Az ibuprofen gátolja az emberi édes ízt

Az édes íz receptor, a TAS1R2-TAS1R3, mind orálisan expresszálódik, ahol édes ízt jelez, mind pedig extraorálisan a bélben és a hasnyálmirigyben, ahol befolyásolhatja a glükóz felszívódását és az anyagcserét. A laktizol a T1R3 transzmembrán doménjének jól jellemzett negatív alloszterikus modulátora. A laktizol egy fenil-propionsav-részhez kötődik. Újabban kimutatták, hogy az ibuprofén és a naproxén, amelyek szerkezetükben hasonlóak a laktizolhoz, gátolja a humán T1R3-at, ha heterológ módon expresszálódik a sejtekben. Jelen tanulmányban a kezdeti cél annak meghatározása volt, hogy az ibuprofén és a naproxen gátolja-e a cukrok kölcsönhatásait az emberi édes íz receptorokkal normál fiziológiás körülmények között. Tíz egészséges résztvevőt kértek meg, hogy értékeljék az édesség intenzitását egy sor édes inger (szacharóz, fruktóz, szukralóz) esetében ibuprofén, naproxen vagy víz előöblítése után. Mind az ibuprofen, mind a naproxen dózisfüggő módon gátolta az édes íz intenzitását. A kísérletet in vitro megismételtük TAS1R2-TAS1R3-at expresszáló humán sejtekkel, az ibuprofén csökkentette a szacharóz és a szukralóz jelátvitelét. Az ibuprofénnek a glükóz jelátvitellel és metabolizmussal való lehetséges kapcsolatának feltárása érdekében a kutatók ezt követően azt vizsgálták, hogy az alacsonyabb koncentrációjú ibuprofén előzetes öblítései, beleértve a tipikus plazma csúcskoncentrációkat (0,18 mM, 0,57 mM és 5,7 mM), befolyásolják-e az alacsonyabb glükózszintek édes ízének intenzitását. . Az ibuprofen dózisfüggő módon gátolta a glükóz édességét. Végül a kutatók megvizsgálták, hogy a 0,12 mM, illetve a 0,24 mM ibuprofén előöblítések (amelyek két vagy három 200 mg-os tabletta bevételéből származnak) befolyásolják-e a glükóz kimutatási küszöbét, ami az étkezés utáni plazma glükózszinthez közelítő koncentráció. Az észlelési küszöbök szignifikánsan magasabbak voltak 0,24 mM ibuprofén öblítés után, mint a vizes öblítéseknél (p<0,01, n=12). Az asszociációs vizsgálatok során az ibuprofén használatát az anyagcsere-funkciók megőrzéséhez kötik, mivel alkalmazása összefüggésben áll az Alzheimer-kór, a cukorbetegség és a vastagbélrák alacsonyabb arányával. Itt a kutatók egy lehetséges új utat mutatnak be a szisztémás ibuprofén számára, hogy befolyásolja ezeket az anyagcsere-betegségeket.