Tolerabilidade de segurança e farmacocinética de BI 409306
19 de abril de 2024 atualizado por: Boehringer Ingelheim
Um estudo de fase I randomizado, duplo-cego e controlado por placebo (dentro de grupos de dose) para avaliar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética de doses crescentes únicas de 0,5 mg a 500 mg de BI 409306 administradas por via oral em voluntários saudáveis do sexo masculino
O objetivo principal do presente estudo é investigar a segurança e tolerabilidade do BI 409306 em voluntários genotipados do sexo masculino saudáveis após administração oral de doses únicas crescentes.
Os objetivos secundários são: (1) explorar a proporcionalidade da dose de BI 409306 como dosagem oral sólida de liberação imediata, (2) explorar a biodisponibilidade relativa de BI 409306 quando administrado como dosagem oral sólida de liberação imediata em comparação com solução oral para beber e (3) comparar os perfis de segurança e farmacocinéticos entre dois grupos diferentes de indivíduos genotipados.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Intervenção / Tratamento
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
80
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Ingelheim, Alemanha
- 1289.1.1 Boehringer Ingelheim Investigational Site
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Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
21 anos a 50 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Descrição
Critério de inclusão:
- Homens saudáveis de acordo com os seguintes critérios: Com base em um histórico médico completo, incluindo exame físico, sinais vitais (pressão arterial (PA), frequência cardíaca (PR)), eletrocardiograma de 12 derivações (ECG), exames laboratoriais clínicos
- Idade > 21 e Idade < 50 anos
- Índice de Massa Corporal (IMC) > 18,5 e IMC < 29,9 kg/m2
Critério de exclusão:
- Qualquer achado do exame médico (incluindo PA, PR e ECG) diferente do normal e de relevância clínica
- Qualquer evidência de uma doença concomitante clinicamente relevante
- Distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos ou hormonais
- Cirurgia do trato gastrointestinal (exceto apendicectomia)
- Doenças do sistema nervoso central (incluindo, entre outras, qualquer tipo de convulsão, acidente vascular cerebral ou distúrbios psiquiátricos) nos últimos 6 meses
- História de hipotensão ortostática relevante, desmaios ou desmaios.
- Infecções agudas crônicas ou relevantes
- História de alergia/hipersensibilidade relevante (incluindo alergia a medicamentos ou seus excipientes)
- Uso de medicamentos que possam influenciar razoavelmente os resultados do ensaio ou que prolonguem o intervalo QT/QTc com base no conhecimento no momento da preparação do protocolo nos 10 dias anteriores à administração ou durante o ensaio
- Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência que seja de relevância clínica
- Um prolongamento basal acentuado do intervalo QT/QTc (por exemplo, demonstração repetida de um intervalo QTc >450 ms);
- Uma história de fatores de risco adicionais para Torsades de points (TdP) (por exemplo, insuficiência cardíaca, hipocalemia, história familiar de Síndrome do QT Longo)
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição Paralela
- Mascaramento: Dobro
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: BI 409306 0,5 mg PiB [EM]
Indivíduos metabolizadores extensos [EM] administraram uma dose única de 0,5 miligrama (mg) BI 409306 pó em frasco (PiB) reconstituído para solução oral (0,5 mg / mililitro (mL)) em um volume de 80 mL do solvente contendo 0,5% aquoso solução de ácido tartárico por via oral com 240 mL de água (160 mL contendo o respectivo volume diluído de solução reconstituída e 80 mL de água potável) após jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 2 mg PiB [EM]
Indivíduos EM administraram uma dose única de 2 mg BI 409306 PiB reconstituído para solução oral (0,5 mg/mL) em um volume de 80 mL do solvente contendo solução aquosa de ácido tartárico a 0,5% por via oral com 240 mL de água (160 mL contendo o respectivo diluído volume de solução reconstituída e 80 mililitros de água potável) após um jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 5 mg PiB seguido por BI 409306 comprimido de 5 mg [EM]
Indivíduos EM administraram uma dose única de 5 mg de pó BI 409306 em frasco (PiB) reconstituído para solução oral (0,5 mg/mL) em um volume de 80 mL do solvente contendo solução aquosa de ácido tartárico a 0,5% por via oral com 240 mL de água (160 mL contendo o respectivo volume diluído de solução reconstituída e 80 mL de água potável) após jejum noturno de pelo menos 10 horas no período 1; seguido por um período de eliminação de 5 dias; seguido por uma dose única de 5 mg de comprimido de liberação imediata BI 409306 administrado por via oral com 240 mL de água após jejum noturno de pelo menos 10 horas no período 2.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 Comprimido de 10 mg [EM]
Indivíduos EM administraram 2 comprimidos de liberação imediata de 5 mg BI 409306 em dose única (dosagem total: 10 mg) por via oral com 240 mL de água após um jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 Comprimido de 25 mg [EM]
Indivíduos EM administraram 5 comprimidos de liberação imediata de 5 mg BI 409306 em dose única (dosagem total: 25 mg) por via oral com 240 mL de água após um jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 comprimido de 50 mg seguido por BI 409306 50 mg PiB [EM]
