Tollerabilità di sicurezza e farmacocinetica di BI 409306
19 aprile 2024 aggiornato da: Boehringer Ingelheim
Uno studio di fase I randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo (all'interno di gruppi di dosi) per valutare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica di dosi crescenti singole da 0,5 mg a 500 mg di BI 409306 somministrate per via orale a volontari maschi sani
L'obiettivo primario del presente studio è studiare la sicurezza e la tollerabilità di BI 409306 in volontari maschi sani genotipizzati dopo somministrazione orale di dosi singole crescenti.
Gli obiettivi secondari sono: (1) esplorare la proporzionalità della dose di BI 409306 come dosaggio orale solido a rilascio immediato, (2) esplorare la biodisponibilità relativa di BI 409306 quando somministrato come dosaggio orale solido a rilascio immediato rispetto alla soluzione orale da bere e (3) confrontare i profili di sicurezza e farmacocinetici tra due diversi gruppi di soggetti genotipizzati.
Panoramica dello studio
Stato
Completato
Condizioni
Intervento / Trattamento
Tipo di studio
Interventistico
Iscrizione (Effettivo)
80
Fase
- Fase 1
Contatti e Sedi
Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.
Luoghi di studio
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Ingelheim, Germania
- 1289.1.1 Boehringer Ingelheim Investigational Site
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Criteri di partecipazione
I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.
Criteri di ammissibilità
Età idonea allo studio
Da 21 anni a 50 anni (Adulto)
Accetta volontari sani
Sì
Descrizione
Criterio di inclusione:
- Maschi sani secondo i seguenti criteri: Basato su un'anamnesi medica completa, compreso l'esame fisico, i segni vitali (pressione sanguigna (BP), frequenza cardiaca (PR)), elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG), test clinici di laboratorio
- Età > 21 ed Età < 50 anni
- Indice di massa corporea (BMI) > 18,5 e BMI < 29,9 kg/m2
Criteri di esclusione:
- Qualsiasi risultato dell'esame medico (inclusi PA, PR ed ECG) deviante dalla norma e di rilevanza clinica
- Qualsiasi evidenza di una malattia concomitante clinicamente rilevante
- Disturbi gastrointestinali, epatici, renali, respiratori, cardiovascolari, metabolici, immunologici o ormonali
- Chirurgia del tratto gastrointestinale (eccetto appendicectomia)
- Malattie del sistema nervoso centrale (inclusi ma non limitati a qualsiasi tipo di convulsioni, ictus o disturbi psichiatrici) negli ultimi 6 mesi
- Storia di ipotensione ortostatica rilevante, svenimenti o blackout.
- Infezioni acute croniche o rilevanti
- Anamnesi di allergia/ipersensibilità rilevante (inclusa allergia al farmaco o ai suoi eccipienti)
- Utilizzo di farmaci che potrebbero ragionevolmente influenzare i risultati dello studio o che prolungano l'intervallo QT/QTc in base alle conoscenze al momento della preparazione del protocollo entro 10 giorni prima della somministrazione o durante lo studio
- Qualsiasi valore di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento che sia di rilevanza clinica
- Un marcato prolungamento basale dell'intervallo QT/QTc (ad esempio, dimostrazione ripetuta di un intervallo QTc >450 ms);
- Una storia di ulteriori fattori di rischio per Torsades de points (TdP) (ad esempio, insufficienza cardiaca, ipokaliemia, storia familiare di sindrome del QT lungo)
Piano di studio
Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.
Come è strutturato lo studio?
