布洛芬抑制人类甜味

甜味受体 TAS1R2-TAS1R3 在口腔中表达，发出甜味信号；在口腔外表达，在肠道和胰腺中表达，可能影响葡萄糖的吸收和代谢。 Lactisole 是一种特征明确的 T1R3 跨膜结构域负变构调节剂。 Lactisole 与苯丙酸部分结合。 最近，布洛芬和萘普生在结构上与乳酪醇相似，已被鉴定为在细胞中异源表达时抑制人 T1R3。 在本研究中，最初的目标是确定布洛芬和萘普生是否在正常生理条件下抑制糖与人类甜味受体的相互作用。 十名健康参与者被要求在布洛芬、萘普生或水预冲洗后对一系列甜味刺激（蔗糖、果糖、三氯蔗糖）的甜味强度进行评分。 布洛芬和萘普生均以剂量依赖性方式抑制甜味强度。 该实验在体外用表达 TAS1R2-TAS1R3 的人类细胞重复进行，布洛芬可减少蔗糖和三氯蔗糖的信号传导。 为了探索布洛芬与葡萄糖信号传导和代谢的潜在联系，研究人员接下来测试了较低浓度布洛芬的预冲洗，包括典型的血浆峰值浓度（0.18 mM、0.57 mM 和 5.7 mM），是否会影响较低葡萄糖水平的甜味强度评级。 布洛芬以剂量依赖性方式抑制葡萄糖甜度。 最后，研究人员测试了 0.12 mM 和 0.24 mM 布洛芬预冲洗（分别由摄入两颗或三颗 200 mg 药丸产生）是否会影响葡萄糖的检测阈值，即接近餐后血糖水平的浓度。 与水冲洗相比，用 0.24 mM 布洛芬冲洗后的检测阈值显着更高（p<0.01， n=12）。 在关联研究中，布洛芬的使用与保留代谢功能有关，因为它的使用与阿尔茨海默病、糖尿病和结肠癌的较低发病率相关。 在这里，研究人员提出了一种全身性布洛芬影响这些代谢疾病的潜在新途径。