Az ORM-12741 (Nebula PK 2) többszörös dózisának farmakokinetikai vizsgálata

Bevételi kritériumok:

1. Írásbeli tájékoztatáson alapuló beleegyezés (IC).
2. Jó általános egészségi állapot, amelyet részletes kórtörténet és fizikális vizsgálat igazol.
3. 18 és 65 év közötti nők és férfiak (beleértve).
4. Testtömegindex (BMI) 18-30 kg/m2 között (beleértve, BMI = súly/magasság2).
5. Súly 50-100 kg (beleértve).
6. Rendszeres bélmozgás (nincs a közelmúltban visszatérő székrekedés, hasmenés vagy egyéb bélproblémák).

Kizárási kritériumok:

1. Előrejelzések szerint gyenge megfelelés vagy képtelenség jól kommunikálni a vizsgálóval vagy a tanulmányi központ személyzetével.
2. Ismételt vénapunkcióra vagy kanülálásra alkalmatlan vénák.
3. Klinikailag jelentős szív- és érrendszeri, vese-, máj-, hematológiai, gyomor-bélrendszeri, tüdő-, metabolikus-endokrin, neurológiai, urogenitális vagy pszichiátriai betegség bizonyítéka a vizsgáló megítélése szerint.
4. Bármilyen olyan állapot, amely rendszeres egyidejű kezelést igényel (beleértve a vitaminokat és a gyógynövénykészítményeket), vagy amely valószínűleg bármilyen egyidejű kezelést igényel a vizsgálat során. A hormonális fogamzásgátlás és a hormonpótló terápia megengedett.
5. Súlyos allergiás reakciókra való hajlam.
6. Bármilyen olyan gyógyszer bevétele, amely befolyásolhatja a vizsgálat eredményét, az első vizsgálati kezelés beadását megelőző 2 héten belül, vagy a gyógyszer felezési idejének ötszörösénél kevesebbet. A lehetséges enzimindukáló gyógyszereket esetileg megbeszéljük a szponzorral.
7. Férfiaknál heti 21 egységnél, nőknél heti 16 egységnél több alkohol rendszeres fogyasztása (1 egység = 4 cl szeszesital, kb. 13 g alkohol).
8. A nikotintartalmú termékek jelenlegi használata több mint 5 cigarettát vagy azzal egyenértékű/nap.
9. Képtelenség tartózkodni a nikotintartalmú termékek használatától a tanulmányi központban való tartózkodás alatt.
10. Képtelenség tartózkodni a koffein tartalmú italok fogyasztásától a tanulmányi központban való tartózkodás alatt, pl. fejfájásra való hajlam, ha tartózkodik a koffeintartalmú italoktól.
11. Véradás vagy jelentős mennyiségű vér elvesztése az első vizsgálati kezelés beadását megelőző 3 hónapon belül.

12. Bármilyen klinikailag szignifikáns 12 elvezetéses elektrokardiogram (EKG) eltérés a szűrővizsgálaton fekvő 10 perces pihenő után, a vizsgáló megítélése szerint. Például:

    - QTc (a Bazett-képlettel számolva) > 470 msec nőknél és 450 msec férfiaknál.

13. HR < 45 ütés/perc vagy > 100 ütés/perc 10 perces fekvőtámasz után a szűrővizsgálaton.

14. A szűrővizsgálat alkalmával szisztolés vérnyomás (BP) < 90 Hgmm vagy > 150 Hgmm hanyatt fekvő 10 perces pihenő után, diasztolés vérnyomás < 50 Hgmm vagy > 90 Hgmm 10 perces fekvőtámasz után, vagy szimptómás ortosztatikus hipotenzió , vagy

    • a szisztolés vérnyomás ≥ 20 Hgmm-es csökkenése vagy
    • a diasztolés vérnyomás ≥ 10 Hgmm-es csökkenése 3 perc álló helyzetben.
15. A laboratóriumi vizsgálatok minden olyan kóros értéke, vagy életjel, fizikális vizsgálati lelet, amely a vizsgáló véleménye szerint zavarhatja a vizsgálati eredmények értelmezését, vagy a vizsgálatban való részvétele esetén az alany egészségi kockázatát okozhatja.
16. A kábítószerrel való visszaélés előzményei vagy a kábítószer-használati teszt pozitív eredménye.
17. Pozitív szerológia a humán immundeficiencia vírus antitesteivel (HIVAgAb), a hepatitis C vírus antitesteivel (HCVAb) vagy a hepatitis B felületi antigénjével (HBsAg) szemben.
18. Fogamzóképes korú nők, ha nem használnak megfelelő fogamzásgátlást (hormonális fogamzásgátlás, méhen belüli eszköz [IUD] vagy műtéti sterilizálás, spermicid hab óvszerrel kombinálva férfi partneren) a vizsgálat során. Önmagában az orális/hormonális fogamzásgátlás alkalmazása nem elfogadható. (Megjegyzés: a fogamzóképes korú nők, akiknek nincs heteroszexuális kapcsolatuk, a vizsgáló megítélése szerint fogamzásgátlás nélkül is beszámíthatók).
19. Minden egyéb olyan körülmény, amely a vizsgáló véleménye szerint megzavarná az eredmények értékelését, vagy egészségügyi kockázatot jelentene a vizsgálati alany számára.
20. Részvétel klinikai gyógyszervizsgálatban az e vizsgálat első vizsgálati kezelését megelőző 3 hónapon belül, vagy korábbi részvétel egy klinikai vizsgálatban az ORM-12741-gyel.