- ICH GCP
- Registro de ensaios clínicos dos EUA
- Ensaio Clínico NCT03058419
Um estudo para avaliar o efeito de doses orais de JNJ-54175446 na inibição da atividade do citocromo P450 CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2D6 e na indução da atividade de CYP2B6 e CYP2C19 usando um coquetel de substrato de sonda múltipla em indivíduos saudáveis
7 de junho de 2017 atualizado por: Janssen Research & Development, LLC
Um estudo aberto de interação medicamentosa em indivíduos saudáveis para avaliar o efeito de doses orais de JNJ-54175446 na inibição da atividade do citocromo P450 CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2D6 e na indução da atividade CYP2B6 e CYP2C19 usando um coquetel de substrato de sonda múltipla
O principal objetivo deste estudo é determinar os potenciais efeitos inibitórios/indutores de JNJ-54175446 após dosagem única e repetida na farmacocinética (PK) de dose única de um coquetel, contendo sondas seletivas de enzimas do citocromo P450 (CYP) (CYP3A4/ A5, CYP2C9, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6 e CYP2C19) em adultos saudáveis.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
16
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Merksem, Bélgica, 2170
- Clinical Pharmacology Unit
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Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 60 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Tudo
Descrição
Critério de inclusão:
- O indivíduo deve ter um índice de massa corporal (IMC) entre 18,0 e 30,0 quilogramas por metro quadrado (kg/m^2), inclusive (IMC = peso/altura^2)
- O indivíduo deve ser saudável com base no exame físico, histórico médico, sinais vitais e eletrocardiogramas triplicados de 12 derivações (ECGs), incluindo QTc de acordo com a fórmula de Fridericia (QTcF) menor ou igual a (</=) 450 milissegundos (ms ) para homens e </= 470 ms para mulheres, realizado na triagem e primeira admissão no local do estudo
- O sujeito deve ser saudável com base nos testes laboratoriais clínicos realizados na triagem e no Dia -1. Se os resultados da hematologia, sorologia, química sérica (excluindo testes de função hepática, que devem estar na faixa normal de 1,25 * limite superior da faixa laboratorial normal) e painel de coagulação ou exame de urina estiverem fora das faixas normais de referência, o indivíduo pode ser incluído apenas se o investigador julgar que as anormalidades não são clinicamente significativas
- Durante o estudo e por um mínimo de 1 ciclo de espermatogênese (definido como aproximadamente 90 dias) após receber a última dose do medicamento do estudo, um indivíduo do sexo masculino: Que é sexualmente ativo com uma mulher em idade fértil e não fez vasectomia deve concordar em usar um método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativo com espuma/gel/filme/creme/supositório espermicida ou parceiro com capa oclusiva [diafragma ou capa cervical/abóbada] com espuma/gel/filme/creme/supositório espermicida). Além disso, sua parceira também deve usar um método anticoncepcional altamente eficaz (por exemplo, contracepção hormonal) pelo menos durante o mesmo período. Quem é sexualmente ativo com uma mulher grávida deve usar preservativo e deve concordar em não doar esperma
- Um sujeito do sexo feminino deve ter potencial para não engravidar na triagem
Critério de exclusão:
- O indivíduo tem histórico ou insuficiência hepática ou renal atual (depuração de creatinina estimada abaixo de 60 mililitros por minuto (mL/min), doença de pele significativa, como, mas não limitada a, dermatite, eczema, síndrome de Stevens-Johnson, erupção cutânea, psoríase ou urticária, distúrbios cardíacos, vasculares, pulmonares, gastrointestinais, endócrinos, neurológicos, hematológicos (incluindo distúrbios de coagulação), distúrbios reumatológicos, psiquiátricos ou metabólicos significativos, qualquer doença inflamatória ou qualquer outra doença que o investigador considere deva excluir o sujeito
- O indivíduo tem um histórico de antígeno de superfície de hepatite B (HBsAg) ou anticorpo de hepatite C (anti-HCV) positivo, ou outra doença hepática clinicamente ativa, ou testes positivos para HBsAg ou anti-HCV na triagem
- O sujeito tem um histórico de anticorpo positivo para o vírus da imunodeficiência humana (HIV) ou teste positivo para HIV na triagem
