Disposition stéréosélective du bupropion et interactions médicamenteuses médiées par le CYP2D6 chez des volontaires sains
Objectifs principaux:
- Caractériser de manière exhaustive la pharmacocinétique stéréosélective à l'état d'équilibre du bupropion et de ses métabolites primaires et secondaires chez des volontaires sains
- Déterminer de manière prospective l'évolution temporelle (apparition), l'étendue et le décalage de l'inhibition du CYP2D6 par rapport aux profils pharmacocinétiques du bupropion et de ses métabolites.
Aperçu de l'étude
Statut
Statut
Les conditions
Les conditions
Intervention / Traitement
Intervention / Traitement
Type d'étude
Type d'étude
Inscription (Réel)
Inscription
Phase
Phase
- Première phase 1
Contacts et emplacements
Lieux d'étude
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Indiana
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Indianapolis, Indiana, États-Unis, 46202
- Indiana Clinical Research Center (ICRC)
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Critères de participation
Critère d'éligibilité
Critère d'éligibilité
Âges éligibles pour étudier
Accepte les volontaires sains
Sexes éligibles pour l'étude
La description
Critère d'intégration:
- Volontaires masculins et féminins (environ 1: 1) âgés de 18 à 55 ans et à moins de 32% de votre poids corporel idéal.
- Jugé en bonne santé sans aucune condition médicale significative, tel que déterminé et décidé à partir d'une séance de dépistage préalable à l'inscription qui comprend des antécédents médicaux, des tests de laboratoire tels que des analyses de sang et d'urine et un tracé électrique du rythme cardiaque (électrocardiogramme, ECG).
- Les personnes qui acceptent de s'abstenir de prendre des médicaments sur ordonnance, des médicaments en vente libre et des suppléments à base de plantes, diététiques et alternatifs susceptibles d'interagir avec le métabolisme de ces médicaments à l'étude au moins 2 semaines avant le début de l'étude et jusqu'à l'étude achèvement.
- Non-fumeur ou personnes désireuses de s'abstenir de fumer ou de consommer du tabac ou de la marijuana pendant au moins deux semaines avant et jusqu'à la fin de l'étude (l'étude entière dure environ 32 jours).
- Disposé à consacrer le temps demandé pour cette étude
Critère d'exclusion:
Les sujets seront exclus de l'étude s'ils :
- Sont en sous-poids (peser moins de 52 kg ou 114 lb) ou en surpoids [indice de masse corporelle (IMC) supérieur à 32].
- Avoir des résultats de laboratoire qui ne se situent pas dans une fourchette saine (par exemple, hémoglobine sanguine inférieure à 12,0 mg/dl).
- Avoir des lectures ECG de base anormales qui pourraient exposer le patient à un risque plus élevé, tel que décidé par le médecin de l'étude (MD)
- Avoir des antécédents d'intolérance, de réactions allergiques (par ex. éruption cutanée) ou d'autres formes d'hypersensibilité à l'un des médicaments à l'étude (dextromethorphan et bupropion).
- Avoir de l'alcool (plus de 4 verres d'alcool par jour sur une base régulière) ou un abus de drogues.
- Avoir des antécédents ou des troubles gastro-intestinaux (digestifs) tels qu'une diarrhée persistante ou une malabsorption qui interféreraient avec l'absorption de médicaments administrés par voie orale
- Avoir des antécédents ou des convulsions actuelles, de l'hypertension et une maladie cardiaque ou tout autre trouble cardiovasculaire
- Avoir des antécédents ou des troubles psychiatriques (mentaux ou cérébraux) actuels (par exemple, se sentir triste ou malheureux, perte d'intérêt pour les activités normales, inquiétude) tels que la dépression, l'anxiété, ou des tendances suicidaires ou des tentatives de suicide.
- Avoir des fonctions hépatiques et/ou rénales significativement compromises.
- Avoir participé à une étude de recherche impliquant un prélèvement sanguin intensif ou avoir donné du sang au cours des deux derniers mois
- Ne peuvent pas ou ne veulent pas arrêter de prendre d'autres substances susceptibles d'interférer avec le métabolisme des médicaments à l'étude (bupropion et dextrométhorphane) deux semaines avant et pendant toute la période d'étude, y compris les médicaments sur ordonnance, les médicaments en vente libre, les suppléments à base de plantes ou diététiques , et les médecines alternatives.
- Sont des employés ou des étudiants sous la supervision de l'un des enquêteurs de l'étude.
- Ne peut pas affirmer une bonne compréhension de cette étude, y compris des risques et des exigences ; sont incapables de suivre les règles de cette étude.
- Ne peut pas engager le temps demandé pour cette étude.
Plan d'étude
Comment l'étude est-elle conçue ?
Détails de conception
- Objectif principal: Science basique
- Répartition: Non randomisé
- Modèle interventionnel: Affectation séquentielle
- Masquage: Aucun (étiquette ouverte)
Nombre de bras
Armes et Interventions
Groupe de participants / BrasGroupe de participants / Bras |
Intervention / TraitementIntervention / Traitement |
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Expérimental: Activité CYP2D6 de base
L'activité du CYP2D6 sera déterminée à l'aide d'une dose orale unique de dextrométhorphane (30 mg PO) en tant que médicament sonde au départ (témoin).
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Phase 1 : Activité initiale du CYP2D6, en utilisant le dextrométhorphane (30 mg en dose unique PO) comme médicament-test Phase 2 : La pharmacocinétique du bupropion en dose unique et son effet sur l'activité du CYP2D6 (déterminé par le dextrométhorphane en dose unique de 30 mg PO) Phase 3 : Disposition à l'état d'équilibre du bupropion et son interaction avec l'activité du CYP2D6 (30 mg dose unique PO)
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Expérimental: Activité CYP2D6 avec une dose unique de bupropion
L'effet d'une dose unique de bupropion (150 mg PO) sur l'activité du CYP2D6 sera déterminé en utilisant une dose orale unique de dextrométhorphane (30 mg PO) en tant que médicament sonde.
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Phase 1 : Activité initiale du CYP2D6, en utilisant le dextrométhorphane (30 mg en dose unique PO) comme médicament-test Phase 2 : La pharmacocinétique du bupropion en dose unique et son effet sur l'activité du CYP2D6 (déterminé par le dextrométhorphane en dose unique de 30 mg PO) Phase 3 : Disposition à l'état d'équilibre du bupropion et son interaction avec l'activité du CYP2D6 (30 mg dose unique PO)
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Expérimental: Activité du CYP2D6 après traitement au bupropion jusqu'à l'état d'équilibre
L'activité CYP2D6 sera déterminée à l'aide d'une dose orale unique de dextrométhorphane (30 mg PO) en tant que médicament sonde après 14 jours de prétraitement avec du bupropion (150 mg deux fois par jour PO).
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Phase 1 : Activité initiale du CYP2D6, en utilisant le dextrométhorphane (30 mg en dose unique PO) comme médicament-test Phase 2 : La pharmacocinétique du bupropion en dose unique et son effet sur l'activité du CYP2D6 (déterminé par le dextrométhorphane en dose unique de 30 mg PO) Phase 3 : Disposition à l'état d'équilibre du bupropion et son interaction avec l'activité du CYP2D6 (30 mg dose unique PO)
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Que mesure l'étude ?
Principaux critères de jugement
Principaux critères de jugement
Mesure des résultats |
Description de la mesure |
Délai |
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Exposition
Délai: Jusqu'à la fin des études, une moyenne de 2 ans
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Aire sous les courbes de concentration plasmatique en fonction du temps (ASC0-inf) du bupropion et de ses métabolites ainsi que de l'activité CYP2D6 mesurée par le dextrométhorphane en dextrorphane
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Jusqu'à la fin des études, une moyenne de 2 ans
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Collaborateurs et enquêteurs
Parrainer
Parrainer
Collaborateurs
Collaborateurs
Dates d'enregistrement des études
Dates principales de l'étude
Début de l'étude (Réel)
Début de l'étude
Achèvement primaire (Réel)
Achèvement primaire
Achèvement de l'étude (Réel)
Achèvement de l'étude
Dates d'inscription aux études
Première soumission
Première soumission
Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité
Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité
Première publication (Réel)
Première publication
Mises à jour des dossiers d'étude
Dernière mise à jour publiée (Réel)
Dernière mise à jour publiée
Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité
Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité
Dernière vérification
Dernière vérification
Plus d'information
Termes liés à cette étude
Termes MeSH pertinents supplémentaires
- Troubles induits chimiquement
- Effets secondaires et effets indésirables liés aux médicaments
- Effets physiologiques des médicaments
- Agents neurotransmetteurs
- Mécanismes moléculaires de l'action pharmacologique
- Inhibiteurs d'enzymes
- Médicaments psychotropes
- Inhibiteurs de l'absorption des neurotransmetteurs
- Modulateurs de transport membranaire
- Agents antidépresseurs
- Agents dopaminergiques
- Inhibiteurs des enzymes du cytochrome P-450
- Agents antidépresseurs, deuxième génération
- Inhibiteurs du cytochrome P-450 CYP2D6
- Inhibiteurs de l'absorption de la dopamine
- Bupropion
Autres numéros d'identification d'étude
Autres numéros d'identification d'étude
- 1R01GM121707-01A1 (Subvention/contrat des NIH des États-Unis)
Plan pour les données individuelles des participants (IPD)
Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?
Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude
Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine
Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine
produit fabriqué et exporté des États-Unis.
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