Az imatinib hatása a malária paraziták elnyomására szövődménymentes Plasmodium Falciparum maláriában szenvedő betegeknél (MIM)

Feltáró vizsgálat az imatinib-mezilát dihidroartemisininnel és piperakinnal kombinálva a parazitémia visszaszorítására gyakorolt ​​hatásosságának és biztonságosságának vizsgálatára szövődménymentes Plasmodium falciparum maláriában szenvedő betegeknél. A P. falciparum parazita eritrocitákon végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a SYK protein tirozin kináz inhibitorai megakadályozzák a malária parazita kijutását a fertőzött vörösvértestekből, és ezáltal leállítják a parazita életciklusát. Bár a vizsgálat megkezdésekor nem engedélyeztek erős syk kináz inhibitorokat emberi használatra, az FDA egy bcr-abl tirozin kináz inhibitort (imatinib-mezilát (Gleevec®)), amely a syk tirozin kinázt is gátolja. - számos humán rosszindulatú daganat kezelésére engedélyezett, beleértve a krónikus mielogén leukémiát és a GIST-t. Mivel az imatinib sok éven át naponta szedhető jelentős toxicitás nélkül, felhasználható annak előzetes jelzésére, hogy az eritrocita syk kináz gátlása elnyomhatja-e a parazitémiát P. falciparum maláriában szenvedő betegeknél. Az 1. fázisú klinikai vizsgálatban, ugyanazon a betegpopuláción, maláriaellenes hatást figyeltek meg az imatinib alkalmazása mellett, kismértékű vagy egyáltalán nem kísérő toxicitással. Mivel Délkelet-Ázsiában a dihidroartemisinin plusz piperakin a malária jelenleg alkalmazott standard ellátási terápiája, a fenti vizsgálat az imatinib plusz dihidroartemisinin és piperakin kombinációjának biztonságosságát és hatékonyságát vizsgálja a szövődménymentes malária kezelésében. Ebben a kísérleti vizsgálatban a perifériás vér parazitémiájának csökkenésének arányát 30, szövődménymentes maláriában szenvedő felnőtt férfibetegnél összehasonlítják a kizárólag dihidroartemisininnel és piperakinnal kezelt 30 felnőtt férfibeteg parazitémiájának csökkenésének mértékével.