A 3 alektinib (RO5424802) tesztkészítmény és a referenciakészítmény bioekvivalenciáját vizsgáló tanulmány egészséges résztvevőknél
2023. március 9. frissítette: Hoffmann-La Roche
Véletlenszerű, nyílt, egyszeri dózisú, keresztezett vizsgálat három RO5424802 tesztkészítmény bioekvivalenciájának vizsgálatára a referenciaformulációval szemben orális adagolást követően egészséges alanyoknál
Ez a 2 részből álló, egyközpontú, nyílt, randomizált, egyadagos, 4 szekvenciából álló, 4 periódusos keresztezett vizsgálat három teszt alektinib kapszula készítmény bioekvivalenciáját hasonlítja össze a referencia kapszula formulával egészséges felnőtt résztvevőknél.
A vizsgálat valamennyi résztvevője éheztetett (1. rész) és táplált (2. rész) állapotában egyaránt 4 kezelést kap: A kezelés (alektinib 50% [%] nátrium-lauril-szulfáttal [SLS] [referencia]), B kezelés ( alektinib 25% SLS-sel [teszt]), C kezelés (alektinib 12,5% SLS-sel [teszt]) és D kezelés (alektinib 3% SLS-sel [teszt]) randomizált sorrendben.
Mindegyik kezelést egyetlen 600 milligramm (mg) orális beadásként adjuk be, függőleges helyzetben az 1. napon, evés vagy éhgyomor állapotában, amelyet 10 napos kimosódási időszak követ.
A tanulmány áttekintése
Állapot
Befejezve
Körülmények
Tanulmány típusa
Beavatkozó
Beiratkozás (Tényleges)
97
Fázis
- 1. fázis
Kapcsolatok és helyek
Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.
Tanulmányi helyek
-
-
Texas
-
Austin, Texas, Egyesült Államok, 78744
-
-
Részvételi kritériumok
A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.
Jogosultsági kritériumok
Tanulmányozható életkorok
18 év (Felnőtt)
Egészséges önkénteseket fogad
Igen
Leírás
Bevételi kritériumok:
- Egészséges férfi és női résztvevők. Az egészséges állapotot az aktív vagy krónikus betegségre utaló bizonyíték hiánya határozza meg a részletes orvosi és műtéti anamnézis, valamint a teljes fizikális vizsgálat után.
- Testtömegindex 18-32 kilogramm/négyzetméter (kg/m^2)
- Nemdohányzó résztvevők és korábbi dohányzó résztvevők, akik nem dohányoztak az elmúlt 6 hónapban az első vizsgálati gyógyszeradagolás előtt
- A női résztvevőknek műtétileg sterilnek vagy posztmenopauzásnak kell lenniük az elmúlt évben
- A férfi résztvevőknek és fogamzóképes korú partnereiknek hajlandónak kell lenniük két hatékony fogamzásgátlási módszer alkalmazására, amelyek közül az egyik egy barrier módszer (például óvszer) kell, hogy legyen a vizsgálat során és az utolsó gyógyszeradagolást követő 90 napig.
- Hajlandó tartózkodni a xantin tartalmú italoktól és ételektől (kávé, tea, kóla, csokoládé és "energiaitalok") az -1. napot megelőző 72 órától a vizsgálat végéig
- hajlandó tartózkodni a grapefruit-, pomelo-, csillaggyümölcs- vagy sevillai narancstartalmú termékektől a vizsgálat kezdete előtti 7. naptól a vizsgálat végéig
- Hajlandó elkerülni a hosszan tartó napsugárzást az alektinib szedése közben és a nyomon követés során
Kizárási kritériumok:
- Fogamzóképes nők, terhes vagy szoptató nők, vagy olyan férfiak, akiknek partnerük terhes vagy szoptató
- Klinikailag jelentős eltérések a fizikális vizsgálatban, az életjelekben vagy a laboratóriumi vizsgálati eredményekben a szűrés során vagy a tanulmányi központba való belépés előtt
- Pozitív teszt a visszaélést okozó kábítószerekre, alkoholra vagy kotininra a szűréskor vagy a tanulmányi központba való belépés előtt, vagy a kábítószer(ek) rendszeres fogyasztásának gyanúja esetén, beleértve a marihuánát is.
- Az anamnézisben (a szűrést követő 3 hónapon belül) átlagosan napi 2 standard italt meghaladó alkoholfogyasztás (1 standard ital = 10 gramm [g] alkohol). Az alkoholfogyasztás a vizsgálat kezdete előtt 72 órától a vizsgálat végéig tilos
- Azok a résztvevők, akiknél a QT/Fridericia korrigált QT-intervallum (QTcF) megnyúlása vagy az elektrokardiogram eltérései miatt bármilyen kockázati tényező vagy családi anamnézisük van
- Bármely egyidejű, klinikailag jelentős hematológiai, vese-, máj-, tüdő-, neurológiai, pszichiátriai, allergia, gyomor-bélrendszeri, anyagcsere- vagy endokrin rendellenesség, szív- és érrendszeri betegség vagy fertőzés a kórelőzménye
- Pozitív szűrőteszt hepatitis B-re, C-re vagy humán immunhiány vírusra (HIV)
- Bármilyen gyógyszer (vényköteles vagy vény nélkül kapható) alkalmazása 2 héten belül vagy 5 felezési időn belül (amelyik hosszabb) a vizsgált gyógyszer első adagja előtt, kivéve az acetaminofent, legfeljebb napi 2 g-ig, legfeljebb 48 órával a vizsgálat előtt. az adagolást megelőző héten összesen nem haladhatja meg a 4 g-ot
- Napi 2 g-nál több acetaminofen rutin vagy krónikus alkalmazása
- Bármilyen gyógynövény-kiegészítő (például orbáncfű) vagy metabolikus induktorok alkalmazása a vizsgálati gyógyszer első adagja előtti 4 héten vagy 5 felezési időn belül (amelyik hosszabb), beleértve, de nem kizárólagosan a következő gyógyszereket: rifampin, rifabutin, glükokortikoidok, karbamazepin, fenitoin és fenobarbitál
- A vizsgálat megkezdése előtti 4 naptól a vizsgálat végéig tilos megerőltető tevékenység, napozás vagy kontaktsport
- Részvétel vizsgálati gyógyszer- vagy eszközvizsgálatban az első vizsgálati gyógyszeradagolás előtt 45 napon vagy 5 felezési időn belül (amelyik időtartam hosszabb), vagy 6 hónapon belül biológiai terápiák esetén
- 450 milliliter feletti véradás a szűrést megelőző 45 napon belül
Tanulási terv
Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.
Hogyan készül a tanulmány?
Tervezési részletek
- Elsődleges cél: Kezelés
- Kiosztás: Véletlenszerűsített
- Beavatkozó modell: Crossover kiosztás
- Maszkolás: Nincs (Open Label)
Fegyverek és beavatkozások
Résztvevő csoport / kar |
Beavatkozás / kezelés |
|---|---|
|
Kísérleti: Ro542-4802/F03;Ro542-4802/F07;Ro542-4802/F14;Ro542-4802/F08
A résztvevők Ro542-4802/F03 (50% SLS-t tartalmazó) kapszulát kapnak szájon át az első beavatkozási időszak 1. napján; majd Ro542-4802/F07 (25% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át a második beavatkozási időszak 1. napján; majd Ro542-4802/F14 (12,5% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át a harmadik beavatkozási időszak 1. napján; majd Ro542-4802/F08 (3% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át a negyedik beavatkozási időszak 1. napján éheztetett (1. rész) és táplált (2. rész) körülmények között egyaránt.
