Relativní biologická dostupnost BI 671800 HEA u zdravých mužských dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

1. Subjekty zdravého muže
2. Ve věku 21-65 let
3. Index tělesné hmotnosti (BMI) 18,5-29,9 kg/m2 včetně
4. Subjekty musí prokázat svou schopnost spolknout prázdnou kapsli velikosti 000
5. Musí být ochoten a schopen zúčastnit se celé studie a musí poskytnout písemný informovaný souhlas

Kritéria vyloučení:

1. Účast na klinické výzkumné studii zahrnující hodnocené léky nebo lékové formy během předchozích 3 měsíců
2. Subjekty, které byly dříve zařazeny do této studie
3. Subjekty, které někdy hledaly radu od praktického lékaře nebo poradce nebo k němu byly doporučeny kvůli zneužívání nebo zneužívání alkoholu, neléčebných drog, léčivých látek nebo jiných návykových látek, např. rozpouštědla
4. Subjekty, které přiznají jakékoli současné nebo předchozí užívání drog třídy A, jako jsou opiáty, kokain, extáze, dietylamid kyseliny lysergové (LSD) a intravenózní amfetaminy (jedinci, kteří přiznají příležitostné užívání konopí v minulosti, nebudou vyloučeni, pokud mají negativní test na zneužívání drog a abstinovali jste alespoň 12 měsíců)
5. Pozitivní výsledek testu zneužívání drog
6. Pravidelná konzumace alkoholu >21 jednotek týdně (1 jednotka = ½ půllitru piva, 25 ml panáka 40% lihoviny nebo 125 ml sklenice vína)
7. Současní kuřáci a ti, kteří kouřili během posledních 6 měsíců. Hodnota oxidu uhelnatého v dechu vyšší než 10 ppm při screeningu
8. Radiační expozice z klinických studií, včetně té z této studie, s výjimkou radiace na pozadí, ale včetně diagnostického rentgenového záření a jiných lékařských expozic, přesahující 5 milisievertů (mSv) za posledních dvanáct měsíců nebo 10 mSv za posledních pět let. Studie se nesmí účastnit žádný pracovně exponovaný pracovník, jak je definováno v Předpisech o ionizujícím záření z roku 1999.
9. Klinicky významná abnormální biochemie, hematologie nebo analýza moči podle posouzení zkoušejícího, opakovaná alaninaminotransferáza (ALT), aspartamaminotransferáza (AST), gama-glutamyltransferáza (GGT), alkalická fosfatáza (ALP) nebo celkový bilirubin nad horní hranicí normálu (ULN)
10. Anamnéza gastrointestinálních operací (s výjimkou apendektomie, pokud nebyla provedena během předchozích 12 měsíců)
11. Anamnéza klinicky významných onemocnění, jako jsou kardiovaskulární, ledvinové, jaterní, respirační onemocnění, onemocnění centrálního nervového systému (CNS), metabolické a zejména gastrointestinální onemocnění, zejména peptický vřed, gastrointestinální krvácení, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba nebo syndrom dráždivého tračníku
12. Anamnéza nežádoucí reakce nebo alergie na studovaný lék nebo jeho pomocné látky, např. laktózu nebo záchrannou medikaci (pokud to zadavatel určí). Pokud subjekt trpí sennou rýmou, nesmí mít příznaky během období studie nebo u nich očekávat příznaky
13. Akutní průjem nebo zácpa během 7 dnů před předpokládaným prvním dnem studie. Pokud screening nastane >7 dní před prvním dnem studie, bude toto kritérium stanoveno v první den studie. Průjem bude definován jako průchod tekuté stolice a/nebo frekvence stolice vyšší než třikrát denně. Zácpa bude definována jako neschopnost otevřít střeva častěji než každý druhý den
14. Darování krve nebo významná ztráta krve během předchozích tří měsíců
15. Přítomnost neodstranitelných kovových předmětů, jako jsou kovové destičky, šrouby atd., v břišní oblasti těla (s výjimkou sterilizačních svorek)
16. Subjekty budou ze studie vyloučeny, pokud u nich zkoušející bude mít za to, že jsou vystaveni riziku přenosu, prostřednictvím krve nebo jiných tělesných tekutin, agens odpovědných za syndrom získané imunodeficience (AIDS) nebo jiné pohlavně přenosné choroby nebo hepatitidu.
17. Pozitivní výsledky hepatitidy B (HBV), hepatitidy C (HCV) nebo HIV
18. Subjekty užívající zakázané léky, jak je popsáno v části 4.2
19. Neochota vyhýbat se nadměrnému slunečnímu záření
20. Neuspokojení vyšetřovatele o způsobilosti k účasti z jakéhokoli jiného důvodu
21. Užívání léků, které mohou přiměřeně ovlivnit výsledky studie nebo které prodlužují QT/QTc interval během 10 dnů před podáním nebo během studie, a substrátů CYP2C8, jako je amiodaron, amodiachin, paklitaxel, rosiglitazon, pioglitazon a repaglinid nebo CYP2C9, např. jako warfarin, tolbutamid, fenytoin, losartan, acenokumarol během 1 měsíce nebo šesti poločasů (podle toho, co je větší)
22. Výrazné základní prodloužení QT/QTc intervalu (např. opakované prokázání QTc intervalu > 450 ms)
23. Anamnéza dalších rizikových faktorů pro torsade de pointes (např. srdeční selhání, hypokalémie, rodinná anamnéza syndromu dlouhého QT intervalu)