Indivíduos EM administraram uma dose única de 50 mg de comprimido de liberação imediata BI 409306 por via oral com 240 mL de água no período 1; seguido por um período de eliminação de 5 dias; seguida de uma dose única de 50 mg de BI 409306 pó em frasco (PiB) reconstituído para solução oral (0,5 mg/mL) em um volume de 80 mL do solvente contendo solução aquosa de ácido tartárico a 0,5% administrado por via oral com 240 mL de água (160 mL contendo o respectivo volume diluído de solução reconstituída e 80 mL de água potável) após jejum noturno de pelo menos 10 horas no período 2.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 Comprimido de 100 mg [EM]
Indivíduos EM administraram 2 comprimidos de liberação imediata de 50 mg BI 409306 em dose única (dosagem total: 100 mg) por via oral com 240 mL de água após um jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 Comprimido de 200 mg [EM]
Indivíduos EM administraram 1 comprimido de liberação imediata de 150 mg e 1 comprimido de liberação imediata de 50 mg de BI 409306 juntos como dose única (dosagem total: 200 mg) por via oral com 240 mL de água após um jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 Comprimido de 350 mg [EM]
Indivíduos EM administraram 2 comprimidos de liberação imediata de 150 mg e 1 comprimido de liberação imediata de 50 mg de BI 409306 juntos como dose única (dosagem total: 350 mg) por via oral com 240 mL de água após um jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Experimental: BI 409306 comprimido de 10 mg seguido por BI 409306 comprimido de 100 mg [PM]
Indivíduos com baixo metabolismo [PM] administraram 2 comprimidos de liberação imediata de 5 mg BI 409306 em dose única (dosagem total: 10 mg) por via oral com 240 mL de água após um jejum noturno de pelo menos 10 horas no período 1; seguido por um período de eliminação de 5 dias; seguido por 2 comprimidos de liberação imediata de 50 mg BI 409306 administrados em dose única (dosagem total: 100 mg) por via oral com 240 mL de água após jejum noturno de pelo menos 10 horas no período 2.
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Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
solução para administração oral
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Comparador de Placebo: Placebo compatível com BI 409306 PiB
Os indivíduos administraram uma dose única de placebo correspondente ao pó BI 409306 em frasco (PiB) após um jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Solução para administração oral
Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
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Comparador de Placebo: Placebo compatível com comprimido revestido por película BI 409306
Os indivíduos administraram uma dose única de placebo correspondente ao comprimido revestido por película BI 409306 (5 miligramas (mg), 50 mg e 150 mg) por via oral com 240 mL de água após um jejum noturno de pelo menos 10 horas.
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Solução para administração oral
Dosagem oral sólida de liberação imediata (comprimido revestido por película)
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Porcentagem de indivíduos com eventos adversos relacionados a medicamentos
Prazo: Desde a primeira administração do medicamento até 30 dias após a última administração do medicamento; até 31 dias.
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Porcentagem de indivíduos com eventos adversos (EAs) relacionados ao medicamento definidos pelo investigador
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Desde a primeira administração do medicamento até 30 dias após a última administração do medicamento; até 31 dias.
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Porcentagem de indivíduos com anormalidades clínicas relevantes para exame físico, sinais vitais, exames laboratoriais clínicos, temperatura corporal oral e ECG
Prazo: Dia 4
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Porcentagem de indivíduos com anormalidades clínicas relevantes para exame físico, sinais vitais, pressão arterial (PA), frequência cardíaca (PR), frequência respiratória (FR), teste ortostático), testes laboratoriais clínicos (hematologia, química clínica e urinálise), temperatura corporal oral e ECG foram relatados.
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Dia 4
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Porcentagem de indivíduos por categoria para avaliação de tolerabilidade pelo investigador
Prazo: Dia 4
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O investigador avaliou a avaliação clínica global e a tolerabilidade do BI 409306 foi relatada em possíveis categorias: 'bom', 'satisfatório', 'não satisfatório' e 'ruim'.
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Dia 4
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Mudança da linha de base nas escalas visuais analógicas (VAS) de Bond & Lader (B&L)
Prazo: Às 24 horas
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As pontuações B&L VAS foram calculadas a partir de 16 itens, cada um com uma pontuação variando de 0 a 10 [cm].
A pontuação de cada uma das 3 categorias de efeitos (“estado de alerta”, “calma” e “contentamento”) é uma média ponderada das pontuações dos 16 itens.
A pontuação VAS para estado de alerta/calma/contentamento varia de 0 a 10 (mais estado de alerta/calma/contentamento).
Os dados B&L VAS foram analisados descritivamente (mudança em relação ao valor basal em 24 horas).