- O indivíduo tem um histórico de malignidade dentro de 5 anos antes da triagem (as exceções são carcinomas escamosos e basocelulares da pele e carcinoma in situ do colo do útero ou malignidade que, na opinião do investigador, com a concordância por escrito do monitor médico do patrocinador, é considerado curado com risco mínimo de recorrência)
- O sujeito tem um histórico de transtorno por uso de drogas ou álcool de acordo com os critérios do Manual Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais (DSM-V) dentro de 6 meses antes da triagem
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: N / D
- Modelo Intervencional: Atribuição de grupo único
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Coquetel Droga + JNJ-54175446
Todos os indivíduos receberão uma dose única de coquetel de drogas (consistindo de midazolam [2 miligramas (mg)], varfarina [10 mg], cafeína [50 mg], dextrometorfano [30 mg], bupropiona [150 mg] e omeprazol [20 mg ]) no Dia 1, 7 e 11; JNJ-54175446 150 mg no dia 7, 9, 10 e 11 e JNJ-54175446 600 mg no dia 8.
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Os indivíduos receberão JNJ-54175446 cápsulas de 150 mg por via oral (1*100 mg + 1*50 mg) em jejum nos dias 7, 9, 10 e 11.
Os indivíduos receberão JNJ-54175446 600 mg (cápsulas de 6 x 100 mg) por via oral no Dia 8.
Os indivíduos receberão emulsão oral de 2 mg de midazolam [2 (miligrama por mililitro (mg/mL)] como um coquetel de drogas nos dias 1, 7 e 11.
Os indivíduos receberão comprimidos de 10 mg de varfarina (2 x 5 mg) por via oral como um coquetel de drogas nos Dias 1, 7 e 11.
Os indivíduos receberão um comprimido de 50 mg de cafeína (1 x 50 mg) por via oral como um coquetel de drogas nos dias 1, 7 e 11.
Os indivíduos receberão cápsula de dextrometorfano 30 mg (1 x 30 mg) por via oral como um coquetel de drogas nos dias 1, 7 e 11.
Os indivíduos receberão comprimido de Bupropiona 150 mg (1 x 150 mg) por via oral como um coquetel de drogas nos Dias 1, 7 e 11.
Os indivíduos receberão cápsula de omeprazol 20 mg (1 x 20 mg) por via oral como um coquetel de drogas nos dias 1, 7 e 11.
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Concentração plasmática máxima observada (Cmax)
Prazo: Até o dia 17
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A Cmax é a concentração plasmática máxima observada.
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Até o dia 17
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Concentração de vale do plasma (Cvale)
Prazo: Até o dia 17
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Cvale é definido como a concentração plasmática observada do fármaco imediatamente antes do início ou no final de um intervalo de dosagem.
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Até o dia 17
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Tempo para atingir a concentração plasmática máxima observada (Tmax)
Prazo: Até o dia 17
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O Tmax é definido como o tempo real de amostragem para atingir a concentração máxima observada.
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Até o dia 17
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Área sob a curva de concentração de plasma-tempo do tempo zero até a última concentração mensurável (AUC [0-último])
Prazo: Até o dia 17
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A AUClast é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o momento da última concentração mensurável (não abaixo do limite de quantificação).
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Até o dia 17
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Área sob a curva de concentração de plasma-tempo do tempo zero ao tempo infinito (AUC [0-infinito])
Prazo: Até o dia 17
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A AUC (0-infinito) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o tempo infinito, calculada como a soma de AUC(último) e C(último)/lambda(z); em que AUC(último) é a área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o último tempo quantificável, C(último) é a última concentração quantificável observada e lambda(z) é a constante de taxa de eliminação.
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Até o dia 17
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Constante de Taxa de Eliminação (Lambda [z])
Prazo: Até o dia 17
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Lambda (z) é a constante de taxa de eliminação de primeira ordem associada à porção terminal da curva, determinada como a inclinação negativa da fase logarítmica terminal da curva concentração-tempo da droga.
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Até o dia 17
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Meia-vida de eliminação (t1/2)
Prazo: Até o dia 17
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A meia-vida de eliminação (t1/2) é o tempo medido para que a concentração plasmática diminua 1 metade em relação à sua concentração original.
Está associado ao declive terminal da curva semilogarítmica de concentração de fármaco-tempo e é calculado como 0,693/lambda(z).
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Até o dia 17
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Desobstrução Total Aparente (CL/F)
Prazo: Até o dia 17
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A depuração total aparente é calculada como dose/AUC(0-infinito).
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Até o dia 17
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Volume Aparente de Distribuição (Vd/F)
Prazo: Até o dia 17
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Volume aparente de distribuição, calculado como dose/(lambda[z]*AUC[0-infinito]).
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Até o dia 17
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Relação progenitor para metabolito (Cmax)
Prazo: Até o dia 17
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A relação precursor/metabólito Cmax é definida como a proporção de valores individuais de Cmax entre o precursor e o metabólito.
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Até o dia 17
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Relação progenitor/metabolito (AUC [último])
Prazo: Até o dia 17
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A relação precursor/metabólito (AUC [Último]) é definida como a razão de valores individuais (AUC [Último]) entre o precursor e o metabólito.
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Até o dia 17
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Relação pai/metabólito (AUC [infinito])
Prazo: Até o dia 17
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A relação precursor/metabólito (AUC [infinito]) é definida como a proporção de valores individuais (AUC [infinito]) entre o precursor e o metabólito.
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Até o dia 17
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Número de indivíduos com eventos adversos (EAs) como medida de segurança e tolerabilidade
Prazo: Até o acompanhamento (14 a 21 dias após a última dose)
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Segurança e tolerabilidade
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Até o acompanhamento (14 a 21 dias após a última dose)
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo (Real)
14 de março de 2017
Conclusão Primária (Real)
15 de maio de 2017
Conclusão do estudo (Real)
15 de maio de 2017
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
16 de fevereiro de 2017
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
16 de fevereiro de 2017
Primeira postagem (Real)
20 de fevereiro de 2017
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
8 de junho de 2017
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
7 de junho de 2017
Última verificação
1 de junho de 2017
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Termos MeSH relevantes adicionais
- Efeitos Fisiológicos das Drogas
- Agentes Neurotransmissores
- Mecanismos Moleculares de Ação Farmacológica
- Depressores do Sistema Nervoso Central
- Inibidores Enzimáticos
- Anestésicos Intravenosos
- Anestésicos Gerais
- Anestésicos
- Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
- Agentes Aminoácidos Excitatórios
- Antagonistas purinérgicos
- Agentes Purinérgicos
- Agentes gastrointestinais
- Agentes Tranquilizantes
- Drogas Psicotrópicas
- Inibidores de Captação de Neurotransmissores
- Moduladores de transporte de membrana
- Antidepressivos
- Agentes de Dopamina
- Hipnóticos e Sedativos
- Adjuvantes, Anestesia
- Agentes Anti-Ansiedade
- Moduladores GABA
- Agentes GABA
- Inibidores da enzima citocromo P-450
- Agentes antidepressivos de segunda geração
- Inibidores do citocromo P-450 CYP2D6
- Agentes do Sistema Respiratório
- Anticoagulantes
- Agentes anti-úlcera
- Inibidores da bomba de protões
- Inibidores de Captação de Dopamina
- Inibidores da fosfodiesterase
- Antagonistas dos Receptores P1 Purinérgicos
- Estimulantes do Sistema Nervoso Central
- Antitussígenos
- Midazolam
- Bupropiona
- Dextrometorfano
- Varfarina
- Cafeína
- Omeprazol
Outros números de identificação do estudo
- CR108283
- 2016-004167-39 (Número EudraCT)
- 54175446EDI1006 (Outro identificador: Janssen Research & Development, LLC)
Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo
Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA
Não
Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA
Não
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