Os efeitos do DLBS1033 nos parâmetros de hemostasia em voluntários saudáveis

A fibrinólise é um processo de lise do coágulo formado pela trombina. Começa com a ativação do plasminogênio em plasmina pelo ativador endógeno do plasminogênio tecidual (tPA) e pelo ativador do plasminogênio uroquinase (uPA). Esses ativadores são encontrados no endotélio, granulócitos e monócitos. O inibidor-1 do ativador de plasminogênio (PAI-1) é o principal inibidor de tPA e uPA) e a α2-antiplasmina é o principal inibidor de plasmina. A plasmina degradará o fibrinogênio e a fibrina solúveis para produzir produtos de degradação do fibrinogênio e produtos de degradação da fibrina, respectivamente.

A lumbroquinase foi investigada em estudos com animais. Kim et al estava realizando em ratos por pó liofilizado administrado de minhoca Lumbricus rubellus por via oral. Este estudo mostrou que o pó de minhoca é valioso para a prevenção e/ou tratamento de condições trombóticas. Conclusão semelhante também demonstrada no estudo de Lee et al, que comparou as atividades antitrombótica e fibrinolítica da lumbroquinase SPP-501 (extraída da minhoca Eisenia andrei) com a uroquinase e t-PA em um modelo de trombose de veia de rato. Os resultados deste estudo foram diminuição do peso do trombo, encurtamento do tempo de lise da euglobulina (ELT) e redução da agregação plaquetária de ratos que receberam SPP-501.

Conclusão de vários ensaios clínicos semelhantes a vários estudos em animais. Do estudo conduzido por Jin et al em 51 indivíduos com infarto cerebral que receberam 3 vezes 400 mg de lumbroquinase (n = 31) ou controle (n = 20) por 28 dias. No grupo de tratamento, o tempo de tromboplastina parcial de caulim (KPTT) foi prolongado, a atividade de t-PA e o nível de D-dímero aumentaram e o fibrinogênio diminuiu significativamente. Conclui-se que o mecanismo da lumbroquinase como antitrombótico oral e fibrinolítico se dá pela inibição da via intrínseca da coagulação e ativação da via fibrinolítica pelo aumento da atividade do t-PA. A atividade fibrinolítica também foi concluída por Rey, que conduziu um estudo em 28 indivíduos com úlceras de pé diabético, que receberam 3 vezes 500 mg de lumbroquinase por dia (n = 14) por 7 dias, ou placebo. Neste estudo, no grupo de tratamento, a média do D-dímero foi aumentada.

De muitos ensaios clínicos, conclui-se que os efeitos da lumbroquinase foram observados após vários dias. É diferente com enzimas fibrinolíticas intravenosas, como estreptoquinase e t-PA, cujos efeitos foram observados logo após seu uso. Portanto, a lumbroquinase oral não pode substituir a função da enzima fibrinolítica intravenosa, que foi usada na trombose aguda. Com base na atividade antitrombótica e fibrinolítica, a lumbroquinase pode ser usada como prevenção secundária após trombose aguda, como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. Alguns pesquisadores iniciaram ensaios clínicos sobre essa hipótese.

O estudo piloto de Kasim et al utilizou uma lumbroquinase em 10 pacientes com angina pectoris estável. Este estudo mostrou que 70% da amostra total que recebeu lumbroquinase teve uma diminuição significativa no escore de estresse somado da imagem de perfusão e melhor perfusão em miocárdio viável após 30 dias de tratamento com lumbroquinase.