Tanulmány a 14C PF-06882961 tömegegyensúlyának, abszolút biológiai hozzáférhetőségének, felszívódó frakcióinak és farmakokinetikájának jellemzésére
2020. november 23. frissítette: Pfizer
1. FÁZIS, NYÍLT CÍMKÉZÉS, RÖGZÍTETT SZEKVENCIÁJÚ, 2 IDŐSZAKÚ VIZSGÁLAT EGÉSZSÉGES FELNŐTT FÉRFI RÉSZTVEVŐKEN A TÖMEGEGYENSÚLY, ABSZOLÚT BIOLÓGIAI ELÉRHETŐSÉG, FAKCIÓ FELSZÍVÓDÁS ÉS FARMAKOKINETIKÁJÁNAK MEGÉRZÉSÉRE [1648]2PF-2PF
Ez a vizsgálat egy 1. fázisú, nyílt, nem randomizált, 2 periódusos, rögzített szekvenciájú vizsgálat az orális [14C]PF-06882961 metabolikus profiljának és kiválasztódási útvonalainak jellemzésére, valamint a PF-06882961 abszolút orális biohasznosulásának értékelésére. és a [14C]PF-06882961 abszorbeált frakciója az intravénás [14C]PF-06882961-hez képest egészséges férfi résztvevőkben.
A tanulmány áttekintése
Állapot
Befejezve
Körülmények
Beavatkozás / kezelés
Tanulmány típusa
Beavatkozó
Beiratkozás (Tényleges)
6
Fázis
- 1. fázis
Kapcsolatok és helyek
Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.
Tanulmányi helyek
-
-
-
Groningen, Hollandia, 9728 NZ
- PRA Health Sciences
-
Utrecht, Hollandia, 3584 BL
- PRA Health Sciences Utrecht
-
-
Részvételi kritériumok
A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.
Jogosultsági kritériumok
Tanulmányozható életkorok
18 év (Felnőtt)
Egészséges önkénteseket fogad
Igen
Tanulmányozható nemek
Férfi
Leírás
Bevételi kritériumok:
- Férfi résztvevők 18 és 54 év között
- Egészséges és képes aláírni a beleegyező nyilatkozatot
- Hajlandó betartani minden tervezett látogatást, laborvizsgálatot, életmódbeli megfontolást és vizsgálati eljárást
- Testtömegindex (BMI) 17,5-30 kg/m2; és a teljes testtömeg ≥50 kg (110 font).
Kizárási kritériumok:
- akut vagy krónikus egészségügyi vagy pszichiátriai állapot, beleértve a közelmúltban (az elmúlt évben)
- Sebészeti eljárások, mint gyomoreltávolítás, kolecisztektómia, székletürítés szabálytalansága
- Vényköteles vagy vény nélkül kapható gyógyszerek, valamint étrend- és gyógynövény-kiegészítők használata a vizsgálati készítmény első adagját megelőző 14 napon belül.
- Korábbi beadás egy vizsgálati gyógyszerrel a vizsgálatban használt vizsgálati készítmény első adagját megelőző 60 napon belül (vagy a helyi igények szerint).
- Ismert korábbi részvétel egy PF-06882961-et érintő vizsgálatban, vagy ismert intolerancia egy GLP-1R agonistával szemben.
- Pozitív vizelet drogteszt a szűréskor vagy az -1. napon.
- Hanyatt fekvő vérnyomás (BP) ≥140 Hgmm (szisztolés) vagy ≥90 Hgmm (diasztolés) szűrése, legalább 5 perces fekvő pihenést követően. Ha a vérnyomás ≥140 Hgmm (szisztolés) vagy ≥90 Hgmm (diasztolés), a vérnyomást még 2 alkalommal meg kell ismételni, és a 3 BP érték átlagát kell használni a résztvevő alkalmasságának megállapításához.
