Seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de BI 409306
19 de abril de 2024 actualizado por: Boehringer Ingelheim
Un estudio de fase I aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo (dentro de grupos de dosis) para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética de dosis únicas crecientes de 0,5 mg a 500 mg de BI 409306 administradas por vía oral en voluntarios varones sanos
El objetivo principal del presente estudio es investigar la seguridad y tolerabilidad de BI 409306 en voluntarios varones sanos genotipados después de la administración oral de dosis únicas crecientes.
Los objetivos secundarios son: (1) explorar la proporcionalidad de la dosis de BI 409306 como dosis oral sólida de liberación inmediata, (2) explorar la biodisponibilidad relativa de BI 409306 cuando se administra como dosis oral sólida de liberación inmediata en comparación con solución oral para beber y (3) comparar los perfiles farmacocinéticos y de seguridad entre dos grupos diferentes de sujetos genotipados.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
80
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Ingelheim, Alemania
- 1289.1.1 Boehringer Ingelheim Investigational Site
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
21 años a 50 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Descripción
Criterios de inclusión:
- Hombres sanos según los siguientes criterios: Basado en un historial médico completo, incluido el examen físico, signos vitales (presión arterial (PA), frecuencia del pulso (PR)), electrocardiograma (ECG) de 12 derivaciones, pruebas de laboratorio clínico.
- Edad > 21 y Edad < 50 años
- Índice de masa corporal (IMC) > 18,5 e IMC < 29,9 kg/m2
Criterio de exclusión:
- Cualquier hallazgo del examen médico (incluyendo PA, PR y ECG) que se desvíe de lo normal y de relevancia clínica.
- Cualquier evidencia de una enfermedad concomitante clínicamente relevante.
- Trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos u hormonales.
- Cirugía del tracto gastrointestinal (excepto apendicectomía)
- Enfermedades del sistema nervioso central (incluidos, entre otros, cualquier tipo de convulsiones, accidentes cerebrovasculares o trastornos psiquiátricos) en los últimos 6 meses.
- Historia de hipotensión ortostática relevante, desmayos o desmayos.
- Infecciones agudas crónicas o relevantes
- Historial de alergia/hipersensibilidad relevante (incluida alergia al medicamento o sus excipientes)
- Uso de medicamentos que podrían influir razonablemente en los resultados del ensayo o que prolongan el intervalo QT/QTc según el conocimiento en el momento de la preparación del protocolo dentro de los 10 días anteriores a la administración o durante el ensayo.
- Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia que sea de relevancia clínica.
- Una marcada prolongación inicial del intervalo QT/QTc (p. ej., demostración repetida de un intervalo QTc >450 ms);
- Antecedentes de factores de riesgo adicionales de Torsades de Points (TdP) (p. ej., insuficiencia cardíaca, hipopotasemia, antecedentes familiares de síndrome de QT largo)
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Doble
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: BI 409306 0,5 mg PiB [EM]
A los sujetos metabolizadores rápidos [EM] se les administró una dosis única de 0,5 miligramos (mg) de BI 409306 en polvo en frasco (PiB) reconstituido para solución oral (0,5 mg/mililitro (mL)) en un volumen de 80 ml del disolvente que contiene agua al 0,5 %. solución de ácido tartárico por vía oral con 240 ml de agua (160 ml que contienen el volumen diluido respectivo de solución reconstituida y 80 ml de agua potable) después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 2 mg PiB [EM]
A los sujetos EM se les administró una dosis única de 2 mg de BI 409306 PiB reconstituido para solución oral (0,5 mg/mL) en un volumen de 80 mL del disolvente que contiene una solución acuosa de ácido tartárico al 0,5% por vía oral con 240 mL de agua (160 mL que contienen el respectivo diluido). volumen de solución reconstituida y 80 mililitros de agua potable) después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 5 mg PiB seguido de BI 409306 5 mg Tableta [EM]
A los sujetos EM se les administró una dosis única de 5 mg de BI 409306 en polvo en frasco (PiB) reconstituido para solución oral (0,5 mg/ml) en un volumen de 80 ml del disolvente que contiene una solución acuosa de ácido tartárico al 0,5% por vía oral con 240 ml de agua (160 mL que contiene el volumen diluido respectivo de solución reconstituida y 80 mL de agua potable) después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas en el período 1; seguido de un período de lavado de 5 días; seguido de una dosis única de 5 mg de tableta de liberación inmediata BI 409306 administrada por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas en el período 2.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 Tableta de 10 mg [EM]
A los sujetos EM se les administraron 2 comprimidos de liberación inmediata de 5 mg de BI 409306 como dosis única (dosis total: 10 mg) por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 Tableta de 25 mg [EM]
A los sujetos EM se les administraron 5 tabletas de liberación inmediata de 5 mg de BI 409306 como una dosis única (dosis total: 25 mg) por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 50 mg Tableta seguida de BI 409306 50 mg PiB [EM]