Az egyes időszakok között legalább 10 napos kimosódási időszakot kell tartani.
|
A résztvevők Ro542-4802/F03 (50% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F07 (25% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F08 (3% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F14 (12,5% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
|
|
Kísérleti: Ro542-4802/F07;Ro542-4802/F08;Ro542-4802/F03;Ro542-4802/F14
A résztvevők Ro542-4802/F07 (25% SLS-t tartalmazó) kapszulákat kapnak szájon át az első beavatkozási időszak 1. napján; majd Ro542-4802/F08 (3% SLS kapszulát tartalmaz szájon át az 1. napon a második beavatkozási periódusban; majd Ro542-4802/F03 (50% SLS-t tartalmazó) (12,5% SLS tartalmú) kapszulákat szájon át a harmadik beavatkozási időszak 1. napján; ezt követi Ro542-4802/F14 (12,5% SLS-t tartalmazó) kapszulákkal szájon át a negyedik beavatkozási időszak 1. napján, éheztetett (1. rész) és táplált (2. rész) körülmények között egyaránt.
Az egyes időszakok között legalább 10 napos kimosódási időszakot kell tartani.
|
A résztvevők Ro542-4802/F03 (50% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F07 (25% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F08 (3% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F14 (12,5% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
|
|
Kísérleti: Ro542-4802/F08;Ro542-4802/F14;Ro542-4802/F07;Ro542-4802/F03
A résztvevők Ro542-4802/F08 (3% SLS-t tartalmazó) kapszulát kapnak szájon át az első beavatkozási időszak 1. napján; majd Ro542-4802/F14 (12,5% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át az 1. napon a második beavatkozási periódusban; majd Ro542-4802/F07 (25% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át a harmadik beavatkozási időszak 1. napján; majd Ro542-4802/F03 (50% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át a negyedik beavatkozási periódus 1. napján éheztetett (1. rész) és táplált (2. rész) körülmények között egyaránt.
Az egyes időszakok között legalább 10 napos kimosódási időszakot kell tartani.
|
A résztvevők Ro542-4802/F03 (50% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F07 (25% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F08 (3% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F14 (12,5% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
|
|
Kísérleti: Ro542-4802/F14;Ro542-4802/F03;Ro542-4802/F08;Ro542-4802/F07
A résztvevők Ro542-4802/F14 (12,5% SLS-t tartalmazó) kapszulát kapnak szájon át az első beavatkozási időszak 1. napján; majd Ro542-4802/F03 (50% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át az 1. napon a második beavatkozási periódusban; majd Ro542-4802/F08 (3% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át a harmadik beavatkozási időszak 1. napján; majd Ro542-4802/F07 (25% SLS-t tartalmazó) kapszulák szájon át a negyedik beavatkozási időszak 1. napján éheztetett (1. rész) és táplált (2. rész) körülmények között egyaránt.
Az egyes időszakok között legalább 10 napos kimosódási időszakot kell tartani.
|
A résztvevők Ro542-4802/F03 (50% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F07 (25% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F08 (3% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
A résztvevők Ro542-4802/F14 (12,5% SLS-t tartalmazó) 600 mg-os kapszulát kapnak szájon át az 1. napon.
|
Mit mér a tanulmány?
Elsődleges eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
Az alektinib plazmakoncentráció-idő görbéje alatti terület a nulla időtől az extrapolált végtelen időig (AUC[0-inf])
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az AUC(0-inf) az alektinib plazmakoncentráció-idő görbe (AUC) alatti területe a nulla időponttól (dózis előtt) az extrapolált végtelen időig (0-inf).
Az AUC a gyógyszer plazmakoncentrációjának mértéke az idő függvényében.
Az AUC(0-inf) milliliterenként nanogramm-szor (*) óra (ng*óra/ml) van megadva.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib plazmakoncentráció-idő görbéje alatti terület a nulla időponttól az utolsó mérhető koncentrációig (AUC[0-last])
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az AUC(0-last) az alektinib plazmakoncentrációja az idő függvényében görbe alatti terület a nulla időponttól az alektinib utolsó mért koncentrációjának időpontjáig.
Az AUC a gyógyszer plazmakoncentrációjának mértéke az idő függvényében.
Az AUC(0-last) ng*óra/ml-ben van megadva.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib maximális megfigyelt plazmakoncentrációja (Cmax).