Dettagli di progettazione
- Scopo principale: Trattamento
- Assegnazione: Randomizzato
- Modello interventistico: Assegnazione parallela
- Mascheramento: Doppio
Armi e interventi
Gruppo di partecipanti / Arm |
Intervento / Trattamento |
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Sperimentale: BI 409306 0,5 mg PiB [EM]
A soggetti metabolizzatori estensivi [EM] è stata somministrata una dose singola di 0,5 milligrammi (mg) di polvere BI 409306 in flacone (PiB) ricostituita per soluzione orale (0,5 mg/millilitro (mL)) in un volume di 80 mL di solvente contenente soluzione acquosa allo 0,5% soluzione di acido tartarico per via orale con 240 ml di acqua (160 ml contenenti il rispettivo volume diluito di soluzione ricostituita e 80 ml di acqua da bere) dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 2 mg PiB [EM]
Ai soggetti EM è stata somministrata una dose singola di 2 mg di BI 409306 PiB ricostituito per soluzione orale (0,5 mg/ml) in un volume di 80 ml di solvente contenente una soluzione acquosa di acido tartarico allo 0,5% per via orale con 240 ml di acqua (160 ml contenenti la rispettiva soluzione diluita volume di soluzione ricostituita e 80 ml di acqua da bere) dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 5 mg PiB seguito da BI 409306 compressa da 5 mg [EM]
Ai soggetti EM è stata somministrata una dose singola di 5 mg di BI 409306 polvere in flacone (PiB) ricostituita per soluzione orale (0,5 mg/ml) in un volume di 80 ml di solvente contenente una soluzione acquosa di acido tartarico allo 0,5% per via orale con 240 ml di acqua (160 mL contenente il rispettivo volume diluito di soluzione ricostituita e 80 mL di acqua da bere) dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore nel periodo 1; seguito da un periodo di washout di 5 giorni; seguita da una singola dose di compressa a rilascio immediato BI 409306 da 5 mg somministrata per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore nel periodo 2.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 Compressa da 10 mg [EM]
Ai soggetti EM sono state somministrate 2 compresse a rilascio immediato da 5 mg BI 409306 come dose singola (dosaggio totale: 10 mg) per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 Compressa da 25 mg [EM]
Ai soggetti EM sono state somministrate 5 compresse a rilascio immediato da 5 mg BI 409306 come dose singola (dosaggio totale: 25 mg) per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 compressa da 50 mg seguita da BI 409306 50 mg PiB [EM]
Ai soggetti EM è stata somministrata per via orale una singola dose di compressa a rilascio immediato da 50 mg BI 409306 con 240 ml di acqua nel periodo 1; seguito da un periodo di washout di 5 giorni; seguita da una dose singola di 50 mg di BI 409306 polvere in flacone (PiB) ricostituita per soluzione orale (0,5 mg/ml) in un volume di 80 ml di solvente contenente una soluzione acquosa di acido tartarico allo 0,5% somministrata per via orale con 240 ml di acqua (160 mL contenente il rispettivo volume diluito di soluzione ricostituita e 80 mL di acqua da bere) dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore nel periodo 2.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 Compressa da 100 mg [EM]
Ai soggetti EM sono state somministrate 2 compresse a rilascio immediato da 50 mg BI 409306 come dose singola (dosaggio totale: 100 mg) per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 Compressa da 200 mg [EM]
Ai soggetti EM sono state somministrate 1 compressa a rilascio immediato da 150 mg e 1 compressa a rilascio immediato da 50 mg di BI 409306 insieme come dose singola (dosaggio totale: 200 mg) per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 Compressa da 350 mg [EM]
Ai soggetti EM sono state somministrate 2 compresse a rilascio immediato da 150 mg e 1 compressa a rilascio immediato da 50 mg di BI 409306 insieme come dose singola (dosaggio totale: 350 mg) per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Sperimentale: BI 409306 compressa da 10 mg seguita da BI 409306 compressa da 100 mg [PM]
Ai soggetti metabolizzatori lenti [PM] sono state somministrate 2 compresse a rilascio immediato da 5 mg BI 409306 come dose singola (dosaggio totale: 10 mg) per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore nel periodo 1; seguito da un periodo di washout di 5 giorni; seguite da 2 compresse a rilascio immediato da 50 mg BI 409306 somministrate come dose singola (dosaggio totale: 100 mg) per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore nel periodo 2.
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Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
soluzione per la somministrazione orale
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Comparatore placebo: Placebo corrispondente a BI 409306 PiB
Ai soggetti è stata somministrata una singola dose di placebo corrispondente alla polvere in flacone BI 409306 (PiB) dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Soluzione per somministrazione orale
Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
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Comparatore placebo: Placebo corrispondente alla compressa rivestita con film BI 409306
Ai soggetti è stata somministrata una singola dose di placebo corrispondente alla compressa rivestita con film BI 409306 (5 milligrammi (mg), 50 mg e 150 mg) per via orale con 240 ml di acqua dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
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Soluzione per somministrazione orale
Dosaggio orale solido a rilascio immediato (compressa rivestita con film)
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Cosa sta misurando lo studio?
Misure di risultato primarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
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Percentuale di soggetti con eventi avversi correlati al farmaco
Lasso di tempo: Dalla prima somministrazione del farmaco fino a 30 giorni dopo l'ultima somministrazione del farmaco; fino a 31 giorni.
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Percentuale di soggetti con eventi avversi (EA) correlati al farmaco definiti dallo sperimentatore
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Dalla prima somministrazione del farmaco fino a 30 giorni dopo l'ultima somministrazione del farmaco; fino a 31 giorni.
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Percentuale di soggetti con anomalie cliniche rilevanti per esame fisico, segni vitali, test di laboratorio clinici, temperatura corporea orale ed ECG
Lasso di tempo: Giorno 4
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Percentuale di soggetti con anomalie clinicamente rilevanti per l'esame obiettivo, segni vitali pressione sanguigna (BP), frequenza cardiaca (PR), frequenza respiratoria (RR), test ortostatico), test clinici di laboratorio (ematologia, chimica clinica e analisi delle urine), temperatura corporea orale e Sono stati riportati gli ECG.
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Giorno 4
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Percentuale di soggetti per categoria per la valutazione della tollerabilità da parte dello sperimentatore
Lasso di tempo: Giorno 4
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Lo sperimentatore ha valutato la valutazione clinica globale e la tollerabilità di BI 409306 classificate nelle possibili categorie "buono", "soddisfacente", "non soddisfacente" e "cattivo".
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Giorno 4
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Variazione rispetto al basale nelle scale analogiche visive (VAS) di Bond & Lader (B&L)
Lasso di tempo: A 24 ore
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I punteggi VAS B&L sono stati calcolati da 16 item, ciascuno con un intervallo di punteggio compreso tra 0 e 10 [cm].
Il punteggio di ciascuna delle 3 categorie di effetti ("vigilanza", "calma" e "contentezza") è una media ponderata dei punteggi dei 16 elementi.
Il punteggio VAS per vigilanza/calma/contentezza varia da 0 a 10 (più vigilanza/calma/contentezza).
I dati VAS B&L sono stati analizzati in modo descrittivo (variazione rispetto al basale a 24 ore).
La valutazione VAS 2 ore prima della somministrazione del farmaco è stata considerata come riferimento.
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A 24 ore
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Misure di risultato secondarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
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Area sotto la curva concentrazione-tempo del BI 409306 nel plasma dal tempo 0 al tempo dell'ultimo punto dati quantificabile (AUC0-24)
Lasso di tempo: I campioni farmacocinetici sono stati raccolti alle 2:00 (ora: minuto) prima delle 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 e 24:00 dopo la somministrazione del farmaco.
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AUC0-24, l'area sotto la curva concentrazione-tempo del BI 409306 nel plasma nell'intervallo di tempo da 0 al momento dell'ultimo punto dati quantificabile è presentata come media geometrica (gMean) e coefficiente geometrico di variazione (gCV%).
I campioni farmacocinetici sono stati raccolti anche alle 48:00 e alle 72:00 dopo la somministrazione del farmaco per i gruppi di dosaggio da 10 mg in poi.
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I campioni farmacocinetici sono stati raccolti alle 2:00 (ora: minuto) prima delle 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 e 24:00 dopo la somministrazione del farmaco.
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Area sotto la curva concentrazione-tempo del BI 409306 nel plasma nell'intervallo di tempo da 0 estrapolato all'infinito (AUC0-∞)
Lasso di tempo: I campioni farmacocinetici sono stati raccolti alle 2:00 (ora: minuto) prima delle 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 e 24:00 dopo la somministrazione del farmaco.