A los sujetos EM se les administró una dosis única de 50 mg de tableta de liberación inmediata BI 409306 por vía oral con 240 ml de agua en el período 1; seguido de un período de lavado de 5 días; seguido de una dosis única de 50 mg de polvo BI 409306 en frasco (PiB) reconstituido para solución oral (0,5 mg/ml) en un volumen de 80 ml del disolvente que contiene una solución acuosa de ácido tartárico al 0,5% administrada por vía oral con 240 ml de agua (160 mL que contiene el volumen diluido respectivo de solución reconstituida y 80 mL de agua potable) después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas en el período 2.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 Tableta de 100 mg [EM]
A los sujetos EM se les administraron 2 comprimidos de liberación inmediata de 50 mg de BI 409306 como dosis única (dosis total: 100 mg) por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 Tableta de 200 mg [EM]
A los sujetos EM se les administró 1 tableta de liberación inmediata de 150 mg y 1 tableta de liberación inmediata de 50 mg de BI 409306 juntas como dosis única (dosis total: 200 mg) por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 Tableta de 350 mg [EM]
A los sujetos EM se les administraron 2 comprimidos de liberación inmediata de 150 mg y 1 comprimido de liberación inmediata de 50 mg de BI 409306 juntos como dosis única (dosis total: 350 mg) por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Experimental: BI 409306 Tableta de 10 mg seguida de BI 409306 Tableta de 100 mg [PM]
A los sujetos metabolizadores lentos [PM] se les administraron 2 comprimidos de liberación inmediata de 5 mg de BI 409306 como dosis única (dosis total: 10 mg) por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas en el período 1; seguido de un período de lavado de 5 días; seguido de 2 comprimidos de liberación inmediata de 50 mg de BI 409306 administrados como dosis única (dosis total: 100 mg) por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas en el período 2.
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Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
solución para administración oral
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Comparador de placebos: Placebo que coincide con BI 409306 PiB
A los sujetos se les administró una dosis única de placebo equivalente al polvo en frasco BI 409306 (PiB) después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Solución para administración oral
Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
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Comparador de placebos: Placebo compatible con el comprimido recubierto con película BI 409306
A los sujetos se les administró una dosis única de placebo equivalente a la tableta recubierta con película BI 409306 (5 miligramos (mg), 50 mg y 150 mg) por vía oral con 240 ml de agua después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
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Solución para administración oral
Dosis oral sólida de liberación inmediata (comprimido recubierto con película)
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Porcentaje de sujetos con eventos adversos relacionados con los medicamentos
Periodo de tiempo: Desde la primera administración del medicamento hasta 30 días después de la última administración del medicamento; hasta 31 días.
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Porcentaje de sujetos con eventos adversos (EA) relacionados con el medicamento definidos por el investigador
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Desde la primera administración del medicamento hasta 30 días después de la última administración del medicamento; hasta 31 días.
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Porcentaje de sujetos con anomalías clínicas relevantes en el examen físico, signos vitales, pruebas de laboratorio clínico, temperatura corporal oral y ECG
Periodo de tiempo: Día 4
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Porcentaje de sujetos con anomalías clínicamente relevantes para el examen físico, signos vitales, presión arterial (PA), frecuencia del pulso (PR), frecuencia respiratoria (RR), prueba ortostática), pruebas de laboratorio clínico (hematología, química clínica y análisis de orina), temperatura corporal oral y Se informaron ECG.
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Día 4
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Porcentaje de sujetos por categoría para la evaluación de la tolerabilidad por parte del investigador
Periodo de tiempo: Día 4
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El investigador evaluó la evaluación clínica global y la tolerabilidad de BI 409306 se informó en las categorías posibles: "buena", "satisfactoria", "no satisfactoria" y "mala".
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Día 4
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Cambio desde el valor inicial en las escalas analógicas visuales (VAS) de Bond & Lader (B&L)
Periodo de tiempo: A las 24 horas
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Las puntuaciones B&L VAS se calcularon a partir de 16 ítems y cada uno tiene un rango de puntuación de 0 a 10 [cm].
La puntuación de cada una de las 3 categorías de efectos ("estado de alerta", "calma" y "satisfacción") es un promedio ponderado de las puntuaciones de los 16 ítems.
La puntuación VAS para estado de alerta/calma/contento varía de 0 a 10 (más estado de alerta/calma/contento).
Los datos de B&L VAS se analizaron descriptivamente (cambio desde el inicio a las 24 horas).