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A Cmax a maximális megfigyelt plazma alektinib-koncentráció nanogramm per milliliterben (ng/ml) kifejezve.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Másodlagos eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
Az alektinib maximális megfigyelt plazmakoncentrációjának (Tmax) elérésének ideje
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A Tmax az az idő, amely az alektinib beadásától az alektinib Cmax-értékének eléréséig telt el.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Cmax RO5468924
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A Cmax a maximális megfigyelt plazma RO5468924 koncentráció, ng/ml-ben megadva.
Az RO5468924 az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
RO5468924 Tmax
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A Tmax az az idő, amely az alektinib beadásától az RO5468924 (az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja) Cmax eléréséig eltelt idő.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
AUC(0-inf) RO5468924
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az AUC(0-inf) az RO5468924 plazmakoncentráció-idő görbe (AUC) alatti terület a nulla időponttól (adagolás előtt) az extrapolált végtelen időig (0-inf).
Az RO5468924 az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja.
Az AUC a gyógyszer plazmakoncentrációjának mértéke az idő függvényében.
Az AUC(0-inf) ng*óra/ml-ben van megadva.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
RO5468924 AUC(0-last).
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az AUC(0-last) az RO5468924 plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület a nulla időponttól az RO5468924 utolsó mért koncentrációjának időpontjáig.
Az RO5468924 az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja.
Az AUC a gyógyszer plazmakoncentrációjának mértéke az idő függvényében.
Az AUC(0-last) ng*óra/ml-ben van megadva.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib és az RO5468924 plazmaterminál felezési ideje (t1/2)
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A plazma terminális felezési ideje a gyógyszer eliminációs fázisában mért idő, amely alatt a plazma gyógyszerkoncentrációja felére csökken.
Az RO5468924 az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib és az RO5468924 eliminációs ráta állandója (Kel).
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az elsőrendű terminális eliminációs sebességi állandót (Kel) a plazma alektinib- és az RO5468924-koncentrációban a terminális fázis lineáris regressziójának negatív meredekségeként számítottuk ki az időprofil függvényében, megfelelő időpontok alkalmazásával.
Az RO5468924 az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib és az RO5468924 teljes moláris koncentrációja az AUC(0-inf) alapján
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az AUC(0-inf) az alektinib + RO5468924 (az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja) moláris plazmakoncentráció-idő görbe alatti területe a nulla időponttól (adagolás előtt) az extrapolált végtelen időig (0-inf).
Az AUC az alektinib + RO5468924 plazmakoncentrációjának mértéke az idő függvényében.
Az AUC(0-inf) nanomol-szor (*) óra per liter (nmol*óra/L) van megadva.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib és az RO5468924 teljes moláris koncentrációja a Cmax alapján
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A Cmax az alektinib + RO5468924 (az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja) maximális megfigyelt moláris plazmakoncentrációja.
A Cmax nanomol/liter egységben van megadva (nmol/L).
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib és az RO5468924 teljes moláris koncentrációja az AUC(0-last) alapján
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az AUC(0-last) az alektinib + RO5468924 (az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja) moláris plazmakoncentrációja alatti terület az idő függvényében, a nulla időponttól az alektinib + RO5468924 utolsó mért koncentrációjának időpontjáig.
Az AUC(0-last) nmol*óra/l egységben van megadva.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib látszólagos orális clearance-e (CL/F).
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A gyógyszer kiürülése annak a sebességnek a mértéke, amellyel a gyógyszer normális biológiai folyamatok során metabolizálódik vagy eliminálódik.
Az orális adagolás után elért clearance-t (a látszólagos orális clearance) befolyásolja az abszorbeált dózis hányada.
A gyógyszer-clearance a gyógyszeranyag vérből való eltávolításának sebességének mennyiségi mérőszáma.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib látszólagos eloszlási térfogata (Vz/F).
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az eloszlási térfogat az az elméleti térfogat, amelyben a gyógyszer teljes mennyiségét egyenletesen kell elosztani a gyógyszer kívánt plazmakoncentrációjának eléréséhez.
Az orális adagolás utáni látszólagos megoszlási térfogatot (Vz/F) a felszívódott gyógyszer frakciója befolyásolja.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Korrigált r^2 érték (Rsq) az alektinib és az RO5468924 Kel regressziós becsléséhez
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
|
Molekulasúlyhoz igazított metabolit/szülő (M/P) arány az AUC(0-inf) esetén
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az AUC(0-inf) a plazmakoncentráció-idő görbe (AUC) alatti terület a nulla időponttól (adagolás előtt) az extrapolált végtelen időig (0-inf).
Az AUC az alektinib és az RO5468924 (az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja) plazmakoncentrációjának időbeli mértéke.
Bemutatjuk az AUC(0-inf) molekulatömeggel korrigált M/P arányát (RO5468924/alektinib).
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Molekulatömeggel korrigált M/P arány az AUC-hoz (0-utolsó)
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
AUC(0-last) a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület a nulla időponttól az utolsó mért koncentráció időpontjáig.
Az AUC az alektinib és az RO5468924 (az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja) plazmakoncentrációjának időbeli mértéke.
Bemutatjuk az AUC(0-last) molekulatömeggel korrigált M/P arányát (RO5468924/alektinib).
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Molekulatömeggel korrigált M/P arány a Cmax
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A Cmax az alektinib és az RO5468924 (az alektinib fő farmakológiailag aktív metabolitja) maximális megfigyelt plazmakoncentrációja.
Bemutatjuk a molekulatömeggel korrigált M/P arányt (RO5468924/alektinib) a Cmax-hoz.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Az alektinib és az RO5468924 utolsó számszerűsíthető plazmakoncentrációjának (Tlast) elérésének ideje
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
A Tlast az alektinib beadásától az alektinib és fő farmakológiailag aktív metabolitja, az RO5468924 utolsó számszerűsíthető koncentrációjának eléréséig eltelt idő.
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
|
Százalékos extrapolált AUC(0-inf) (AUC%Extrap[0-inf]) az alektinib és az RO5468924 esetében
Időkeret: Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Az AUC%extrap(0-inf), azaz az extrapoláció (extrap) után kapott területet az időtől az utolsó számszerűsíthető plazmakoncentrációig (Tlast) a végtelenig a következő képlet alapján számítjuk ki: AUC%extrap(0-inf) = 100*( AUC[0-inf] mínusz AUC[0-utolsó])/AUC(0-inf); ahol AUC(0-inf) = a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület a nulla időponttól (dózis előtt) az extrapolált végtelen időig, és AUC(0-last) a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület nullától (dózis előtt) ) az utolsó mért koncentráció időpontjára.
Ennek a paraméternek az a feladata, hogy információt adjon arról, hogy az elméleti görbe AUC(0-inf) hány százalékát lehetett kísérletileg meghatározni (AUC0-last).
|
Előadagolás (0 óra), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 18, 24, 36, 48, 60, 72 és 96 órával az adagolás után
|
Együttműködők és nyomozók
Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.
Szponzor
Nyomozók
- Tanulmányi igazgató: Clinical Trials, Hoffmann-La Roche
Tanulmányi rekorddátumok
Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.
Tanulmány főbb dátumok
Tanulmány kezdete
2014. február 1.
Elsődleges befejezés (Tényleges)
2014. szeptember 1.
A tanulmány befejezése (Tényleges)
2014. szeptember 1.
Tanulmányi regisztráció dátumai
Először benyújtva
2014. február 26.
Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2014. február 26.
Első közzététel (Becsült)
2014. február 28.
Tanulmányi rekordok frissítései
Utolsó frissítés közzétéve (Becsült)
2023. december 11.
Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2023. március 9.
Utolsó ellenőrzés
2023. március 1.
Több információ
A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések
Egyéb vizsgálati azonosító számok
- NP29040
Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .