Segurança, tolerabilidade, farmacocinética, incluindo interação com alimentos e perfil farmacodinâmico de BIA 5-1058.

Critério de inclusão:

Os indivíduos eram elegíveis para o estudo se atendessem a todos os seguintes critérios de inclusão:

• Género masculino
• Idade - 18 - 55 anos, inclusive
• Índice de Massa Corporal (IMC) - 18,0 - 30,0 kg m2 (IMC (kg m2) = Peso corporal (kg) - Altura t2 (m 2))
• Capacidade e vontade de se abster de álcool, bebidas ou alimentos contendo metilxantina (café, chá, cola, chocolate, bebidas energéticas), toranja (suco) e produtos de tabaco de 48 h antes da entrada no centro de pesquisa clínica até a alta
• Histórico médico sem patologia importante
• Pressão arterial supina em repouso normal e frequência de pulso sem desvios clinicamente relevantes, conforme julgado pelo IM
• Registro de ECG computadorizado (12 derivações) sem sinais de patologia clinicamente relevante ou sem desvios clinicamente relevantes, conforme julgado pelo IM
• Todos os valores para hematologia e para testes de química clínica de sangue e urina dentro da faixa normal ou sem desvios clinicamente relevantes conforme julgado pelo IM
• Disposição para assinar o TCLE escrito

Critério de exclusão:

Os indivíduos foram excluídos da participação se algum dos seguintes critérios de exclusão fosse aplicado

• Qualquer doença cardiovascular significativa (p. hipertensão), hepática, renal, respiratória (ex. asma infantil), gastrointestinal, endócrino (p. diabetes, dislipidemia), doenças imunológicas, hematológicas, neurológicas ou psiquiátricas
• Uma leitura automática do intervalo QTc de ECG na triagem ou registro de + 440 ms.
• Evidência de patologia clinicamente relevante
• Deficiência mental
• Histórico de alergias relevantes a medicamentos e/ou alimentos
• Fumar mais de 10 cigarros e/ou charutos e/ou cachimbos diariamente
• História de abuso de álcool ou dependência de drogas (incluindo drogas leves como produtos de cannabis)
• Uso de qualquer medicamento prescrito dentro de 30 dias antes da administração do medicamento do estudo, com exceção da vacinação contra influenza
• Uso de qualquer medicamento de venda livre, incluindo suplementos de saúde, suplementos de ervas, como extrato de erva de São João (exceto para o uso ocasional de acetaminofeno (paracetamol), aspirina e vitaminas - 100 dose diária recomendada) dentro de 7 dias antes da administração do medicamento do estudo . O uso de paracetamol e ou medicação tópica foi permitido até 3 dias antes da entrada na unidade de pesquisa clínica
• Participação em um estudo de medicamento dentro de 90 dias antes da administração do medicamento
• Participação em mais de 3 outros estudos de drogas nos 10 meses anteriores ao início deste estudo (esta foi a primeira administração da droga do estudo)
• Doação de mais de 50 mL de sangue até 90 dias antes da administração do primeiro medicamento
• Doação de mais de 1,5 litros de sangue nos 10 meses anteriores ao início deste estudo (esta foi a primeira administração do medicamento do estudo)
• Triagem positiva para drogas de abuso (opiáceos, metadona, cocaína, anfetaminas, canabinóides), barbitúricos, benzodiazepínicos, antidepressivos tricíclicos e álcool
• Ingestão de mais de 24 unidades de álcool por semana (1 unidade de álcool equivale a aproximadamente 250 mL de cerveja, 100 mL de vinho ou 35 mL de destilados)
• Triagem positiva para antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg)
• Teste positivo para anti-vírus da hepatite C (HCV)
• Triagem positiva para anti-vírus da imunodeficiência humana (HIV) 1 - 2
• Estado de doença aguda indicado como clinicamente relevante pelo IM (por exemplo, náuseas, vómitos, febre, diarreia) até 7 dias antes da primeira administração do fármaco
• Não vontade de consumir o café da manhã da Food and Drug Administration (FDA) (somente parte FE)