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表征 14C PF-06882961 的质量平衡、绝对生物利用度、吸收分数和药代动力学的研究

2020年11月23日 更新者:Pfizer

在健康成年男性参与者中进行的第 1 阶段、开放标签、固定序列、2 周期研究,以评估 [14C]PF-06882961 的质量平衡、绝对生物利用度、吸收分数和药代动力学

本研究是一项 1 期、开放标签、非随机、2 期、固定序列研究,旨在表征口服 [14C]PF-06882961 的代谢特征和排泄途径,并评估 PF-06882961 的绝对口服生物利用度[14C]PF-06882961 的吸收分数与健康男性参与者静脉注射 [14C]PF-06882961 的对比。

研究概览

研究类型

介入性

注册 (实际的)

6

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息,以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

      • Groningen、荷兰、9728 NZ
        • PRA Health Sciences
      • Utrecht、荷兰、3584 BL
        • PRA Health Sciences Utrecht

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人,称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

18年 至 54年 (成人)

接受健康志愿者

是的

有资格学习的性别

男性

描述

纳入标准:

  • 18至54岁的男性参与者
  • 身体健康,能够签署知情同意书
  • 愿意遵守所有预定的访问、实验室测试、生活方式注意事项和研究程序
  • 体重指数 (BMI) 为 17.5 至 30 kg/m2;并且总体重≥50 公斤(110 磅)。

排除标准:

  • 急性或慢性医学或精神疾病,包括近期(过去一年内)
  • 胃切除术、胆囊切除术、排便不规律等外科手术
  • 在首次服用研究产品前 14 天内使用过处方药或非处方药以及膳食和草药补充剂。
  • 在本研究中使用的第一剂研究产品之前的 60 天内(或根据当地要求确定)之前曾服用过研究药物。
  • 已知先前参与涉及 PF-06882961 的试验或已知对 GLP-1R 激动剂不耐受。
  • 筛查或第 -1 天尿液药物检测呈阳性。
  • 在仰卧休息至少 5 分钟后,筛查仰卧血压 (BP) ≥140 mm Hg(收缩压)或 ≥90 mm Hg(舒张压)。 如果 BP ≥140 毫米汞柱(收缩压)或≥90 毫米汞柱(舒张压),则应将 BP 重复 2 次以上,并应使用 3 个 BP 值的平均值来确定参与者的资格。
  • 临床实验室检查异常的参与者,包括心电图、生命体征、肝功能检查、心肌梗塞
  • 人类免疫缺陷病毒 (HIV)、乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 或丙型肝炎抗体 (HCVAb) 检测呈阳性。 允许接种乙型肝炎疫苗。
  • 在过去 6 个月内有酒精或烟草滥用或酗酒和/或任何其他非法药物使用或依赖史。
  • 其职业需要暴露于辐射或监测辐射暴露的受试者。
  • 给药前 60 天内献血(不包括血浆献血)约 1 品脱(500 毫升)或更多。
  • 仅当计划使用肝素冲洗静脉导管时,才对肝素敏感或肝素诱导的血小板减少症。
  • 直接参与研究开展的研究者现场工作人员及其家庭成员、由研究者监督的研究中心工作人员,或直接参与研究开展的辉瑞员工,包括他们的家庭成员。

学习计划

本节提供研究计划的详细信息,包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的?

设计细节

  • 主要用途:基础科学
  • 分配:非随机化
  • 介入模型:交叉作业
  • 屏蔽:无(打开标签)

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的:口服 [14C]PF-06882961,50 毫克
在该组中,单次口服剂量的 [14C]PF-06882961,50 mg 将作为液体制剂给药。
[14C]PF-06882961 的单次口服剂量将作为液体制剂给药。
实验性的:口服 PF-06882961 50 mg 和静脉内 [14C]PF-06882961 100 ug
在该组中,单次口服未标记的 PF-06882961,50 mg 将作为液体制剂给药。 在未标记的口服剂量给药后约 3 小时,将通过静脉输注单剂量 [14C]PF-06882961,100 微克。
单次口服未标记剂量的 PF-06882961,50 mg 将作为液体制剂给药。 在未标记的口服剂量给药后约 3 小时,将通过静脉输注单剂量 [14C]PF-06882961。

研究衡量的是什么?

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
在第 1 期口服 [14C] PF-06882961 后,尿液和粪便中放射性的总回收率
大体时间:通过大约 312 小时(第 14 天)的基线。第 1 期为 14 天
尿液和粪便中放射性物质的总回收率,以及两种途径的总和,表示为口服放射性总剂量的百分比。
通过大约 312 小时(第 14 天)的基线。第 1 期为 14 天

