A BI 224436 többszörösen növekvő orális dózisának biztonságossága és farmakokinetikája egészséges férfi önkénteseknél.

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges férfi a következő kritériumok szerint: teljes kórelőzmény alapján, beleértve a fizikális vizsgálatot, életjeleket (vérnyomás (BP), pulzusszám (PR)), 12 elvezetéses elektrokardiogramot (EKG), klinikai laboratóriumi vizsgálatokat.
2. Életkor >=18 és <=50 év.
3. Testtömeg-index (BMI) >=18,5 és BMI <=32 kg/m2.
4. A helyes klinikai gyakorlattal és a helyi jogszabályokkal összhangban aláírt és keltezett írásos, tájékozott hozzájárulás a vizsgálatba való felvétel előtt.
5. Sterilnek dokumentálva; vagy ha nemzhet gyermeket, beleegyezik abba, hogy tartózkodik a szexuális kapcsolattól az utolsó vizsgált gyógyszer beadása alatt és azt követően legalább hét napon belül, vagy hajlandó óvszert használni minden alkalommal ugyanabban az időszakban (az alany szexuális partnere/szexuális partnerei) hajlandónak kell lenniük etinilösztradiol tartalmú orális fogamzásgátlók vagy megbízható fogamzásgátlási gátmódszerek alkalmazására).

Kizárási kritériumok:

1. Az orvosi vizsgálat (beleértve a vérnyomást, a PR-t és az EKG-t is) bármely, a normálistól eltérő és a vizsgáló véleménye szerint klinikai jelentőségű lelet.
2. Klinikailag jelentős kísérőbetegség bármely bizonyítéka.
3. Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légúti, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek.
4. A gyomor-bél traktus műtétje, amely a vizsgáló véleménye szerint befolyásolhatja a felszívódást.
5. Központi idegrendszeri betegségek (például epilepszia) vagy pszichiátriai vagy neurológiai rendellenességek.
6. Jelentős ortosztatikus hipotenzió, ájulás vagy eszméletvesztés az anamnézisben.
7. Humán immunhiány vírus vagy egyéb krónikus vagy releváns akut fertőzések anamnézisében vagy bizonyítékaiban, beleértve a Hepatitis C vírust és a Hepatitis B vírus fertőzést.
8. Releváns allergia/túlérzékenység a kórelőzményben (beleértve a vizsgálati készítményre vagy annak oldószerére való allergiát is).
9. Bármilyen családi vázizom-rendellenesség anamnézisében, vagy a kreatin-kináz (CK) emelkedése nem megerőltető fizikai aktivitás vagy trauma miatt.
10. Hosszú felezési idejű (>24 óra) gyógyszerek bevétele a beadás előtt vagy a vizsgálat során legalább egy hónapon belül, vagy az adott gyógyszer 10 felezési idejénél kevesebb.
11. Olyan gyógyszerek, beleértve a vényköteles és nem vényköteles gyógyszereket, valamint az orbáncfű, amelyek ésszerűen befolyásolhatják a vizsgálat eredményeit a vizsgált gyógyszer beadását megelőző 14 napon belül vagy a vizsgálat alatt, vagy grapefruit, grapefruitlé, narancslé fogyasztása, Sevilla narancs, zöld tea, ananász, ananászlé, brokkoli vagy vörösbor a vizsgálati gyógyszer beadása előtt 3 nappal vagy a vizsgálat alatt.
12. Részvétel egy másik vizsgálatban egy vizsgált gyógyszerrel a beadást megelőző egy hónapon belül vagy a vizsgálat alatt.
13. Jelenlegi dohányos (>10 cigaretta vagy >3 szivar vagy >3 pipa/nap).
14. Képtelenség tartózkodni a dohányzástól a vizsgálat alatt.
15. Alkohollal való visszaélés (több mint 30 g naponta).
16. Kábítószerrel való visszaélés.
17. Véradás (több mint 100 ml a beadást megelőző négy héten belül vagy a vizsgálat alatt).
18. A mindennapi élet szokásos tevékenységét meghaladó fizikai aktivitás (pl. fitnesz fizikai gyakorlat, fizikai munka) a vizsgálati gyógyszer beadását megelőző 7 napon belül a vizsgálati látogatás végéig.
19. Minden olyan laboratóriumi érték, amely a referencia tartományon kívül esik, és amely a vizsgáló véleménye szerint klinikai jelentőséggel bír.
20. A QT vagy a korrigált QT (QTc) intervallumok jelentős kiindulási megnyúlása (pl. a QTc intervallum >450 ms ismételt kimutatása); vagy egyéb klinikai jelentőségű EKG-eltérés.
21. A Torsades de pontok további kockázati tényezői (pl. szívelégtelenség, hipokalémia, hosszú QT-szindróma családi anamnézisében).
22. CK a szűréskor = 2x a normál felső határa (ULN) (ha a CK = 2xULN és <5xULN, egy újbóli vizsgálat engedélyezett az eredmény ellenőrzésére).
23. CK a kiinduláskor (-1. nap) > ULN (Ha a CK > ULN és <1,5xULN, egy újbóli vizsgálat engedélyezett az eredmény ellenőrzésére).
24. Pajzsmirigy-stimuláló hormon a normál referencia-tartományon kívül, vagy a kórtörténetben szereplő hypo- vagy hyperthyreosis.