Studie hodnotící bezpečnost, snášenlivost a farmakokinetiku EYP001a u zdravých mužských subjektů

Kritéria pro zařazení:

-

Aby byli jedinci zařazeni do studie, musí během screeningu splňovat všechna následující kritéria pro zařazení:

1. Subjekt dal dobrovolný písemný informovaný souhlas před provedením jakéhokoli postupu souvisejícího se studií
2. Subjekt musí být ve věku 18 až 50 let, včetně screeningu
3. Subjekt musí mít klinické chemické, hematologické a močové testy v normálních přípustných mezích (pokud jsou mimo rozsah, musí být považovány za klinicky významné jako vylučující) a musí být provedeny do 21 dnů od podání první dávky studovaného léku
4. Subjekt musí mít při screeningu index tělesné hmotnosti mezi 18 a 30 kg/m2
5. Subjekt musí mít při screeningu hmotnost > 60 kg

6. Subjekt musí mít normální vitální funkce po 5 minutách odpočinku v poloze na zádech při screeningu:

   • 95 mm Hg < systolický krevní tlak < 140 mm Hg
   • 45 mm Hg < diastolický krevní tlak < 90 mm Hg
   • 40 bpm < tepová frekvence < 90 bpm
7. Subjekt musí mít normální 12svodové automatické EKG (lze akceptovat neúplný blok pravého raménka): 120 ms < PR < 210 ms, QRS < 120 ms, korigovaný QT interval (QTc) (Fridericia) ≤ 450 ms při screeningu.
8. Souhlasíte s tím, že se zdržíte všech léků, včetně léků bez předpisu a léků na předpis (včetně vitamínů a přírodních nebo rostlinných přípravků, např. třezalka tečkovaná) po dobu 21 dnů před prvním dnem studie až do propuštění ze studie (konec lékařského po ukončení studie).
9. Subjekt souhlasí s použitím kondomu od dávkování do 90 dnů po dávce studovaného léku. Partnerkám mužských subjektů zařazených do této studie se také doporučuje používat přijatelnou metodu antikoncepce (tj. hormonální antikoncepci, nitroděložní tělísko, bránici, kondom nebo abstinenci).

Kritéria vyloučení:

-

Subjekty splňující kterékoli z následujících kritérií vyloučení nebudou do studie zapsány:

1. Anamnéza klinicky významných gastrointestinálních, zejména peptických ulcerací, gastrointestinálního krvácení, ulcerózní kolitidy, cholecystektomie, Crohnovy choroby nebo syndromu dráždivého tračníku, ledvin, jater, neurologických, hematologických, endokrinních, onkologických, plicních, imunologických, psychiatrických, zejména těch s anamnézou deprese, sebevražedné myšlenky nebo pokusy o sebevraždu nebo kardiovaskulární onemocnění nebo jakýkoli jiný stav, který by podle názoru hlavního zkoušejícího ohrozil bezpečnost subjektu nebo ovlivnil platnost výsledků studie
2. Akutní průjem nebo zácpa během 7 dnů před předpokládaným prvním dnem studie. Pokud screening nastane >7 dní před prvním dnem studie, bude toto kritérium určeno v první den studie. Průjem bude definován jako průchod tekutých stolic a/nebo frekvence stolice > 3krát denně. Zácpa bude definována jako neschopnost otevřít střeva častěji než každý druhý den
3. Darování nebo ztráta více než 100 ml krve během 60 dnů před prvním podáním léku
4. Pravidelná konzumace alkoholu >21 jednotek týdně (1 jednotka = 1⁄2 půllitru piva, 25 ml panáka 40% lihoviny nebo 125 ml sklenice vína)
5. Subjekt má hraniční nebo dlouhý interval QTc Fridericia, jak je definováno screeningovými hodnotami > 450
6. Subjekt se účastnil lékové studie během 60 dnů před prvním podáním léku v současné studii
7. Subjekt použil během 21 dnů před studií jakýkoli volně prodejný (OTC) lék, včetně vitamínů
8. Subjekt použil jakýkoli lék na předpis během 21 dnů před studií
9. Subjekt byl během 30 dnů před studií léčen jakýmkoli známým léčivem měnícím enzym P450 3A4 nebo 2D6
10. Subjekt kouří více než 5 cigaret denně
11. Subjekt vyhledal radu nebo byl odkázán na praktického lékaře nebo poradce pro zneužívání nebo zneužívání alkoholu, nelékařských drog, léčivých látek nebo jiných návykových látek, např. rozpouštědla
12. Subjekt má pozitivní krevní test na HIV, povrchový antigen hepatitidy B (HBsAg) a protilátky proti hepatitidě C a/nebo pozitivní vyšetření moči na alkohol nebo návykové látky

13. Jakékoli současné nebo předchozí užívání drog, jako jsou opiáty, kokain, extáze nebo intravenózní amfetaminy

    - Subjekty, které přiznají příležitostné užívání konopí v minulosti, nebudou vyloučeny, pokud budou mít negativní test na užívání drog a budou abstinovat od užívání konopí po dobu alespoň 3 měsíců.

14. Subjekt má nekontrolované interkurentní onemocnění (tj. aktivní infekci)
15. Subjekt měl velký chirurgický zákrok během čtyř týdnů od vstupu do studie nebo 12 měsíců před studií na gastrointestinální chirurgii.