Dose única e repetida pela primeira vez em estudo humano para um antagonista intranasal H1/H3 duplo em indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

• Sujeitos do sexo masculino com idade entre 18 e 50 anos inclusive.
• Índice de massa corporal na faixa de 19-29,9kg/m2 (inclusive), com faixa de peso de 50 kg a 100 kg (inclusive).
• Saudável (definido como indivíduos livres de doenças nasais, cardíacas, pulmonares, gastrointestinais, hepáticas, renais, hematológicas, malignas, endócrinas, neurológicas e psiquiátricas significativas, conforme determinado pela história, exame físico e investigações de triagem).
• Condição de não fumante conforme verificado por níveis de cotinina urinária abaixo de 500 ng/mL de cotinina na visita de triagem. Isso pode incluir ex-fumantes que pararam de fumar por > 1 ano.
• Exame nasal normal conforme avaliação de ouvido, nariz e garganta (ENT)
• Sem anormalidades significativas no ECG e QTc (B) <450 mseg.
• O sujeito é capaz e deseja dar consentimento informado por escrito para participar do estudo e está disponível para concluir todas as medições do estudo.
• Sujeitos do sexo masculino devem concordar em se abster ou usar preservativo durante a relação sexual com parceiras com potencial para engravidar, para prevenir a gravidez na parceira ou a possível exposição de uma mulher grávida ou lactante ao produto experimental do sêmen do sujeito do sexo masculino. Além disso, as parceiras de indivíduos do sexo masculino devem usar um método contraceptivo confiável listado no protocolo ou devem abster-se de relações sexuais desde a primeira dose do medicamento do estudo até 84 dias após a última dose.

Critério de exclusão:

• Como resultado da entrevista médica, exame físico ou investigações de triagem, o investigador ou seu representante devidamente qualificado considera o sujeito inapto para o estudo.
• O sujeito tem um histórico de drogas ou qualquer outra alergia, que, na opinião do investigador ou pessoa designada adequadamente, contra-indica sua participação, incluindo histórico pessoal conhecido ou suspeito ou histórico familiar de reações adversas ou hipersensibilidade a anti-histamínicos
• O sujeito participou de um estudo com uma nova entidade molecular durante os 3 meses anteriores ou qualquer outro estudo durante os 2 meses anteriores.
• O sujeito bebe regularmente, ou em média, mais de 21 unidades de álcool por semana ou mais do que uma ingestão média de 3 unidades por dia.
• O sujeito está atualmente tomando medicação regular (ou um curso de) medicação, prescrita (incluindo todos os beta-agonistas) ou não (incluindo medicação de venda livre ou remédios fitoterápicos, como erva de São João). O paracetamol é uma exceção e será permitido em doses diárias de até 4g após a primeira dose do produto experimental.
• O sujeito testou positivo para anticorpo de hepatite C ou antígeno de superfície de hepatite B.
• O sujeito testou positivo para HIV.
• O sujeito tem um teste positivo de drogas de abuso e álcool.
• A doação durante o estudo resultaria em mais de 500mL de sangue sendo doados em um período de 56 dias
• Indivíduos com anormalidades nasais estruturais, sangramentos nasais frequentes, Rinite Alérgica Perene (RAP) e Rinite Alérgica Sazonal (SAR), a menos que indivíduos com SAR sejam assintomáticos e fora da estação do pólen
• Indivíduos que são incapazes de cumprir os procedimentos do estudo
• O sujeito é o investigador ou qualquer subinvestigador, assistente de pesquisa, farmacêutico, coordenador do estudo, outro funcionário ou parente diretamente envolvido na condução do estudo
• Sujeitos vulneráveis ​​(ex. pessoas mantidas em detenção)