Estudo avaliando segurança, tolerabilidade e farmacocinética de EYP001a em indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

-

Os indivíduos devem satisfazer todos os seguintes critérios de inclusão durante a triagem para serem incluídos no estudo:

1. O sujeito deu consentimento informado voluntário por escrito antes da realização de qualquer procedimento relacionado ao estudo
2. O sujeito deve ter de 18 a 50 anos de idade, inclusive na triagem
3. O sujeito deve ter testes de química clínica, hematologia e urinálise dentro dos limites normais permitidos (se fora do intervalo deve ser considerado clinicamente significativo para exclusão) e realizados dentro de 21 dias após receber a primeira dose do medicamento do estudo
4. O sujeito deve ter um índice de massa corporal entre 18 e 30 kg/m2 na triagem
5. O indivíduo deve ter peso > 60 kg na triagem

6. O sujeito deve ter sinais vitais normais após 5 minutos de repouso na posição supina na triagem:

   • 95 mm Hg < pressão arterial sistólica < 140 mm Hg
   • 45 mm Hg < pressão arterial diastólica < 90 mm Hg
   • 40 bpm < frequência de pulso < 90 bpm
7. O indivíduo deve ter um ECG automático normal de 12 derivações (bloqueio incompleto do ramo direito pode ser aceito): 120 ms < PR < 210 ms, QRS < 120 ms, intervalo QT corrigido (QTc) (Fridericia) ≤ 450 ms na triagem.
8. Concorde em se abster de todos os medicamentos, incluindo medicamentos sem receita médica e medicamentos prescritos (incluindo vitaminas e remédios naturais ou fitoterápicos, por exemplo, Erva de São João) por 21 dias antes do primeiro dia de estudo até a alta do estudo (final do pós-estudo médico).
9. O sujeito concorda em usar preservativo desde a dosagem até 90 dias após a dose do medicamento em estudo. Parceiros femininos de indivíduos do sexo masculino incluídos neste estudo também são recomendados a usar um método aceitável de controle de natalidade (ou seja, um contraceptivo hormonal, dispositivo intra-uterino, diafragma, preservativo ou abstinência).

Critério de exclusão:

-

Os indivíduos que atendem a qualquer um dos seguintes critérios de exclusão não devem ser incluídos no estudo:

1. História de úlceras gastrointestinais clinicamente significativas, especialmente úlceras pépticas, sangramento gastrointestinal, colite ulcerativa, colecistectomia, doença de Crohn ou Síndrome do Cólon Irritável, renal, hepática, neurológica, hematológica, endócrina, oncológica, pulmonar, imunológica, psiquiátrica, especialmente aquelas com história pregressa de depressão, ideação suicida ou tentativas de suicídio, ou doença cardiovascular ou qualquer outra condição que, na opinião do investigador principal, possa comprometer a segurança do sujeito ou impactar a validade dos resultados do estudo
2. Diarréia aguda ou constipação nos 7 dias antes do primeiro dia de estudo previsto. Se a triagem ocorrer >7 dias antes do primeiro dia de estudo, este critério será determinado no primeiro dia de estudo. A diarreia será definida como a passagem de fezes líquidas e/ou uma frequência de evacuação > 3 vezes por dia. A constipação será definida como uma falha em abrir os intestinos com mais frequência do que em dias alternados
3. Doação ou perda de mais de 100 mL de sangue até 60 dias antes da administração do primeiro medicamento
4. Consumo regular de álcool >21 unidades por semana (1 unidade = 1⁄2 litro de cerveja, 25 mL de destilado a 40% ou uma taça de 125 mL de vinho)
5. O indivíduo tem um intervalo QTc Fridericia limítrofe ou longo, conforme definido por leituras de triagem > 450
6. O sujeito participou de um estudo de drogas dentro de 60 dias antes da primeira administração de drogas no estudo atual
7. O sujeito usou qualquer medicamento de venda livre (OTC), incluindo vitaminas, nos 21 dias anteriores ao estudo
8. O sujeito usou qualquer medicamento prescrito nos 21 dias anteriores ao estudo
9. O sujeito foi tratado com qualquer droga conhecida que altera a enzima P450 3A4 ou 2D6 dentro de 30 dias antes do estudo
10. Indivíduo fumando mais de 5 cigarros por dia
11. O sujeito procurou aconselhamento ou foi encaminhado a um clínico geral ou conselheiro por abuso ou uso indevido de álcool, drogas não medicinais, drogas medicinais ou abuso de outras substâncias, por ex. solventes
12. O indivíduo tem um exame de sangue positivo para HIV, antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg) e anticorpo para hepatite C e/ou um exame de urina positivo para álcool ou drogas de abuso

13. Qualquer uso atual ou anterior de drogas como opiáceos, cocaína, ecstasy ou anfetaminas intravenosas

    - Indivíduos que admitem uso ocasional de cannabis no passado não serão excluídos, desde que tenham um teste de drogas de abuso negativo e estejam abstinentes do uso de cannabis por pelo menos 3 meses

14. O sujeito tem uma doença intercorrente descontrolada (ou seja, infecção ativa)
15. O sujeito passou por uma cirurgia de grande porte dentro de quatro semanas após a entrada no estudo ou 12 meses antes do estudo para cirurgia gastrointestinal.