Evaluación de la seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de dosis orales repetidas de GSK580416

Criterios de inclusión:

• Adultos saludables (según lo determinado por una evaluación médica que incluye antecedentes, examen físico, signos vitales, pruebas de laboratorio y monitoreo cardíaco)
• Edad 18-60 años, con IMC de 19-31 kg/m2.
• Las mujeres deben estar en edad fértil.
• QTc < 450 ms en la selección.
• Los sujetos deben poder dar su consentimiento y cumplir con las restricciones del estudio.

Criterio de exclusión:

• Condición clínicamente significativa del SNC, cardiaca, pulmonar, metabólica, renal, hepática o GI o antecedentes que puedan poner al sujeto en un riesgo inaceptable o que puedan interferir con la absorción, distribución, metabolismo o excreción del fármaco.
• Prueba de drogas en orina positiva.
• Prueba de orina positiva para alcohol.
• Prueba positiva de VIH o Hep B y/o C.
• Antecedentes de consumo habitual de tabaco en los 3 meses anteriores a la selección o niveles de cotinina indicativos de tabaquismo en la selección.
• Antecedentes de consumo regular de alcohol (14 unidades/semana para mujeres y 21 unidades/semana para hombres).
• Antecedentes de abuso o dependencia de drogas dentro de los 12 meses posteriores al estudio.
• Participación en otro ensayo farmacológico dentro de los 30 días posteriores a la primera dosis.
• Exposición a más de 4 nuevas entidades químicas dentro de los 12 meses posteriores a la primera dosis.
• Uso de medicamentos recetados y de venta libre, incluidas vitaminas, suplementos dietéticos, hierbas dentro de los 7 días posteriores a la primera dosis o hierba de San Juan dentro de los 28 días posteriores a la primera dosis.
• Consumo de vino tinto, naranjas de Sevilla, toronja o jugos de toronja dentro de los 14 días posteriores a la primera dosis.
• Donación de sangre superior a 500 ml dentro de los 56 días posteriores a la dosificación. No se permite la donación de sangre 30 días antes de la participación en el estudio.
• Una prueba inmunoquímica de sangre oculta en heces positiva en la selección.
• Antecedentes de sensibilidad a cualquiera de los medicamentos del estudio.
• Antecedentes de sensibilidad a la heparina o trombocitopenia inducida por heparina.
• Antecedentes de hipotensión ortostática o hipotensión ortostática en la selección.