Se consideró como valor basal la evaluación EVA 2 h antes de la administración del fármaco.
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A las 24 horas
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Área bajo la curva de concentración-tiempo de BI 409306 en plasma desde el momento 0 hasta el momento del último punto de datos cuantificable (AUC0-24)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas se recogieron a las 2:00 (hora: minuto) antes de las 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 y 24:00 horas después de la administración del medicamento.
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AUC0-24, el área bajo la curva de concentración-tiempo de BI 409306 en plasma durante el intervalo de tiempo desde 0 hasta el momento del último punto de datos cuantificable se presenta como media geométrica (gMedia) y coeficiente de variación geométrico (gCV%).
También se recogieron muestras farmacocinéticas a las 48:00 y 72:00 horas después de la administración del fármaco para los grupos de dosis de 10 mg en adelante.
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Las muestras farmacocinéticas se recogieron a las 2:00 (hora: minuto) antes de las 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 y 24:00 horas después de la administración del medicamento.
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Área bajo la curva de concentración-tiempo del BI 409306 en plasma durante el intervalo de tiempo desde 0 extrapolado al infinito (AUC0-∞)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas se recogieron a las 2:00 (hora: minuto) antes de las 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 y 24:00 horas después de la administración del medicamento.
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AUC0-∞, Área bajo la curva de concentración-tiempo de BI 409306 en plasma durante el intervalo de tiempo desde 0 extrapolado al infinito.
También se recogieron muestras farmacocinéticas a las 48:00 y 72:00 horas después de la administración del fármaco para los grupos de dosis de 10 mg en adelante.
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Las muestras farmacocinéticas se recogieron a las 2:00 (hora: minuto) antes de las 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 y 24:00 horas después de la administración del medicamento.
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Concentración máxima medida de BI 409306 en plasma (Cmax)
Periodo de tiempo: Las muestras farmacocinéticas se recogieron a las 2:00 (hora: minuto) antes de las 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 y 24:00 horas después de la administración del medicamento.
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Cmax, concentración máxima medida de BI 409306 en plasma.
También se recogieron muestras farmacocinéticas a las 48:00 y 72:00 horas después de la administración del fármaco para los grupos de dosis de 10 mg en adelante.
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Las muestras farmacocinéticas se recogieron a las 2:00 (hora: minuto) antes de las 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 y 24:00 horas después de la administración del medicamento.
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Cantidad de BI 409306 eliminada en la orina desde el momento t1 hasta el momento t2 (Ae0-4)
Periodo de tiempo: Se obtuvieron muestras de orina antes de la dosis y en intervalos de muestreo de 0:00 a 4:00, de 4:00 a 8:00, de 8:00 a 12:00 y de 12:00 a 24:00 horas después de la administración oral.
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Ae0-4, Cantidad de BI 409306 eliminada en la orina desde el punto temporal t1(0) hasta el punto temporal t2(4).
Las muestras de orina se obtuvieron entre las 24:00 y las 48:00 horas y entre las 48:00 y las 72:00 horas después de la administración oral, solo a partir del grupo de dosis de 10 mg en adelante.
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Se obtuvieron muestras de orina antes de la dosis y en intervalos de muestreo de 0:00 a 4:00, de 4:00 a 8:00, de 8:00 a 12:00 y de 12:00 a 24:00 horas después de la administración oral.
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Investigadores
- Silla de estudio: Boehringer Ingelheim, Boehringer Ingelheim
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
1 de abril de 2011
Finalización primaria (Actual)
1 de agosto de 2011
Finalización del estudio (Actual)
5 de agosto de 2011
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
6 de abril de 2011
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
27 de abril de 2011
Publicado por primera vez (Estimado)
28 de abril de 2011
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
25 de abril de 2024
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
19 de abril de 2024
Última verificación
1 de abril de 2024
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- 1289.1
- 2010-023604-27 (Número EudraCT: EudraCT)
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
NO
Descripción del plan IPD
Los estudios clínicos patrocinados por Boehringer Ingelheim, fases I a IV, intervencionistas y no intervencionistas, están dentro del alcance para compartir los datos sin procesar de los estudios clínicos y los documentos de los estudios clínicos. Pueden aplicarse excepciones, p. estudios en productos donde Boehringer Ingelheim no es el titular de la licencia; estudios sobre formulaciones farmacéuticas y métodos analíticos asociados, y estudios pertinentes a la farmacocinética utilizando biomateriales humanos; estudios realizados en un solo centro o dirigidos a enfermedades raras (en caso de un número bajo de pacientes y, por lo tanto, limitaciones de anonimización).
Para obtener más detalles, consulte: https://www.mystudywindow.com/msw/datatransparency
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .