Biodisponibilidade relativa de BI 671800 HEA em voluntários saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

1. Sujeitos saudáveis ​​do sexo masculino
2. De 21 a 65 anos
3. Índice de Massa Corporal (IMC) de 18,5-29,9 kg/m2 inclusive
4. Os indivíduos devem demonstrar sua capacidade de engolir uma cápsula vazia de tamanho 000
5. Deve estar disposto e capaz de participar de todo o estudo e deve fornecer consentimento informado por escrito

Critério de exclusão:

1. Participação em um estudo de pesquisa clínica envolvendo drogas experimentais ou formas farmacêuticas nos últimos 3 meses
2. Indivíduos que já foram incluídos neste estudo
3. Indivíduos que já procuraram aconselhamento ou foram encaminhados a um clínico geral ou conselheiro por abuso ou uso indevido de álcool, drogas não médicas, drogas medicinais ou abuso de outras substâncias, por ex. solventes
4. Indivíduos que admitem uso atual ou anterior de drogas de Classe A, como opiáceos, cocaína, ecstasy, dietilamida do ácido lisérgico (LSD) e anfetaminas intravenosas (indivíduos que admitem uso ocasional de cannabis no passado não serão excluídos, desde que tenham um teste de drogas de abuso negativo e abstinência por pelo menos 12 meses)
5. Resultado positivo do teste de drogas de abuso
6. Consumo regular de álcool > 21 unidades por semana (1 unidade = ½ litro de cerveja, uma dose de 25 mL de destilado a 40% ou uma taça de vinho de 125 mL)
7. Fumantes atuais e aqueles que fumaram nos últimos 6 meses. Uma leitura de monóxido de carbono expirado superior a 10 ppm na triagem
8. Exposição à radiação de ensaios clínicos, incluindo a do presente estudo, excluindo a radiação de fundo, mas incluindo raios-X diagnósticos e outras exposições médicas, excedendo 5 millisievert (mSv) nos últimos doze meses ou 10 mSv nos últimos cinco anos. Nenhum trabalhador exposto ocupacionalmente, conforme definido nos Regulamentos de Radiação Ionizante de 1999, deve participar do estudo.
9. Bioquímica, hematologia ou exame de urina anormais clinicamente significativos, conforme julgado pelo investigador, alanina aminotransferase repetida (ALT), aspartame aminotransferase (AST), gama-glutamiltransferase (GGT), fosfatase alcalina (ALP) ou bilirrubina total acima do limite superior normal (ULN)
10. História de cirurgia gastrointestinal (com exceção de apendicectomia, a menos que tenha sido realizada nos 12 meses anteriores)
11. História de doença clinicamente significativa, como doença cardiovascular, renal, hepática, respiratória, do sistema nervoso central (SNC), metabólica e particularmente gastrointestinal, especialmente ulceração péptica, sangramento gastrointestinal, colite ulcerativa, doença de Crohn ou síndrome do intestino irritável
12. Histórico de reação adversa ou alergia ao medicamento em estudo ou seus excipientes, por exemplo, lactose ou medicação de resgate (se especificado pelo Patrocinador). Se o sujeito sofrer de febre do feno, ele não deve ter ou esperar ter sintomas durante o período do estudo
13. Diarréia aguda ou constipação nos 7 dias anteriores ao primeiro dia de estudo previsto. Se a triagem ocorrer >7 dias antes do primeiro dia de estudo, este critério será determinado no primeiro dia de estudo. A diarreia será definida como a passagem de fezes líquidas e/ou uma frequência de evacuação superior a três vezes por dia. A constipação será definida como uma falha em abrir os intestinos com mais frequência do que em dias alternados
14. Doação de sangue ou perda significativa de sangue nos últimos três meses
15. Presença de objetos metálicos não removíveis, como placas metálicas, parafusos, etc, na região abdominal do corpo (com exceção de clipes de esterilização)
16. Os indivíduos serão excluídos do estudo se forem considerados pelo Investigador como estando em risco de transmitir, por meio de sangue ou outros fluidos corporais, os agentes responsáveis ​​pela síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) ou outra doença sexualmente transmissível ou hepatite
17. Resultados positivos para hepatite B (HBV), hepatite C (HCV) ou HIV
18. Indivíduos recebendo medicação proibida conforme descrito na Seção 4.2
19. Não está disposto a evitar a exposição excessiva à luz solar
20. Falha em satisfazer o Investigador de aptidão para participar por qualquer outro motivo
21. Uso de medicamentos que possam influenciar razoavelmente os resultados do estudo ou que prolonguem o intervalo QT/QTc até 10 dias antes da administração ou durante o estudo e substratos do CYP2C8, como amiodarona, amodiaquina, paclitaxel, rosiglitazona, pioglitazona e repaglinida ou CYP2C9, tais como varfarina, tolbutamida, fenitoína, losartana, acenocumarol em 1 mês ou seis meias-vidas (o que for maior)
22. Um prolongamento basal marcado do intervalo QT/QTc (por exemplo, demonstração repetida de um intervalo QTc >450 ms)
23. Uma história de fatores de risco adicionais para torsade de pointes (por exemplo, insuficiência cardíaca, hipocalemia, história familiar de síndrome do QT longo)