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AUC0-∞, area sotto la curva concentrazione-tempo del BI 409306 nel plasma nell'intervallo di tempo da 0 estrapolato all'infinito.
I campioni farmacocinetici sono stati raccolti anche alle 48:00 e alle 72:00 dopo la somministrazione del farmaco per i gruppi di dosaggio da 10 mg in poi.
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I campioni farmacocinetici sono stati raccolti alle 2:00 (ora: minuto) prima delle 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 e 24:00 dopo la somministrazione del farmaco.
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Concentrazione massima misurata del BI 409306 nel plasma (Cmax)
Lasso di tempo: I campioni farmacocinetici sono stati raccolti alle 2:00 (ora: minuto) prima delle 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 e 24:00 dopo la somministrazione del farmaco.
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Cmax, concentrazione massima misurata del BI 409306 nel plasma.
I campioni farmacocinetici sono stati raccolti anche alle 48:00 e alle 72:00 dopo la somministrazione del farmaco per i gruppi di dosaggio da 10 mg in poi.
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I campioni farmacocinetici sono stati raccolti alle 2:00 (ora: minuto) prima delle 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10:00, 12:00, 14:00 e 24:00 dopo la somministrazione del farmaco.
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Quantità di BI 409306 eliminata nelle urine dal punto temporale t1 al punto temporale t2 (Ae0-4)
Lasso di tempo: I campioni di urina sono stati ottenuti prima della dose e a intervalli di campionamento dalle 0:00 alle 4:00, dalle 4:00 alle 8:00, dalle 8:00 alle 12:00 e dalle 12:00 alle 24:00 dopo la somministrazione orale.
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Ae0-4, Quantità di BI 409306 eliminata nelle urine dal punto temporale t1(0) al punto temporale t2(4).
I campioni di urina sono stati ottenuti dalle 24:00 alle 48:00 e dalle 48:00 alle 72:00 dopo la somministrazione orale solo dal gruppo di dose da 10 mg in poi.
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I campioni di urina sono stati ottenuti prima della dose e a intervalli di campionamento dalle 0:00 alle 4:00, dalle 4:00 alle 8:00, dalle 8:00 alle 12:00 e dalle 12:00 alle 24:00 dopo la somministrazione orale.
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Collaboratori e investigatori
Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.
Sponsor
Investigatori
- Cattedra di studio: Boehringer Ingelheim, Boehringer Ingelheim
Studiare le date dei record
Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.
Studia le date principali
Inizio studio (Effettivo)
1 aprile 2011
Completamento primario (Effettivo)
1 agosto 2011
Completamento dello studio (Effettivo)
5 agosto 2011
Date di iscrizione allo studio
Primo inviato
6 aprile 2011
Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità
27 aprile 2011
Primo Inserito (Stimato)
28 aprile 2011
Aggiornamenti dei record di studio
Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)
25 aprile 2024
Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC
19 aprile 2024
Ultimo verificato
1 aprile 2024
Maggiori informazioni
Termini relativi a questo studio
Termini MeSH pertinenti aggiuntivi
Altri numeri di identificazione dello studio
- 1289.1
- 2010-023604-27 (Numero EudraCT: EudraCT)
Piano per i dati dei singoli partecipanti (IPD)
Hai intenzione di condividere i dati dei singoli partecipanti (IPD)?
NO
Descrizione del piano IPD
Gli studi clinici sponsorizzati da Boehringer Ingelheim, dalle fasi da I a IV, interventistici e non interventistici, rientrano nell'ambito della condivisione dei dati grezzi degli studi clinici e dei documenti degli studi clinici. Potrebbero essere previste eccezioni, ad es. studi su prodotti di cui Boehringer Ingelheim non è titolare della licenza; studi riguardanti formulazioni farmaceutiche e metodi analitici associati e studi pertinenti alla farmacocinetica utilizzando biomateriali umani; studi condotti in un unico centro o mirati a malattie rare (in caso di basso numero di pazienti e quindi limitazioni con l'anonimizzazione).
Per maggiori dettagli fare riferimento a: https://www.mystudywindow.com/msw/datatransparency
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