Vliv GSK1014802 na elektrickou hyperalgezii a sledování prahu u zdravých subjektů

Kritéria pro zařazení:

• Muž ve věku 18 až 55 let včetně.
• AST, ALT, alkalická fosfatáza a bilirubin ≤ 1,5xULN
• Zdravé, jak určí odpovědný a zkušený lékař.
• Muži musí souhlasit s použitím jedné z požadovaných metod antikoncepce.
• Tělesná hmotnost větší nebo rovna 50 kg, BMI ≤ 29,9 kg/m2
• Schopnost dát písemný informovaný souhlas.
• QTcB nebo QTcF < 450 ms.

Kritéria vyloučení:

• Pozitivní výsledek povrchového antigenu hepatitidy B nebo pozitivních protilátek proti hepatitidě C před zahájením studie.
• Současná nebo chronická anamnéza onemocnění jater nebo známé abnormality jater nebo žlučových cest (s výjimkou Gilbertova syndromu nebo asymptomatických žlučových kamenů).
• Pozitivní screening drog/alkoholu před studií.
• Pozitivní test na HIV protilátky.
• Srdeční blok, blok raménka, hemiblok, důkazy přídatných převodních drah srdečních, dlouhé pauzy > 2 s nebo jiné abnormality převodu srdce nebo srdeční arytmie na 12svodovém EKG nebo 24hodinovém Holteru při screeningu.
• Anamnéza pravidelné nadměrné konzumace alkoholu do 6 měsíců od studie.
• Subjekt se účastnil klinického hodnocení a obdržel hodnocený produkt do 90 dnů od stratu této studie.
• Expozice více než čtyřem novým chemickým látkám během 12 měsíců před prvním dnem dávkování.
• Užívání léků na předpis nebo volně prodejných léků, včetně vitamínů, bylinných a dietních doplňků (včetně třezalky tečkované) během 7 dnů (nebo 14 dnů, pokud je lék potenciálním induktorem enzymů) nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před první dávka studovaného léku.
• Anamnéza citlivosti na kterýkoli ze studovaných léků nebo jejich složek nebo anamnéza lékové nebo jiné alergie, která podle názoru zkoušejícího nebo GSK Medical Monitor kontraindikuje jejich účast.
• Pokud by účast ve studii vedla k darování krve nebo krevních produktů v množství přesahujícím 500 ml během 56 dnů.
• Neochota nebo neschopnost dodržovat postupy uvedené v protokolu.
• Subjekt je duševně nebo právně nezpůsobilý.
• Subjekty s anamnézou nebo pravidelným užíváním výrobků obsahujících tabák nebo nikotin během 6 měsíců před screeningem.
• Konzumace červeného vína, sevillských pomerančů, grapefruitu nebo grapefruitové šťávy a/nebo pummel, exotických citrusových plodů, hybridů grapefruitu nebo ovocných šťáv od 7 dnů před první dávkou studovaného léku.
• Průměrný denní příjem kofeinu odpovídá > 4 šálkům kávy nebo > 6 šálkům čaje.
• Současná nebo minulá anamnéza symptomatické ortostatické hypotenze nebo anamnéza vazovagálních epizod.
• Subjekty se systolickým krevním tlakem trvale nad 140 mmHg a/nebo diastolickým krevním tlakem trvale nad 90 mmHg.
• Anamnéza známých nebo suspektních záchvatů, včetně infantilní febrilní, nevysvětlené významné a nedávné ztráty vědomí nebo anamnéza významného poranění hlavy se ztrátou vědomí nebo rodinná anamnéza (příbuzný prvního stupně) epilepsie nebo záchvatů (záchvatů).
• Subjekt měl před screeningem v anamnéze chronickou bolest.
• Subjekt použil jakýkoli topický steroid v předchozích 30 dnech, pokud to podle názoru zkoušejícího pravděpodobně naruší hodnocení studie.
• Subjekt použil jakékoli topické přípravky s kapsaicinem na předloktí v předchozích 30 dnech.
• Subjekt trpí ekzémem, psoriázou nebo jakýmkoli jiným akutním nebo chronickým dermatologickým problémem, pokud to podle názoru zkoušejícího pravděpodobně naruší hodnocení studie
• Subjekt trpí tinnitem nebo v posledních 3 měsících šel.
• Trpí kožní infekcí nebo zánětem předloktí nebo má jiné nepravidelnosti kůže na paži, které mohou podle názoru zkoušejícího narušovat hodnocení studie.
• Jehla fobie.
• Subjekt nevytváří oblast alodynie nebo hyperalgezie k modelu elektrické hyperalgezie během screeningového sezení.
• Subjekt není schopen tolerovat model elektrické hyperalgezie nebo sledování prahu, včetně úzkosti nebo atypické reakce na stimulaci.
• Jakákoli historie sebevražedného chování nebo sebevražedných myšlenek typu 4 nebo 5 na C-SSRS za poslední měsíc.
• Chudé žíly, které by podle odhadu lékaře nebyly vhodné pro opakovanou kanylaci do obou paží.