavilla olevaksi tabletiksi F030 ja hoito B, yksi oraalinen 800. -mg-annos DRV:tä formuloituna 800 mg:n tablettiformulaatioksi G002. Paneelissa 2 noudatetaan samaa mallia kuin paneelissa 1, mutta syömisolosuhteissa, ja jossa 2 hoitoa kutsutaan hoidoksi C ja D. Molemmissa paneeleissa osallistujat saavat ritonaviiria 100 mg kerran päivässä päivinä 1 Ritonaviiria annetaan ruokailuolosuhteissa molemmissa paneeleissa lukuun ottamatta aamunottoa päivänä 3 paneelissa 2, jossa se annetaan paasto-olosuhteissa. Seuraavien hoitojen välillä noudatetaan vähintään 7 päivän huuhtoutumisaikaa. Turvallisuus (veri- ja virtsakokeet, verenpaine, pulssi, EKG ja fyysinen tutkimus) ja siedettävyysarvioinnit tallennetaan säännöllisin väliajoin koko tutkimuksen ajan. Paneeli 1 (paastotila) ja paneeli 2 (ruokintatila): kerta-annos 800 mg DRV:tä päivänä 3 ja 100 mg ritonaviiria kerran päivässä päivinä 1–5. DRV formuloidaan kaupallisesti saatavilla olevaksi 400 mg:n tablettiformulaatioksi ( F030) tai tutkittavana 800 mg:n tablettiformulaationa (G002). Ritonaviiria käytetään kaupallisesti saatavana sulatepuristustablettina, joka sisältää ritonaviiriekv. 100 mg.