PET/TC con 68Ga-BNOTA-PRGD2 en la evaluación del ictus (GRGDS)

La integrina αvβ3 es un miembro importante de esta familia de receptores y se expresa preferentemente en las células endoteliales vasculares regenerativas, pero no o muy poco en las células vasculares quiescentes y otras células normales. La integrina αvβ3 es un mediador clave de la angiogénesis y, por lo tanto, puede ser un importante objetivo diagnóstico y terapéutico asociado con los procesos de reparación cerebrovascular después de un accidente cerebrovascular.

La secuencia tri-peptídica de arginina-glicina-ácido aspártico (RGD) puede unirse específicamente al receptor de la integrina αvβ3. En consecuencia, se ha desarrollado una variedad de péptidos basados ​​en RGD radiomarcados para obtener imágenes no invasivas de la expresión de integrina αvβ3 mediante tomografía por emisión de positrones (PET) o tomografía computarizada por emisión de fotón único (SPECT) para controlar la angiogénesis en oncología clínica y cardiología. En neurología, no se ha encontrado en ensayos clínicos imágenes de angiogénesis basadas en el receptor de integrina αvβ3, pero los estudios preclínicos en animales demostraron que tenía un gran potencial para la traducción clínica. Recientemente, se han estudiado series de péptidos diméricos RGD con enlazadores PEG. Los nuevos tipos de péptidos RGD mostraron una afinidad de unión a la integrina αvβ3 in vitro mucho mayor que la secuencia única de tripéptido RGD. Como representante, 68Ga-BNOTA-PRGD2 podría prepararse fácilmente y exhibió un excelente comportamiento in vivo en modelos animales y también en pacientes con tumores o infarto de miocardio. No se han observado reacciones adversas en modelos animales o pacientes hasta la fecha.

Para los intereses adicionales en la traducción clínica de 68Ga-BNOTA-PRGD2, se diseñó un estudio PET/TC de cerebro abierto para investigar el rendimiento diagnóstico de 68Ga-BNOTA-PRGD2 en pacientes con accidente cerebrovascular en convalecencia. Se inyectará por vía intravenosa a los pacientes una dosis única de casi 111 MBq de 68Ga-BNOTA-PRGD2 (≤ 40 µg de BNOTA-PRGD2). Se utilizará método visual y semicuantitativo para evaluar las imágenes PET/CT. Se recopilarán de los pacientes los cambios de la TEP/TC con 18F-FDG del cerebro, la RM o la TC del cerebro mejoradas y cualquier evento adverso.