Transportadores de Cátions Orgânicos e Controle Glicêmico em Pacientes com Dor Neuropática.

A gabapentina (GBP), anticonvulsivante utilizado no tratamento da dor neuropática, é eliminada principalmente inalterada na urina. Foi sugerido que a secreção tubular ativa renal contribui para a excreção de GBP por excreção renal. Estudos realizados em ratos com diabetes experimental sugerem que a hiperglicemia reduz a atividade dos transportadores de cátions orgânicos (Oct). Assim, o objetivo do estudo foi investigar o papel dos OCTs na disposição cinética e farmacodinâmica da GBP em pacientes com dor neuropática e verificar a regulação da atividade desses transportadores pelo controle glicêmico no diabetes. Um estudo clínico cruzado foi realizado em pacientes com dor neuropática (n=10, controle) para avaliar a influência de CTZ na disposição cinética de GBP. Para avaliar o efeito do controle glicêmico, foram investigados pacientes com DM2 controlado (DC, n=9) e DM2 não controlado (DNC, n=10). Todos os participantes investigados apresentavam dor neuropática de intensidade ≥ 4 avaliada pela escala visual analógica (EVA) e foram tratados com dose única oral de GBP 300 mg (Fase 1) ou cetirizina (20 mg/dia) por 5 dias e dose única de GBP no último dia (Fase 2). Apenas participantes do grupo Controle participaram da Fase 2. Amostras seriadas de sangue e urina foram coletadas até 36 horas após a administração do GBP. A intensidade da dor foi avaliada no mesmo momento da coleta de sangue, por meio da escala analógica visual. A concentração de GBP no plasma e na urina foi validada por JPLC-UV. Todos os participantes foram genotipados para os polimorfismos SLC22A2 808G>T e SLC22A4 1507C>T. Os parâmetros farmacocinéticos foram estimados por análise não compartimental.