- Klinikai laboratóriumi vizsgálatok, köztük EKG, életjelek, májfunkciós tesztek, szívinfarktus, eltérésekkel rendelkező résztvevők
- A humán immunhiány vírus (HIV), a hepatitis B felületi antigén (HBsAg) vagy a hepatitis C antitest (HCVAb) pozitív tesztje. A hepatitis B elleni védőoltás megengedett.
- Alkohollal vagy dohányzással való visszaélés vagy mértéktelen ivás és/vagy bármilyen más tiltott kábítószer-használat vagy -függőség az elmúlt 6 hónapban.
- Azok az alanyok, akiknek foglalkozása sugárterhelést vagy a sugárterhelés monitorozását igényli.
- Körülbelül 1 pint (500 ml) vagy nagyobb véradás (a plazmaadás kivételével) az adagolást megelőző 60 napon belül.
- Az anamnézisben szereplő heparinérzékenység vagy heparin által kiváltott thrombocytopenia csak akkor, ha heparinnal tervezik az intravénás katéterek átöblítését.
- A vizsgálat lefolytatásában közvetlenül részt vevő kutatóhelyi alkalmazottak és családtagjaik, a helyszíni munkatársak, akiket egyébként a vizsgáló felügyel, vagy a Pfizer alkalmazottai, beleértve családtagjaikat is, akik közvetlenül részt vesznek a vizsgálat lefolytatásában.
Tanulási terv
Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.
Hogyan készül a tanulmány?
Tervezési részletek
- Elsődleges cél: Alapvető tudomány
- Kiosztás: Nem véletlenszerű
- Beavatkozó modell: Crossover kiosztás
- Maszkolás: Nincs (Open Label)
Fegyverek és beavatkozások
Résztvevő csoport / kar |
Beavatkozás / kezelés |
|---|---|
|
Kísérleti: Orális [14C]PF-06882961, 50 mg
Ebben a karban egyetlen orális adag [14C]PF-06882961, 50 mg kerül beadásra folyékony készítmény formájában.
|
A [14C]PF-06882961 egyetlen orális adagja folyékony készítményként kerül beadásra.
|
|
Kísérleti: Orális PF-06882961 50 mg és intravénás [14C]PF-06882961 100 ug
Ebben a karban a jelöletlen PF-06882961, 50 mg egyszeri orális adag folyékony készítmény formájában kerül beadásra.
Körülbelül 3 órával a jelöletlen orális adag beadása után egyetlen adag [14C]PF-06882961, 100 ug, intravénás infúzió formájában kerül beadásra.
|
A PF-06882961 egyszeri, orális, jelöletlen adagja, 50 mg folyékony készítményként kerül beadásra.
Körülbelül 3 órával a jelöletlen orális adag beadása után egyetlen adag [14C]PF-06882961 kerül beadásra intravénás infúzióban.
|
Mit mér a tanulmány?
Elsődleges eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
A radioaktivitás teljes visszanyerése a vizeletben és a székletben a [14C] PF-06882961 orális beadását követően az 1. időszakban
Időkeret: Kiindulási állapot körülbelül 312 óráig (14. nap). Az 1. időszak 14 nap
|
A radioaktivitás teljes visszanyerése a vizeletben és a székletben, és mindkét mód együttvéve, a teljes orálisan beadott radioaktív dózis százalékában kifejezve.
|
Kiindulási állapot körülbelül 312 óráig (14. nap). Az 1. időszak 14 nap
|
Másodlagos eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
Metabolit profilalkotás/azonosítás plazmában, vizeletben és székletben
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96-312 óra (óra)
|
Metabolikus profilalkotás/azonosítás és a [14C]PF-06882961 és a [14C]PF-06882961 metabolitjainak relatív mennyiségének meghatározása a plazmában, a vizeletben és a székletben.
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96-312 óra (óra)
|
|
A plazma Cmax a teljes radioaktivitás plazma PK-jának leírására a [14C] PF-06882961 egyszeri orális adagját követően
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
Maximális megfigyelt plazma radioaktivitás
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A plazma Tmax a teljes radioaktivitás farmakokinetikai értékének leírására a [14C]PF-06882961 egyszeri orális adagját követően
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
A maximális megfigyelt plazma radioaktivitás elérésének ideje
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A plazma AUClast a teljes radioaktivitás PK-jának leírására a [14C] PF-06882961 egyszeri orális adagját követően
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
A plazma radioaktivitási idő profilja alatti terület 0 időponttól az utolsó számszerűsíthető koncentráció időpontjáig (Clast)
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A plazma AUCinf a teljes radioaktivitás plazma PK-jának leírására a [14C] PF-06882961 egyszeri, orális adagját követően
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
Az AUCinf a plazmakoncentráció-idő görbe (AUC) alatti terület a nulla időponttól (dózis előtt) az extrapolált végtelen időig (0-inf).
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A plazma eliminációs t½ értéke a teljes radioaktivitás plazma PK-jának leírására a [14C] PF-06882961 egyszeri orális adagját követően
Időkeret: 00, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
A plazma eliminációs felezési ideje az az idő, amely alatt a plazma radioaktivitása felére csökken.
|
00, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A plazma Cmax a PF-06882961 plazma PK-jának leírására a [14C] PF-06882961 egyszeri, orális adagját követően
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
Maximális megfigyelt plazmakoncentráció
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A plazma Tmax a PF-06882961 plazma PK-jának leírására a [14C]PF-06882961 egyszeri, orális adagját követően
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
Ideje a maximális megfigyelt plazmakoncentráció elérésének
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A plazma AUClast a PF-06882961 PK-jának leírására a [14C] PF-06882961 egyszeri, orális adagját követően
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
A plazmakoncentráció-idő profil alatti terület 0-tól az utolsó számszerűsíthető koncentráció időpontjáig (Clast)
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A plazma AUCinf a PF-06882961 plazma PK-jának leírására a [14C] PF-06882961 egyszeri, orális adagját követően
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
Az AUCinf a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) a nulla időponttól (adagolás előtt) az extrapolált végtelen időig (0-inf).
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
Átlagos tartózkodási idő (MRT ) a [14C]PF 06882961 egyszeri intravénás adagjának beadása után
Időkeret: 0, 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72 óra
|
ahol az MRT az átlagos tartózkodási idő
|
0, 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72 óra
|
|
Szisztémás clearance (CL) a [14C]PF 06882961 egyszeri intravénás adagját követően
Időkeret: 0, 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72 óra
|
A szisztémás clearance, a CL annak a sebességnek a mennyiségi mérőszáma, amellyel egy gyógyszeranyag távozik a szervezetből.
|
0, 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72 óra
|
|
Megoszlási térfogat egyensúlyi állapotban (Vss) a [14C]PF 06882961 egyszeri intravénás adagjának beadása után
Időkeret: 0, 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72 óra
|
Az eloszlási térfogat az az elméleti térfogat, amelyben a gyógyszer teljes mennyiségét egyenletesen kell elosztani a gyógyszer kívánt vérkoncentrációjának eléréséhez.
Az egyensúlyi eloszlási térfogat (Vss) a látszólagos eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban.
|
0, 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72 óra
|
|
Abszolút orális biohasznosulás (F)
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
Abszolút orális biohasznosulás a PF-06882961 egyszeri orális adagjának beadása után, összehasonlítva a [14C]PF-06882961 egyszeri intravénás adagjával
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
A [14C]PF-06882961 egyszeri orális beadása után felszívódott dózis töredéke
Időkeret: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96-312 óra
|
Az abszorbeált frakció a teljes vizelet radioaktivitás arányából számítva orális adagolás után az intravénás beadáshoz viszonyítva
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96-312 óra
|
|
Nemkívánatos eseményekkel járó résztvevők száma
Időkeret: Kiindulási érték az 1. periódusban 32 napig a 2 adag után, összesen körülbelül 46 napig
|
mellékhatások
|
Kiindulási érték az 1. periódusban 32 napig a 2 adag után, összesen körülbelül 46 napig
|
|
A plazma elimináció t½ értéke a PF-06882961 plazma PK-jának leírására a [14C] PF-06882961 egyszeri, orális adagját követően
Időkeret: 00, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
A plazma eliminációs felezési ideje az az idő, amely alatt a plazma radioaktivitása felére csökken.
|
00, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 óra
|
|
Azon résztvevők száma, akiknél a biztonsági laboratóriumi vizsgálat eredménye egy bizonyos küszöbérték felett/alatt van
Időkeret: alapvonal, az 1. periódus 5–14. napja (1. periódus 14 nap), 2. időszak 3–8. napja (2. periódus 8 nap)
|
laborvizsgálatok
|
alapvonal, az 1. periódus 5–14. napja (1. periódus 14 nap), 2. időszak 3–8. napja (2. periódus 8 nap)
|
|
Azon résztvevők száma, akiknél az EKG-mérés egy bizonyos küszöbérték felett/alatt van
Időkeret: alapvonal, az 1. periódus 5–14. napja (1. periódus 14 nap), 2. időszak 3–8. napja (2. periódus 8 nap)
|
EKG-k
|
alapvonal, az 1. periódus 5–14. napja (1. periódus 14 nap), 2. időszak 3–8. napja (2. periódus 8 nap)
|
|
Azon résztvevők száma, akiknek életfontosságú mérései vannak bizonyos küszöbérték felett/alatt
Időkeret: alapvonal, az 1. periódus 5–14. napja (1. periódus 14 nap), 2. időszak 3–8. napja (2. periódus 8 nap)
|
vitális
|
alapvonal, az 1. periódus 5–14. napja (1. periódus 14 nap), 2. időszak 3–8. napja (2. periódus 8 nap)
|
Együttműködők és nyomozók
Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.
Szponzor
Publikációk és hasznos linkek
A vizsgálattal kapcsolatos információk beviteléért felelős személy önkéntesen bocsátja rendelkezésre ezeket a kiadványokat. Ezek bármiről szólhatnak, ami a tanulmányhoz kapcsolódik.
Tanulmányi rekorddátumok
Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.
Tanulmány főbb dátumok
Tanulmány kezdete (Tényleges)
2020. július 22.
Elsődleges befejezés (Tényleges)
2020. október 15.
A tanulmány befejezése (Tényleges)
2020. október 15.
Tanulmányi regisztráció dátumai
Először benyújtva
2020. július 16.
Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2020. július 29.
Első közzététel (Tényleges)
2020. július 31.
Tanulmányi rekordok frissítései
Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)
2020. november 25.
Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2020. november 23.
Utolsó ellenőrzés
2020. november 1.
Több információ
A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések
Kulcsszavak
Egyéb vizsgálati azonosító számok
- C3421009
- 2019-002584-10 (EudraCT szám)
Terv az egyéni résztvevői adatokhoz (IPD)
Tervezi megosztani az egyéni résztvevői adatokat (IPD)?
NEM
IPD terv leírása
A Pfizer hozzáférést biztosít az egyéni, azonosítatlan résztvevői adatokhoz és a kapcsolódó tanulmányi dokumentumokhoz (pl.
protokoll, statisztikai elemzési terv (SAP), klinikai vizsgálati jelentés (CSR)) szakképzett kutatók kérésére és bizonyos kritériumok, feltételek és kivételek függvényében.
A Pfizer adatmegosztási kritériumairól és a hozzáférés kérésének folyamatáról további részletek a következő címen találhatók: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.
Gyógyszer- és eszközinformációk, tanulmányi dokumentumok
Egy amerikai FDA által szabályozott gyógyszerkészítményt tanulmányoz
Igen
Egy amerikai FDA által szabályozott eszközterméket tanulmányoz
Nem
Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .