Imatinibin vaikutus malarialoisten estoon potilailla, joilla on komplisoitumaton Plasmodium Falciparum -malaria (MIM)

Tutkiva tutkimus, jossa tutkitaan imatinibimesylaatin tehoa ja turvallisuutta yhdessä dihydroartemisiniinin ja piperakiinin kanssa loisten estämisessä potilailla, joilla on komplisoitumaton Plasmodium falciparum -malaria. P. falciparum -loisen erytrosyyttien in vitro -tutkimukset osoittavat, että proteiinityrosiinikinaasin SYK:n estäjät estävät malarialoisen ulospääsyn infektoituneista punasoluista ja siten lopettavat loisen elinkaaren. Vaikka tehokkaita syk-kinaasi-inhibiittoreita ei hyväksytty ihmiskäyttöön tämän tutkimuksen alkamisajankohtana, FDA on hyväksynyt bcr-abl-tyrosiinikinaasi-inhibiittorin (imatinib-mesylaatti (Gleevec®)), joka myös osoittaa syk-tyrosiinikinaasin estoa. -hyväksytty useiden ihmisen pahanlaatuisten kasvainten hoitoon, mukaan lukien krooninen myelooinen leukemia ja GIST. Koska imatinibia voidaan ottaa päivittäin useiden vuosien ajan ilman merkittävää toksisuutta, sitä voidaan käyttää alustavan osoituksen saamiseksi siitä, voiko erytrosyyttien syk-kinaasin estäminen estää parasitemiaa potilailla, joilla on P. falciparum -malaria. Vaiheen 1 kliinisessä tutkimuksessa samalla potilaspopulaatiolla imatinibilla havaittiin malariaa estävää vaikutusta, johon liittyi vain vähän tai ei ollenkaan toksisuutta. Koska dihydroartemisiniini ja piperakiini muodostavat tällä hetkellä Kaakkois-Aasiassa käytetyn malarian hoitostandardin, yllä oleva tutkimus testaa imatinibin sekä dihydroartemisiniinin ja piperakiinin yhdistelmän turvallisuutta ja tehoa komplisoitumattoman malarian hoidossa. Tässä pilottitutkimuksessa perifeerisen veren parasitemian vähenemisnopeutta 30:llä komplisoitumatonta malariaa sairastavalla aikuisella miespotilaalla verrataan samaan loisten vähenemisnopeuteen 30 aikuisella miespotilaalla, joita hoidettiin pelkästään dihydroartemisiniinillä ja piperakiinilla.