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Transportadores de Cationes Orgánicos y Control Glucémico en Pacientes con Dolor Neuropático.

1 de julio de 2019 actualizado por: Natalia Valadares de Moraes

Disposición cinética de gabapentina y excreción renal: papel de los transportadores de cationes orgánicos y efecto del control glucémico en pacientes con dolor neuropático.

Este estudio tuvo como objetivo investigar la influencia del control glucémico de la diabetes tipo 2 (DM2) y de la cetirizina (inhibidor de OCT) en la disposición cinética y farmacodinámica (PK-PD) de la gabapentina en pacientes con dolor neuropático. Así, pacientes no diabéticos (Grupo Control, n=10), pacientes con diabetes controlada (n=9) y pacientes con diabetes no controlada (n=10), todos con dolor neuropático de intensidad ≥ 4 en la escala analógica visual del dolor (0 -10) fueron investigados.

Descripción general del estudio

Estado

Terminado

Condiciones

Intervención / Tratamiento

Descripción detallada

La gabapentina (GBP), anticonvulsivo utilizado para el tratamiento del dolor neuropático, se elimina principalmente sin cambios en la orina. Se ha sugerido que la secreción tubular activa renal contribuye a la excreción de GBP por excreción renal. Los estudios realizados en ratas con diabetes experimental sugieren que la hiperglucemia reduce la actividad de los transportadores de cationes orgánicos (Oct). Así, el objetivo del estudio fue investigar el papel de los OCT en la disposición cinética y farmacodinámica de GBP en pacientes con dolor neuropático y verificar la regulación de la actividad de estos transportadores por el control glucémico en la diabetes. Se realizó un estudio clínico cruzado en pacientes con dolor neuropático (n=10, Control) para evaluar la influencia de CTZ en la disposición cinética de GBP. Para evaluar el efecto del control glucémico se investigaron pacientes con DM2 controlada (DC, n=9) y DM2 no controlada (DNC, n=10). Todos los participantes investigados tenían dolor neuropático de intensidad ≥ 4 evaluado por escala visual analógica (EVA) y fueron tratados con dosis única oral de 300 mg de GBP (Fase 1) o cetirizina (20 mg/día) durante 5 días y dosis única. de GBP en el último día (Fase 2). Solo los participantes del grupo Control participaron de la Fase 2. Se recolectaron muestras seriadas de sangre y orina hasta 36 horas después de la administración de GBP. La intensidad del dolor se evaluó al mismo tiempo que se tomaba la muestra de sangre, utilizando la escala analógica visual. La concentración de GBP en plasma y orina fue validada por JPLC-UV. Todos los participantes fueron genotipados para los polimorfismos SLC22A2 808G>T y SLC22A4 1507C>T. Los parámetros farmacocinéticos se estimaron mediante análisis no compartimental.

Tipo de estudio

Intervencionista

Inscripción (Actual)

29

Fase

  • Fase 4

Criterios de participación

Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.

Criterio de elegibilidad

Edades elegibles para estudiar

18 años a 59 años (Adulto)

Acepta Voluntarios Saludables

No

Géneros elegibles para el estudio

Todos

Descripción

Criterios de inclusión:

  • Pacientes adultos, ambos sexos
  • Pacientes con dolor neuropático con puntuación ≥ 4 en escala analógica visual
  • Pacientes con diabetes tipo 2 controlada (hemoglobina glucosilada ≤ 8,0%) y neuropatía diabética con puntuación ≥ 4 en escala analógica visual
  • Pacientes con diabetes tipo 2 no controlada (hemoglobina glucosilada ≥ 8,0%) y neuropatía diabética con puntuación ≥ 4 en escala analógica visual
  • Pacientes que suspenden el uso de analgésicos por 10 veces la vida media antes de iniciar el protocolo

Criterio de exclusión:

  • Pacientes con insuficiencia renal grave aguda o crónica (aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml/min)
  • Pacientes con enfermedades gastrointestinales.
  • Pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y drogas
  • Pacientes con insuficiencia miocárdica aguda
  • Pacientes con otro tipo de dolor crónico tan severo como el dolor neuropático
  • Pacientes en uso crónico de fármacos que interactúan con la gabapentina (antiácidos y cimetidina)

Plan de estudios

Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.

¿Cómo está diseñado el estudio?

Detalles de diseño

  • Propósito principal: Tratamiento
  • Asignación: No aleatorizado
  • Modelo Intervencionista: Asignación paralela
  • Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)

Armas e Intervenciones

Grupo de participantes/brazo
Intervención / Tratamiento
Comparador activo: Grupo de control
Se reclutaron pacientes adultos (18 - 59 años) con dolor neuropático de puntuación ≥ 4 que no utilizaban gabapentina. Todos los pacientes recibieron una dosis única oral de gabapentina (300 mg) en forma de cápsulas después de un ayuno de 12 horas (fase I). Para investigar la farmacocinética de GBP, se recolectaron muestras de sangre en tubos heparinizados hasta 36 horas después de la administración de GBP. La orina de los pacientes se recogió hasta 36 horas después de la administración de GBP. La intensidad del dolor se evaluó en cada momento de la toma de muestras de sangre a través de la escala analógica visual (0-10). En la fase II, después de 15 días (lavado) de la fase I, se administró clorhidrato de cetirizina (10 mg) por vía oral, dos veces al día, en forma de pastillas, durante cinco días. El último día de tratamiento con cetirizina, se administró una dosis única oral de gabapentina (300 mg), en forma de cápsula. Se recogieron muestras seriadas de sangre y orina hasta 36 horas después de la administración de GBP. Se evaluó la intensidad del dolor en cada momento de extracción de sangre.
Procedimiento: Muestras de sangre en serie
Se recogieron muestras de sangre seriadas en los tiempos 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 36 horas después de la administración de gabapentina, para todos los pacientes.
Procedimiento: Muestras de orina en serie
Se recolectaron muestras seriadas de orina a intervalos de 0-8 horas, 8-16 horas, 16-24 horas y 24-36 horas después de la administración de gabapentina, para todos los pacientes.
Droga: Gabapentina 300 mg
Todos los pacientes fueron tratados con dosis única oral de gabapentina de 300 mg.
Droga: Clorhidrato de cetirizina 10 mg
Los pacientes del grupo de control fueron tratados con clorhidrato de cetirizina, 10 mg, dos veces al día, por vía oral, durante cinco días.
Experimental: Grupo de Diabetes Controlada
Se reclutaron pacientes adultos (18 - 59 años) con diabetes tipo 2 controlada (hemoglobina glicosilada ≤ 8,0%) y neuropatía diabética con puntaje ≥ 4 que no usaban gabapentina. Todos los pacientes recibieron una dosis única oral de gabapentina (300 mg) en forma de cápsulas después de un ayuno de 12 horas. Para investigar la farmacocinética de GBP, se recolectaron muestras de sangre en tubos heparinizados hasta 36 horas después de la administración de GBP. La orina de los pacientes se recogió hasta 36 horas después de la administración de GBP. La intensidad del dolor se evaluó en cada momento de la toma de muestras de sangre a través de la escala analógica visual (0-10).
Procedimiento: Muestras de sangre en serie
Se recogieron muestras de sangre seriadas en los tiempos 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 36 horas después de la administración de gabapentina, para todos los pacientes.
Procedimiento: Muestras de orina en serie
Se recolectaron muestras seriadas de orina a intervalos de 0-8 horas, 8-16 horas, 16-24 horas y 24-36 horas después de la administración de gabapentina, para todos los pacientes.
Droga: Gabapentina 300 mg
Todos los pacientes fueron tratados con dosis única oral de gabapentina de 300 mg.
Experimental: Grupo de Diabetes No Controlada
Se reclutaron pacientes adultos (18 - 59 años) con diabetes tipo 2 no controlada (hemoglobina glucosilada ≥ 8,0%) y neuropatía diabética de puntuación ≥ 4 que no usaban gabapentina. Todos los pacientes recibieron una dosis única oral de gabapentina (300 mg) en forma de cápsulas después de un ayuno de 12 horas. Para investigar la farmacocinética de GBP, se recolectaron muestras de sangre en tubos heparinizados hasta 36 horas después de la administración de GBP. La orina de los pacientes se recogió hasta 36 horas después de la administración de GBP. La intensidad del dolor se evaluó en cada momento de la toma de muestras de sangre a través de la escala analógica visual (0-10).
Procedimiento: Muestras de sangre en serie
Se recogieron muestras de sangre seriadas en los tiempos 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 36 horas después de la administración de gabapentina, para todos los pacientes.
Procedimiento: Muestras de orina en serie
Se recolectaron muestras seriadas de orina a intervalos de 0-8 horas, 8-16 horas, 16-24 horas y 24-36 horas después de la administración de gabapentina, para todos los pacientes.
Droga: Gabapentina 300 mg
Todos los pacientes fueron tratados con dosis única oral de gabapentina de 300 mg.

¿Qué mide el estudio?

Medidas de resultado primarias

Medida de resultado
Medida Descripción
Periodo de tiempo
Parámetro farmacocinético (AUC)
Periodo de tiempo: Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)
Área bajo la concentración plasmática frente al tiempo (AUC)
Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)

Medidas de resultado secundarias

Medida de resultado
Medida Descripción
Periodo de tiempo
Parámetro farmacocinético (aclaramiento total)
Periodo de tiempo: Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)
Liquidación total
Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)
Parámetro farmacocinético (aclaramiento renal)
Periodo de tiempo: Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)
Aclaramiento renal
Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)
Parámetro farmacocinético (Vd)
Periodo de tiempo: Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)
Volumen de distribución (Vd)
Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)
Parámetro farmacocinético (vida media de eliminación)
Periodo de tiempo: Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)
Vida media de eliminación
Hasta 36 horas después de la administración de gabapentina (300 mg)

Colaboradores e Investigadores

Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.

Patrocinador

Natalia Valadares de Moraes

Colaboradores

University of Sao Paulo

Fechas de registro del estudio

Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados ​​por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.

Fechas importantes del estudio

Inicio del estudio (Actual)

1 de noviembre de 2015

Finalización primaria (Actual)

1 de mayo de 2018

Finalización del estudio (Actual)

1 de julio de 2019

Fechas de registro del estudio

Enviado por primera vez

2 de febrero de 2017

Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad

7 de febrero de 2017

Publicado por primera vez (Estimar)

8 de febrero de 2017

Actualizaciones de registros de estudio

Última actualización publicada (Actual)

5 de julio de 2019

Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad

1 de julio de 2019

Última verificación

1 de julio de 2019

Más información

Términos relacionados con este estudio

Términos MeSH relevantes adicionales

Otros números de identificación del estudio

  • GBPDIABETCET

Plan de datos de participantes individuales (IPD)

¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?

INDECISO

Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio

Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.

No

Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.

No

producto fabricado y exportado desde los EE. UU.

No

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