A avaliação EVA 2 horas antes da administração do medicamento foi considerada basal.
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Às 24 horas
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Área sob a curva concentração-tempo do BI 409306 no plasma do tempo 0 ao momento do último ponto de dados quantificável (AUC0-24)
Prazo: As amostras farmacocinéticas foram coletadas às 2:00 (hora:minuto) antes de 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10h, 12h, 14h e 24h após a administração do medicamento.
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AUC0-24, Área sob a curva concentração-tempo do BI 409306 no plasma durante o intervalo de tempo de 0 até o momento do último ponto de dados quantificável é apresentada como média geométrica (gMean) e coeficiente geométrico de variação (gCV%).
Amostras farmacocinéticas também foram coletadas às 48h e 72h após a administração do medicamento para grupos de dose de 10 mg em diante.
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As amostras farmacocinéticas foram coletadas às 2:00 (hora:minuto) antes de 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10h, 12h, 14h e 24h após a administração do medicamento.
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Área sob a curva concentração-tempo do BI 409306 no plasma ao longo do intervalo de tempo de 0 extrapolado ao infinito (AUC0-∞)
Prazo: As amostras farmacocinéticas foram coletadas às 2:00 (hora:minuto) antes de 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10h, 12h, 14h e 24h após a administração do medicamento.
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AUC0-∞, Área sob a curva concentração-tempo do BI 409306 no plasma durante o intervalo de tempo de 0 extrapolado ao infinito.
Amostras farmacocinéticas também foram coletadas às 48h e 72h após a administração do medicamento para grupos de dose de 10 mg em diante.
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As amostras farmacocinéticas foram coletadas às 2:00 (hora:minuto) antes de 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10h, 12h, 14h e 24h após a administração do medicamento.
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Concentração Máxima Medida do BI 409306 no Plasma (Cmax)
Prazo: As amostras farmacocinéticas foram coletadas às 2:00 (hora:minuto) antes de 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10h, 12h, 14h e 24h após a administração do medicamento.
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Cmax, concentração máxima medida do BI 409306 no plasma.
Amostras farmacocinéticas também foram coletadas às 48h e 72h após a administração do medicamento para grupos de dose de 10 mg em diante.
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As amostras farmacocinéticas foram coletadas às 2:00 (hora:minuto) antes de 0,167, 0,333, 0,5, 0,75, 1:00, 1,50, 2:00, 2,50, 3:00, 4:00, 6:00, 8:00, 10h, 12h, 14h e 24h após a administração do medicamento.
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Quantidade de BI 409306 eliminado na urina do ponto no tempo t1 ao ponto no tempo t2 (Ae0-4)
Prazo: As amostras de urina foram obtidas pré-dose e nos intervalos de amostragem 0h00 às 4h00, 4h00 às 8h00, 8h00 às 12h00 e 12h00 às 24h00 após a administração oral.
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Ae0-4, Quantidade de BI 409306 eliminada na urina desde o ponto de tempo t1(0) até o ponto de tempo t2(4).
As amostras de urina foram obtidas das 24h00 às 48h00 e das 48h00 às 72h00 horas após a administração oral, foram obtidas apenas a partir do grupo de dose de 10 mg.
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As amostras de urina foram obtidas pré-dose e nos intervalos de amostragem 0h00 às 4h00, 4h00 às 8h00, 8h00 às 12h00 e 12h00 às 24h00 após a administração oral.
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Investigadores
- Cadeira de estudo: Boehringer Ingelheim, Boehringer Ingelheim
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo (Real)
1 de abril de 2011
Conclusão Primária (Real)
1 de agosto de 2011
Conclusão do estudo (Real)
5 de agosto de 2011
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
6 de abril de 2011
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
27 de abril de 2011
Primeira postagem (Estimado)
28 de abril de 2011
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
25 de abril de 2024
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
19 de abril de 2024
Última verificação
1 de abril de 2024
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- 1289.1
- 2010-023604-27 (Número EudraCT: EudraCT)
Plano para dados de participantes individuais (IPD)
Planeja compartilhar dados de participantes individuais (IPD)?
NÃO
Descrição do plano IPD
Os estudos clínicos patrocinados pela Boehringer Ingelheim, fases I a IV, intervencionistas e não intervencionistas, estão no escopo do compartilhamento dos dados brutos do estudo clínico e dos documentos do estudo clínico. Exceções podem ser aplicadas, por ex. estudos em produtos onde a Boehringer Ingelheim não é licenciada; estudos relativos a formulações farmacêuticas e métodos analíticos associados e estudos pertinentes à farmacocinética utilizando biomateriais humanos; estudos realizados em um único centro ou direcionados a doenças raras (em caso de baixo número de pacientes e, portanto, limitações com o anonimato).
Para obter mais detalhes, consulte: https://www.mystudywindow.com/msw/datatransparency
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