Az eperfa gallyalkaloidjainak biztonságossága, tolerálhatósága és farmakokinetikája emberben

Bevételi kritériumok:

1. Férfi vagy nő, 18-55 év (mindkettő) a beleegyezés aláírásakor.
2. Egészséges önkéntesek, a testtömeg-index 18,5 és 24 kg/m2 (kg/m/m²) 18,5 között van. Az elhízott vagy túlsúlyos résztvevők BMI-jének legalább 24 kg/m²-nek kell lennie, és egyes résztvevők BMI-jének 28 kg/m² vagy magasabbnak kell lennie.
3. Az alanyoknak nem lehetnek szív-, máj-, vese-, gyomor-bélrendszeri, neurológiai, légzőszervi, pszichiátriai rendellenességek vagy anyagcsere-rendellenességek anamnézisében vagy jelenlegi bizonyítékai, amelyek a vizsgáló szerint kezelést igényelnek. Az életjelek, a fizikális vizsgálat, a laboratóriumi vizsgálatok, az elektrokardiogram (EKG), a mellkasröntgen és a hasi ultrahang eredményeinek vagy normálisnak kell lenniük, vagy olyan eltéréseket kell mutatniuk, amelyeket a kezelőorvos klinikailag jelentéktelennek ítél.
4. A résztvevők nem tervezhetik a terhességet a vizsgált gyógyszer utolsó adagját követő hat hónapig, beleegyezhetnek abba, hogy hatékony fogamzásgátlást alkalmaznak a terhesség megelőzésére vagy partnerük terhességének előidézésére, és nem állhatnak szándékukban spermium- vagy petesejt adományozást a vizsgálati időszak alatt.
5. Az egyéneknek meg kell érteniük a jelen klinikai vizsgálat eljárásait és módszereit, önkéntesen részt kell venniük és személyesen alá kell írniuk a tájékoztatáson alapuló beleegyező nyilatkozatot, bizonyítva, hogy hajlandók betartani a protokoll követelményeit, és együttműködni a biológiai minták rendelkezésre bocsátásában a tervezett vizsgálati terv szerint.

Kizárási kritériumok:

1. Másodlagos elhízás, beleértve az olyan állapotokat, mint a Cushing-szindróma, hipogonadizmus, növekedési hormon hiány, hipotalamusz rendellenességek, pszeudohipoparathyreosis, inzulinóma és hypothyreosis;
2. A gyomor-bélrendszeri puffadást súlyosbító betegségek (például Roemheld-szindróma, súlyos sérv, bélelzáródás és gyomorfekély) vagy krónikus gyomor-bélrendszeri diszfunkció, nyilvánvaló emésztési és felszívódási zavarokkal;
3. A diabetes mellitus diagnózisa az Egészségügyi Világszervezet (WHO) által meghatározott diagnosztikai irányelvek szerint;
4. A kórelőzményben atópiás allergiás megbetegedések vagy ismert allergia a vizsgálati készítményre, segédanyagaira vagy hasonló gyógyszereire;
5. Ortosztatikus hipotenzió, ájulás, átmeneti látásvesztés vagy súlyos hipoglikémia a kórtörténetben;
6. Pozitív teszteredmények a Hepatitis B felszíni antigénre (HBsAg), a hepatitis C vírus antitestére (anti-HCV), a humán immunhiány vírus ellenanyagra (anti-HIV) vagy a Treponema pallidum antitestre (TP-Ab).
7. Azok a résztvevők, akiknek a szűrést megelőző 12 hónapon belül kábítószerrel való visszaélése volt, vagy akiknek a vizeletvizsgálata tiltott szerekre pozitív;
8. Olyan személyek, akiknek a kórtörténetében túlzott alkoholfogyasztás vagy gyakori alkoholfogyasztás (hetente több mint 14 egység alkohol, 1 egység körülbelül 360 ml sörnek, 45 ml 40%-os alkoholtartalmú szeszes italnak vagy 150 ml bornak felel meg) a szűrést megelőző 6 hónapon belül, vagy azok, akiknek az alkoholszondás tesztje pozitív volt a szűréskor/alapállapotban, vagy nem hajlandó tartózkodni az alkoholfogyasztástól a vizsgálat során;
9. Azok, akik átlagosan napi 5 cigarettánál többet szívtak el a szűrést megelőző 3 hónapon belül, vagy nem voltak hajlandók leszokni a dohányzásról a vizsgálat során;
10. Azok a személyek, akik vért (beleértve az aferézist is) adtak, vagy jelentős, 400 ml-t meghaladó vérveszteséget tapasztaltak a szűrést megelőző 3 hónapon belül, vérátömlesztésben részesültek vagy vérkészítményt használtak;
11. Azok a résztvevők, akik a szűrést megelőző 3 hónapon belül részt vettek bármely klinikai vizsgálatban, vagy egy másik vizsgálatban terveznek részt venni a vizsgálat során vagy azt követően egy hónapon belül;
12. Olyan személyek, akiknek klinikailag jelentős műtéti anamnézisük van a vizsgáló által a szűrési időszakon belül, vagy elektív műtétet terveznek az adagolási időszak és az adagolást követő legfeljebb 1 hónap között;
13. Azok, akik vényköteles gyógyszert, hagyományos kínai orvoslást vagy gyógynövényes gyógymódot használtak az adagolást megelőző 4 héten belül, vagy bármely felírt gyógyszer felezési idején belül (amelyik hosszabb), és/vagy vény nélkül kapható gyógyszereket, egészségügyi kiegészítőket fogyasztottak. (kivéve a rutin vitaminpótlást) az adagolást megelőző 2 héten belül; az adagolás előtt 4 héten belül beoltottak;
14. Azok a résztvevők, akik túlzott mennyiségű teát, kávét vagy koffeintartalmú italt fogyasztottak (≥ 8 csésze, ahol 1 csésze = 250 ml) az adagolást megelőző 2 héten belül, vagy akik nem hajlandóak tartózkodni a grapefruit levétől vagy bármely alkoholt és xantint tartalmazó ételtől és italtól (beleértve a csokoládét, teát, kávét, kólát stb.) 48 órával az adagolás előtt és a vizsgálat során;
15. Olyan személyek, akik az adagolást megelőző egy hónapon belül diétát tartottak vagy súlycsökkentő kezeléseken estek át, vagy jelentős változtatásokat hajtottak végre életmódbeli szokásaikon (diéta, testmozgás stb.);
16. Terhes vagy szoptató nők, vagy olyan fogamzóképes korú nők, akik a szűrést megelőző 30 napon belül védekezés nélküli szexuális kapcsolatot folytattak;
17. Nehéz vénás hozzáférésű, rossz perifériás vénás állapotú, többszöri vérvételt nem tudó résztvevők, illetve a vérvétel ellenjavallata;
18. Nem hajlandó vagy képtelen követni a vizsgálati protokollban leírt életmódbeli útmutatást;
19. Azok a résztvevők, akik közvetlenül részt vesznek ebben a vizsgálatban, vagy rokonai (házastársa, szülei/törvényes gyámjai, testvérei vagy gyermekei) a kutatóközpont vagy a szponzor személyzetének;
20. A vizsgáló megítélése szerint olyan személyek, akiknél olyan állapotok állnak fenn, amelyek befolyásolhatják a gyógyszer felszívódását, eloszlását, metabolizmusát, kiválasztódását vagy a biztonságossági értékelést, vagy amelyek csökkenthetik a megfelelést, vagy akikről a vizsgáló úgy ítéli meg, hogy a vizsgálatban való részvételével biztonsági kockázatot jelentenek, mint bármely más olyan körülmény, amely alkalmatlanná teszi őket erre a tárgyalásra.