A GSK1014802 hatása az elektromos hiperalgéziára és a küszöbkövetésre egészséges alanyoknál

Bevételi kritériumok:

• Férfi 18 és 55 év közötti.
• AST, ALT, alkalikus foszfatáz és bilirubin ≤ 1,5xULN
• Felelős és tapasztalt orvos által meghatározott egészséges.
• A férfi alanyoknak bele kell egyezniük a kért fogamzásgátlási módszerek valamelyikének használatába.
• Testtömeg nagyobb vagy egyenlő, mint 50 kg, BMI ≤29,9 kg/m2
• Képes írásos beleegyező nyilatkozatot adni.
• QTcB vagy QTcF < 450 msec.

Kizárási kritériumok:

• Pozitív a vizsgálat előtti Hepatitis B felületi antigén vagy pozitív Hepatitis C antitest eredménye.
• Jelenlegi vagy krónikus májbetegség, vagy ismert máj- vagy eperendszeri rendellenességek (a Gilbert-szindróma vagy a tünetmentes epekő kivételével).
• Pozitív vizsgálat előtti drog/alkohol szűrés.
• Pozitív HIV antitest teszt.
• Szívblokk, köteg elágazás blokk, hemi-blokk, járulékos szívvezetési utak, hosszú, 2 másodpercnél hosszabb szünetek vagy egyéb szívvezetési rendellenességek vagy szívritmuszavarok 12 elvezetéses EKG-n vagy 24 órás Holteren a szűréskor.
• Rendszeres túlzott alkoholfogyasztás a kórtörténetben a vizsgálatot követő 6 hónapon belül.
• Az alany részt vett egy klinikai vizsgálatban, és a vizsgálati szakasztól számított 90 napon belül vizsgálati terméket kapott.
• Több mint négy új kémiai entitásnak való kitettség az első adagolási napot megelőző 12 hónapon belül.
• Vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszerek, beleértve a vitaminokat, gyógynövényeket és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon belül (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül (amelyik hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagja.
• Bármely vizsgálati gyógyszerrel vagy összetevőivel szembeni érzékenység anamnézisében, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergia anamnézisében, amely a vizsgáló vagy a GSK Medical Monitor véleménye szerint ellenjavallt a részvételükön.
• Ha a vizsgálatban való részvétel 500 ml-t meghaladó mennyiségű vért vagy vérkészítményt eredményezne 56 napon belül.
• Nem hajlandó vagy nem képes követni a protokollban vázolt eljárásokat.
• Az alany szellemileg vagy jogilag cselekvőképtelen.
• Azok az alanyok, akiknek a kórtörténetében vagy rendszeresen fogyasztottak dohány- vagy nikotintartalmú termékeket a szűrést megelőző 6 hónapon belül.
• Vörösbor, sevilla narancs, grapefruit vagy grapefruitlé és/vagy pummelók, egzotikus citrusfélék, grapefruit hibridek vagy gyümölcslevek fogyasztása a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt 7 nappal.
• Az átlagos napi koffeinbevitel > 4 csésze kávénak vagy > 6 csésze teának felel meg.
• Tüneti ortosztatikus hipotenzió jelenlegi vagy múltbeli kórtörténetében vagy vasovagális epizód(ok) a kórtörténetében.
• Olyan alanyok, akiknek szisztolés vérnyomása tartósan 140 Hgmm feletti és/vagy diasztolés vérnyomása tartósan 90 Hgmm felett van.
• Az anamnézisben szereplő ismert vagy feltételezett görcsrohamok, beleértve a csecsemőkori lázas állapotot, megmagyarázhatatlan, jelentős és közelmúltbeli eszméletvesztés vagy jelentős fejsérülés, amely eszméletvesztéssel jár, vagy a családi anamnézisben (elsőfokú rokon) epilepszia vagy görcsrohamok (rohamok) szerepeltek.
• Az alanynak a szűrés előtt krónikus fájdalmai voltak.
• Az alany az elmúlt 30 napban bármilyen helyi szteroidot alkalmazott, ha a vizsgáló véleménye szerint ez valószínűleg befolyásolja a vizsgálat értékelését.
• Az alany az elmúlt 30 napban bármilyen helyi kapszaicin készítményt alkalmazott alkarján.
• Az alany ekcémában, pikkelysömörben vagy bármilyen más akut vagy krónikus bőrgyógyászati ​​problémában szenved, ha a vizsgáló véleménye szerint ez valószínűleg befolyásolja a vizsgálat értékelését.
• Az alany fülzúgásban szenved, vagy az elmúlt 3 hónapban volt.
• Bőrfertőzésben vagy az alkar gyulladásában szenved, vagy egyéb kar bőrelváltozásai vannak, amelyek a vizsgáló véleménye szerint megzavarhatják a vizsgálat értékelését.
• Tűfóbiás.
• Az alany nem okoz allodyniás vagy hiperalgéziás területet az elektromos hiperalgézia modellhez a szűrés során.
• Az alany nem képes elviselni az elektromos hiperalgézia modellt vagy a küszöbkövetést, beleértve a szorongást vagy a stimulációra adott atipikus választ.
• Bármilyen öngyilkos magatartás vagy 4-es vagy 5-ös típusú öngyilkossági gondolat a C-SSRS-en az elmúlt hónapban.
• Gyenge vénák, amelyeket az orvos becslése szerint nem alkalmas mindkét kar ismételt kanülálására.