El estudio de un antagonista selectivo del receptor 5-ht6, HEC30654AcOH, en sujetos sanos
Fase de seguridad, tolerabilidad y farmacocinética ⅠEstudio de un antagonista selectivo del receptor 5-ht6, HEC30654AcOH, después de dosis únicas y múltiples ascendentes, unicéntrico, aleatorizado, doble ciego en sujetos sanos
Descripción general del estudio
Estado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
La investigación de dosis única ascendente:
Se han establecido siete grupos de dosis (5, 10, 15, 30, 60, 90, 120 mg). El primer grupo (5 mg) contiene 3 sujetos de salud, que han sido un grupo experimental preliminar. Cada otro grupo contiene 10 sujetos sanos (8 sujetos sanos toman medicamentos experimentales, 2 sujetos sanos toman el placebo). Dentro de los 15 minutos antes de tomar el medicamento y después de 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h , 24h, 48h, 72h, 96h, 120h para tomar muestras de sangre para detección farmacocinética (PK).
La investigación de múltiples dosis ascendentes:
Se han establecido tres grupos de dosis (15, 30, 60 mg). Cada grupo contiene 12 sujetos sanos (10 sujetos sanos toman medicamentos experimentales, 2 sujetos sanos toman el placebo). Cada grupo de dosis en D1-D7 8:00（±1h ）por la mañana, 18:00（±1h）, con 240 ml de agua tibia para tomar el fármaco del estudio correspondiente, pero el día 8 solo a las 8:00（±1h） por la mañana, tome los medicamentos de los sujetos. Total 15 veces por la mañana del día 1 dentro de los 15 minutos antes de la primera droga y después de 0.5h, 1h, 1.5h, 2h, 4h, 6h, 8h, 10h, 12h, en la mañana del Día 6, Día 7 y Día 8 dentro de los 15 minutos antes de la recolección de la droga concentración de prueba de muestra de sangre, en la mañana del día 8 medicamento después de 0.5h 1h, 1.5h, 2h, 4h, 6h, 8h, 10h, 12h, 24h, 48h, 72h, 96h, 120h recolecta muestras de sangre farmacocinéticas (PK).
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Ubicaciones de estudio
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Jilin
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Changchun, Jilin, Porcelana, 130000
- First Hospital of Jilin University
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Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Descripción
Criterios de inclusión:
- firmar el consentimiento informado y comprender completamente el contenido del estudio, el proceso y la posible reacción adversa antes del comienzo del estudio.
- Ser capaz de completar el estudio de acuerdo con los requisitos del estudio.
- Sujetos (incluida la pareja) que, desde la selección hasta la última vez que se administró la dosis del fármaco del estudio, se ofrecieron como voluntarios para tomar medidas anticonceptivas eficaces en un plazo de 6 meses; consulte el apéndice para conocer las medidas de control de la natalidad.
- Edad de 18 a 45 años sujetos masculinos y femeninos (incluyendo 18 y 45 años de edad).
- Sujetos masculinos no menos de 50 kg, sujetos femeninos no menos de 45 kg de peso. Índice de masa corporal (IMC) = peso (kg)/altura 2 (m2), índice de masa corporal (IMC) dentro del alcance de 18 ~ 28 kg/ m2 (incluyendo umbral).
- El examen físico, los signos vitales es normal o anormal no tiene importancia clínica.
Criterio de exclusión:
- 3 meses antes del estudio fumar diariamente más de 5 piezas.
- Tener alergias o constitución alérgica a medicamentos experimentales (una variedad de medicamentos y alergias alimentarias).
- Tiene antecedentes de consumo de drogas y/o borracheras (beber 14 unidades de alcohol por semana: 1 unidad = 285 mL de cerveza, o licor 25 mL, o vino 100 mL).
- Tres meses antes de la detección de sangre o pérdida de sangre (> 450 ml).
- 28 días antes de la proyección tomando cualquier medicamento para cambiar las enzimas hepáticas.
- Dentro de los 14 días anteriores a la prueba de detección, tomó cualquier medicamento recetado, medicamentos de venta libre, vitaminas o productos a base de hierbas.
- Dentro de las 2 semanas previas a la selección, tomar cualquier dieta especial (incluyendo pitahaya, mango, pomelo, etc.) o con ejercicio vigoroso u otra absorción, distribución, metabolismo y excreción del fármaco.
- Con los siguientes inhibidores o inductores de CYP3A4, P - gp o Bcrp, como itraconazol, ketone health zun o definitivamente nida, lung, etc.
- Recientemente, cambios muy grandes en la dieta o en los hábitos de ejercicio.
- Tres meses antes de tomar el fármaco del estudio, tomó el fármaco del estudio y sus análogos, o participó en ensayos clínicos del fármaco.
- Tener dificultad para tragar o antecedentes de enfermedades del sistema digestivo que afecten la absorción, excreción, etc.
- Haber tenido algún riesgo aumentado de enfermedad hemorrágica, como hemorroides, gastritis aguda o úlcera gástrica y duodenal, etc.
- ECG anormal que tiene significado clínico.
- Las mujeres en la prueba de detección están en período de lactancia o tienen resultados positivos de embarazo en suero.
- Los exámenes de laboratorio clínico fueron de importancia clínica anormal u otros hallazgos clínicos muestran que existe una importancia clínica de las siguientes enfermedades (incluidas, entre otras, las del tracto gastrointestinal, el hígado, los riñones y los nervios, la sangre, las endocrinas, los tumores, los pulmones, el sistema inmunitario, el espíritu , o enfermedad de los vasos sanguíneos de la cabeza del corazón).
- Hepatitis viral (incluida la hepatitis b y c), anticuerpos contra el treponema pallidum, anticuerpos contra el VIH positivos.
- Desde la etapa de selección hasta el estudio de medicina, tuvo una enfermedad aguda o tomó medicamentos.
- Dentro de las 48 horas antes de tomar el fármaco del estudio, se consumió chocolate con cafeína o alimentos o bebidas ricos en xantina.
- Dentro de las 24 horas antes de tomar el fármaco del estudio, se utilizó cualquier producto alcohólico o la prueba de aliento alcohólico fue positiva.
- Prueba de drogas en orina (Morfina y marihuana) fue positiva.
- El examen neurológico tuvo hallazgos anormales, y los investigadores creen que tienen importancia clínica.
- Los investigadores piensan que eso no se ajusta al estudio.
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Ciencia básica
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Cuadruplicar
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Cápsula HEC30654AcOH
estudio de dosis única ascendente: incluye 7 grupos de dosis (5-、10、15-、30-、60-、90-、120 mg), Día 1 antes del meridiano (AM) 8:00 (± 1 h) con 240 ml de agua tibia para tomar la droga experimental，Con el estómago vacío. estudio de dosis ascendente múltiple: Incluye 3 grupos de dosis (15-、30-、60 mg), Día 1-Día 7 AM 8:00 (± 1 h), 18:00 Post Meridiem (PM) (± 1 h), con 240 ml de agua tibia para tome el medicamento experimental con el estómago vacío; Día 8 a. m. 8:00 (± 1 h) con 240 ml de agua tibia para tomar el medicamento experimental, con el estómago vacío. |
estudio de dosis única ascendente: 5-、10-、15-、30-、60-、90-、120 mg cápsula de HEC30654AcOH en el día 1. Estudio de dosis ascendente múltiple: 15-、30-、60mgHEC30654AcOH cápsula en día 1-día 7, 2 veces al día. |
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Comparador de placebos: cápsula de placebo
estudio de dosis única ascendente: Incluye 6 grupos de dosis (10, 15-, 30-, 60-, 90-, 120 mg), Día 1 por la mañana 8:00 (± 1 h) con 240 ml de agua tibia para tomar la cápsula de placebo, En vacío estómago . estudio de dosis ascendente múltiple: Incluye 3 grupos de dosis (15-、30-、60 mg), Día 1-Día 7 a.m. 8:00 (±1h), 18:00 p.m. (±1h), con 240 ml de agua tibia para tomar la cápsula de placebo con el estómago vacío; Día 8 AM 8:00 (± 1 h) con 240 ml de agua tibia para tomar la cápsula de placebo, con el estómago vacío. |
estudio de dosis única ascendente: 5-, 10-, 15-, 30-, 60-, 90-, 120 mg de cápsula de placebo en el día 1. Estudio de dosis ascendente múltiple: 15-, 30-, 60 mg de cápsula de placebo en el día 1-día 7, 2 veces al día. |
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Eventos adversos de la dosis única ascendente
Periodo de tiempo: Desde la línea de base hasta los 6 días
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Evaluar la seguridad y la tolerabilidad de la dosis única ascendente
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Desde la línea de base hasta los 6 días
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Eventos adversos de la dosis ascendente múltiple
Periodo de tiempo: Desde la línea de base hasta los 13 días
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Evaluar la seguridad y la tolerabilidad de las dosis múltiples ascendentes
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Desde la línea de base hasta los 13 días
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Concentración máxima de plasma (Cmax)
Periodo de tiempo: Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Concentración plasmática máxima (Cmax) de HEC30654AcOH en dosis única ascendente
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Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Área bajo la curva (AUC)
Periodo de tiempo: Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Área bajo la curva (AUC) de HEC30654AcOH en dosis única ascendente
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Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Hora pico máxima (Tmax)
Periodo de tiempo: Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Tiempo pico máximo (Tmax) de HEC30654AcOH en dosis única ascendente
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Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Tiempo medio de residencia (MRT)
Periodo de tiempo: Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Tiempo medio de residencia (MRT) de HEC30654AcOH en dosis única ascendente
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Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Semivida de eliminación terminal (T1/2)
Periodo de tiempo: Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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Semivida de eliminación terminal (T1/2) de HEC30654AcOH en dosis única ascendente
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Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después de la dosificación
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concentración plasmática en estado estacionario (Css）
Periodo de tiempo: Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h después de la dosificación del día 1, luego Antes de la dosificación (0 h) del día 6, día 7, día 8 y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después del día de dosificación 8
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concentración plasmática en estado estacionario (Css) de HEC30654AcOH en múltiples dosis ascendentes
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Antes de la dosificación (0 h) y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h después de la dosificación del día 1, luego Antes de la dosificación (0 h) del día 6, día 7, día 8 y 0,5 h, 1 h, 1,5 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 h después del día de dosificación 8
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Colaboradores e Investigadores
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Inicio del estudio (Actual)
Finalización primaria (Actual)
Finalización del estudio (Actual)
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- HEC30654-P-01
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Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
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