Antagonismo da depressão respiratória induzida por opioides por CX1739 com preservação da analgesia por opioides

Critério de inclusão:

• Para ser elegível para este estudo, os indivíduos devem atender a todos os seguintes critérios:

  1. Homens de 18 a 50 anos, inclusive
  2. Índice de massa corporal de 18,0 a 30,0 kg/m2, inclusive, pela fórmula: peso (kg)/altura (m)2
  3. Saudável, conforme determinado pelo histórico médico, exame físico incluindo sinais vitais e resultados de testes laboratoriais clínicos
  4. Classificação do estado físico da Sociedade Americana de Anestesiologistas 1
  5. Disposto e capaz de fornecer consentimento informado voluntário e por escrito

Critério de exclusão:

• Se um sujeito atender a qualquer um dos seguintes critérios, ele não poderá ser inscrito no estudo:

  1. Histórico de qualquer doença crônica ou evidência de doença orgânica ou psiquiátrica clinicamente significativa no histórico médico ou exame físico que, na opinião do investigador principal (PI), confundiria os resultados do estudo ou apresentaria um risco ao sujeito
  2. Doença aguda dentro de 2 semanas antes da administração
  3. História de qualquer condição pulmonar clinicamente significativa (por exemplo, asma) nos últimos 2 anos exigindo internação hospitalar
  4. Diagnóstico prévio de apneia obstrutiva do sono baseado em polissonografia
  5. Atualmente usando qualquer medicamento prescrito ou uso nos últimos 30 dias
  6. Valores laboratoriais (química clínica, hematologia, urinálise) fora da faixa de referência laboratorial considerada clinicamente significativa (NOTA: caso algum parâmetro esteja fora da normalidade, a amostra poderá ser repetida uma vez; este valor será aceito se estiver dentro a faixa normal)
  7. Presença de intervalo QT corrigido > 440 ms no ECG
  8. FC em repouso durante a vigília < 45 ou > 90 batimentos/minuto
  9. Histórico de uso diário de tabaco ou outros produtos contendo nicotina dentro de 1 ano após a entrada no estudo ou teste de cotinina positivo na triagem e visitas subsequentes do estudo
  10. História de hipersensibilidade alérgica a ampaquinas (CX717, CX1739), remifentanil, naloxona ou qualquer componente dessas formulações; história de alergias múltiplas a medicamentos
  11. Histórico ou evidência atual de abuso de qualquer substância entorpecente, lícita ou ilícita, inclusive álcool; triagem de drogas na urina positiva (UDS) para drogas de abuso na triagem
  12. Incapacidade de entender os requisitos do protocolo; instruções; restrições relacionadas ao estudo; ou natureza, escopo e possíveis consequências do estudo
  13. Improvável concluir o estudo, por exemplo, devido à incapacidade de retornar para consultas de acompanhamento
  14. Participação em outro estudo com qualquer medicamento experimental nos 3 meses anteriores a este estudo
  15. Doação de sangue ou plasma de mais de 500 mL durante o mês antes da randomização e mais de 50 mL nas 2 semanas anteriores à randomização