Un estudio de fase 1 para evaluar la farmacocinética, el metabolismo y la excreción de GS-5806

Criterios de inclusión:

• Tener un índice de masa corporal (IMC) calculado de 19 a 30 kg/m2 en la selección del estudio.
• En opinión del investigador, los sujetos deben gozar de buena salud según el historial médico, el examen físico (incluidos los signos vitales) y las evaluaciones de laboratorio de detección y de referencia (hematología, química y análisis de orina deben estar dentro del rango normal de referencia del laboratorio local). rangos a menos que el investigador haya determinado que los resultados no tienen importancia clínica).
• Aceptar utilizar un método anticonceptivo altamente efectivo durante las relaciones heterosexuales desde el inicio durante todo el período de estudio y durante los 90 días posteriores a la interrupción del fármaco del estudio.
• Abstenerse de donar esperma desde el Día -1 hasta la finalización del estudio y durante al menos 90 días a partir de la fecha de la última dosis del fármaco del estudio.
• Tener un aclaramiento de creatinina (CLcr) > 80 ml/min (usando el método de Cockcroft-Gault) basado en la creatinina sérica y el peso corporal real medido en la evaluación de detección.
• Movimiento intestinal anticipado, regular y promedio de 1-2 por día.

Criterio de exclusión:

• Fumadores, uso de nicotina o productos que contengan nicotina dentro de los 90 días anteriores a la primera dosis del fármaco del estudio. Los fumadores se definirán como cualquier sujeto que informe consumo de tabaco y/o que tenga una cotinina en orina ≥200 ng/mL en la selección.
• Un resultado positivo en la prueba de anticuerpos contra el VIH-1, antígeno de superficie de la hepatitis B (HBsAg) o anticuerpos contra la hepatitis C.
• Tiene alguna enfermedad médica o psiquiátrica grave o activa que, en opinión del investigador, podría interferir con el tratamiento, la evaluación o el cumplimiento del protocolo del sujeto.
• Haber participado previamente en un ensayo de investigación que implique la administración de cualquier compuesto en investigación dentro de los 30 días anteriores a la dosificación del estudio.
• Haber participado en estudios que utilizan materiales radioactivos o radiaciones ionizantes o haber estado expuesto de otro modo a radiación significativa de diagnóstico (excepto radiografías dentales), terapéutica u ocupacional.
• Abuso actual de alcohol o sustancias según lo juzgado por el investigador o según lo determinado por una prueba positiva de alcohol o drogas en la visita de selección o de referencia.
• Tienen un acceso venoso deficiente y no pueden donar sangre.
• Haber donado sangre dentro de los 56 días posteriores a la dosificación del estudio o plasma dentro de los 7 días posteriores a la dosificación del estudio.
• Haber sido vacunado dentro de los 90 días posteriores a la administración de la dosis del estudio o, para la vacuna contra la influenza, dentro de los 14 días anteriores a la administración de la dosis del estudio.
• Haber tomado medicamentos recetados o de venta libre, incluidos productos a base de hierbas o medicamentos que afectan el pH gástrico (es decir, antiácidos, H2RA y/o inhibidores de la bomba de protones) dentro de los 28 días posteriores al comienzo de la dosificación del fármaco del estudio, con la excepción de las vitaminas. , paracetamol e ibuprofeno.
• Ha tomado esteroides sistémicos, terapias inmunosupresoras o agentes quimioterapéuticos dentro de los 3 meses previos a la selección del estudio, o espera recibir estos agentes durante el estudio (p. ej., corticosteroides, inmunoglobulinas y otras terapias inmunológicas o basadas en citoquinas).

• Evidencia de cualquiera de los siguientes:

  1. Alteraciones del ECG clínicamente significativas.
  2. Síncope, palpitaciones o mareos inexplicables.
  3. Enfermedad hepática (incluida la enfermedad de Gilbert conocida) o evidencia clínica de daño hepático o disfunción hepática sintética.
  4. Enfermedad de úlcera péptica grave, enfermedad por reflujo gastroesofágico u otras afecciones de hipersecreción de ácido gástrico que requieran tratamiento médico prolongado (>6 meses).
  5. Antecedentes de tratamiento médico o quirúrgico que altere de forma permanente las condiciones gástricas (p. ej., gastrectomía).
  6. Sensibilidad significativa a los medicamentos o alergia a los medicamentos.
  7. Hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas.
  8. Hipersensibilidad conocida al fármaco del estudio, los metabolitos o los excipientes de la formulación.