Estudio de dosis única y repetida por primera vez en humanos para un antagonista dual H1/H3 intranasal en sujetos masculinos sanos

Criterios de inclusión:

• Sujetos varones con edades comprendidas entre los 18 y los 50 años inclusive.
• Índice de masa corporal dentro del rango 19-29,9 kg/m2 (inclusive), con rango de peso de 50 kg-100 kg (inclusive).
• Saludables (definidos como individuos que están libres de enfermedades significativas nasales, cardíacas, pulmonares, gastrointestinales, hepáticas, renales, hematológicas, malignas, endocrinas, neurológicas y psiquiátricas según lo determinado por la historia clínica, el examen físico y las investigaciones de detección).
• Estado de no fumador verificado por niveles de cotinina en orina por debajo de 500 ng/mL de cotinina en la visita de selección. Esto puede incluir a los ex fumadores que han dejado de fumar por más de 1 año.
• Examen nasal normal según la evaluación de Oído, Nariz y Garganta (ENT)
• Sin anomalías significativas en el ECG y QTc (B) <450 mseg.
• El sujeto puede y está dispuesto a dar su consentimiento informado por escrito para participar en el estudio y está disponible para completar todas las mediciones del estudio.
• Los sujetos masculinos deben aceptar abstenerse o usar un condón durante las relaciones sexuales con parejas femeninas en edad fértil, para evitar el embarazo en la pareja femenina o la posible exposición de una mujer embarazada o lactante al producto en investigación del semen del sujeto masculino. Además, las parejas femeninas de los sujetos masculinos deben usar un método anticonceptivo confiable que figure en el protocolo, o deben abstenerse de tener relaciones sexuales desde la primera dosis del medicamento del estudio hasta 84 días después de la última dosis.

Criterio de exclusión:

• Como resultado de la entrevista médica, el examen físico o las investigaciones de detección, el investigador o la persona designada debidamente calificada considera que el sujeto no es apto para el estudio.
• El sujeto tiene antecedentes de alergia a medicamentos o cualquier otra alergia que, en opinión del investigador o de la persona designada debidamente calificada, contraindique su participación, incluidos los antecedentes personales o familiares conocidos o sospechados de reacciones adversas o hipersensibilidad a los antihistamínicos.
• El sujeto ha participado en un estudio con una nueva entidad molecular durante los 3 meses anteriores o cualquier otro estudio durante los 2 meses anteriores.
• El sujeto bebe regularmente, o en promedio, más de 21 unidades de alcohol a la semana o más de una ingesta promedio de 3 unidades por día.
• El sujeto actualmente está tomando medicación regular (o un ciclo de) medicación, recetada (incluidos todos los agonistas beta) o no (incluida la medicación de venta libre o remedios a base de hierbas como la hierba de San Juan). El paracetamol es una excepción y se permitirá en dosis diarias de hasta 4 g después de la primera dosis del producto en investigación.
• El sujeto ha dado positivo para el anticuerpo contra la hepatitis C o el antígeno de superficie de la hepatitis B.
• El sujeto ha dado positivo por VIH.
• El sujeto tiene una prueba positiva de drogas de abuso y alcohol.
• La donación durante el estudio daría como resultado una donación de más de 500 ml de sangre durante un período de 56 días.
• Sujetos con anomalías nasales estructurales hemorragias nasales frecuentes, rinitis alérgica perenne (PAR) y rinitis alérgica estacional (SAR) a menos que los sujetos con SAR sean asintomáticos y estén fuera de la temporada de polen
• Sujetos que no pueden cumplir con los procedimientos del estudio
• El sujeto es el investigador o cualquier subinvestigador, asistente de investigación, farmacéutico, coordinador del estudio, otro miembro del personal o pariente del mismo directamente involucrado en la realización del estudio.
• Sujetos vulnerables (ej. personas detenidas)