次要结果测量

结果测量
措施说明
大体时间
血浆、尿液和粪便中的代谢物分析/鉴定
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96-312小时(hr)
血浆、尿液和粪便中 [14C]PF-06882961 和 [14C]PF-06882961 代谢物的代谢谱/鉴定和相对丰度测定。
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96-312小时(hr)
血浆 Cmax 描述单次口服剂量 [14C] PF-06882961 后总放射性的血浆 PK
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
最大观察到的血浆放射性
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆 Tmax 描述单次口服剂量 [14C]PF-06882961 后总放射性的 PK
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
达到最大观察到的血浆放射性的时间
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆 AUClast 描述单次口服剂量 [14C] PF-06882961 后总放射性的 PK
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
从时间 0 到最后可量化浓度 (Clast) 的血浆放射性-时间曲线下的面积
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆 AUCinf 用于描述单次口服 [14C] PF-06882961 后总放射性的血浆 PK
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
AUCinf 是从时间零(给药前)到外推无限时间(0-inf)的血浆浓度对时间曲线(AUC)下的面积。
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆消除 t½ 用于描述单次口服 [14C] PF-06882961 后总放射性的血浆 PK
大体时间:00、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆消除半衰期是血浆放射性降低一半所测量的时间。
00、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆 Cmax 用于描述单次口服给药 [14C] PF-06882961 后 PF-06882961 的血浆 PK
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
最大观察血浆浓度
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆 Tmax 用于描述单次口服 [14C]PF-06882961 后 PF-06882961 的血浆 PK
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
达到最大血浆浓度的时间
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆 AUClast 用于描述单次口服给药 [14C] PF-06882961 后 PF-06882961 的 PK
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
从时间 0 到最后可量化浓度 (Clast) 的血浆浓度-时间曲线下的面积
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆 AUCinf 用于描述单次口服给药 [14C] PF-06882961 后 PF-06882961 的血浆 PK
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
AUCinf 是从时间零(给药前)到外推无限时间(0-inf)的血浆浓度对时间曲线(AUC)下的面积。
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
单次静脉注射 [14C]PF 后的平均停留时间 (MRT) 06882961
大体时间:0、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72 小时
其中 MRT 是平均停留时间
0、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72 小时
单次静脉注射 [14C]PF 后的全身清除率 (CL) 06882961
大体时间:0、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72 小时
全身清除率,CL 是药物物质从体内清除的速率的定量测量。
0、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72 小时
单次静脉内给药 [14C]PF 后的稳态分布容积 (Vss) 06882961
大体时间:0、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72 小时
分布容积定义为药物总量需要均匀分布以产生所需药物血药浓度的理论容积。 稳态分布容积 (Vss) 是稳态时的表观分布容积。
0、1、2、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72 小时
绝对口服生物利用度 (F)
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
参考单次静脉内给药 [14C]PF-06882961,单次口服给药 PF-06882961 后的绝对口服生物利用度
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
单次口服 [14C]PF-06882961 后吸收的剂量分数
大体时间:0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96-312小时
吸收分数根据口服给药后总尿液放射性与静脉内给药的比值计算得出
0、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96-312小时
发生不良事件的参与者人数
大体时间:第 1 期的基线到第 2 期给药后 32 天,共约 46 天
不良事件
第 1 期的基线到第 2 期给药后 32 天,共约 46 天
血浆消除 t½ 用于描述单次口服给药 [14C] PF-06882961 后 PF-06882961 的血浆 PK
大体时间:00、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
血浆消除半衰期是血浆放射性降低一半所测量的时间。
00、0.5、1、2、3、4、6、9、12、16、24、36、48、72、96 小时
安全实验室测试结果高于/低于特定阈值的参与者人数
大体时间:基线,第 1 期第 5-14 天(第 1 期为 14 天),第 2 期第 3-8 天(第 2 期为 8 天)
实验室测试
基线,第 1 期第 5-14 天(第 1 期为 14 天),第 2 期第 3-8 天(第 2 期为 8 天)
心电图测量值高于/低于特定阈值的参与者人数
大体时间:基线,第 1 期第 5-14 天(第 1 期为 14 天),第 2 期第 3-8 天(第 2 期为 8 天)
心电图
基线,第 1 期第 5-14 天(第 1 期为 14 天),第 2 期第 3-8 天(第 2 期为 8 天)
生命测量值高于/低于特定阈值的参与者人数
大体时间:基线,第 1 期第 5-14 天(第 1 期为 14 天),第 2 期第 3-8 天(第 2 期为 8 天)
命脉
基线,第 1 期第 5-14 天(第 1 期为 14 天),第 2 期第 3-8 天(第 2 期为 8 天)

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

出版物和有用的链接

负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查,以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2020年7月22日

初级完成 (实际的)

2020年10月15日

研究完成 (实际的)

2020年10月15日

研究注册日期

首次提交

2020年7月16日

首先提交符合 QC 标准的

2020年7月29日

首次发布 (实际的)

2020年7月31日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2020年11月25日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2020年11月23日

最后验证

2020年11月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他研究编号

  • C3421009
  • 2019-002584-10 (EudraCT编号)

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)?

IPD 计划说明

辉瑞将提供对个人去识别参与者数据和相关研究文件(例如 协议、统计分析计划 (SAP)、临床研究报告 (CSR))根据合格研究人员的要求,并遵守某些标准、条件和例外情况。 有关辉瑞数据共享标准和请求访问流程的更多详细信息,请访问:https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests。

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的药品

是的

研究美国 FDA 监管的设备产品

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[14C]PF-06882961, 50 毫克的临床试验

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