Фаза II исследования CG100649 для лечения первичного остеоартрита у мужчин

Критерии включения:

1. Мужчины, возраст 18-75 лет;
2. ИМТ 19-35 кг/м2;
3. Хорошее здоровье;
4. Систолическое АД 90-140 мм рт.ст., диастолическое АД 50-90 мм рт.ст., ЧСС в покое 45-90 уд/мин без медикаментозного лечения;
5. Клинический биохимический профиль в 2 раза выше нормы без медикаментозного лечения;
6. Общий анализ мочи, включая креатинин мочи, в 2 раза выше нормы;
7. ОА, подтвержденный рентгенограммами, полученными в течение последних 20 лет и диагностированным в соответствии с рекомендациями ACR; субъекты должны соответствовать общему функциональному статусу ACR I, II или III (исключая IV) и степени 1, 2 или 3 по Келлгрену-Лоуренсу (исключая степени 0 и 4);
8. Субъекты должны были иметь хроническую боль в течение ≥3 месяцев от ОА;
9. Субъекты должны получать стабильные пероральные дозы НПВП или ингибиторов ЦОГ-2 не менее 3 дней в неделю в течение одного месяца или дольше;
10. Субъекты могут принимать парацетамол ≤2 г/день при прорывной боли;
11. В течение периода вымывания среднесуточная интенсивность боли (DPI) должна составлять от 4 до 8 баллов по числовой шкале от 0 до 10 в течение не менее 3 дней и не превышать 9 баллов в течение более 1 дня в течение последних 5 дней. до рандомизации по базовому дневнику боли;
12. Субъекты должны уметь читать, понимать и следовать инструкциям исследования;
13. Субъекты и их половые партнеры должны дать согласие на использование двойной барьерной контрацепции в течение периода исследования и в течение 2 месяцев после него.

Критерий исключения:

1. Использование любых анальгетиков, кроме исследуемого препарата или парацетамола;
2. Наличие или история периферических отеков в течение последних 5 лет;
3. Застойная сердечная недостаточность в анамнезе;
4. Использование химиотерапевтических агентов или рак в анамнезе в течение пяти лет до визита для скрининга;
5. История бактериальной или вирусной инфекции, требующей лечения антибиотиками, противовирусными или антиретровирусными препаратами в течение 3 месяцев после исследования;
6. Использование препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами P450 3A4, в течение последних 30 дней;
7. Использование назначенных системных или местных лекарств или любых диетических добавок или продуктов, которые, как известно, модулируют ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, в течение 14 дней после введения дозы;
8. трудности с глотанием пероральных препаратов;
9. Субъекты с подагрой, псевдоподагрой, воспалительным артритом, болезнью Педжета костей, хроническим болевым синдромом, фибромиалгией или другим серьезным заболеванием суставов;
10. Субъекты, нуждающиеся в эндопротезировании коленного или тазобедренного сустава в течение 2 месяцев после скрининга или предвидящие любую необходимость в хирургической процедуре на указательном суставе во время исследования;
11. Субъекты, перенесшие операцию на пораженном суставе в течение одного года до исследования, и субъекты с протезом указательного сустава;
12. Использование системных кортикостероидов в течение 2 месяцев после скрининга или внутрисуставное введение вязкостных добавок в течение последних 6 месяцев;
13. История судорожного расстройства;
14. Использование антидепрессантов или противосудорожных препаратов по любой причине, включая хроническую боль, в течение 2 месяцев после скрининга;
15. Серьезные психосоциальные сопутствующие заболевания;
16. Когнитивные или психические расстройства или прием лекарств в дневное время, которые могут снизить соблюдение процедур исследования, включая ведение ежедневного дневника боли и симптомов и точное дозирование исследуемого лекарства;
17. Использование антикоагулянтов в течение 2 недель после скрининга;
18. Использование любых лекарств, влияющих на восприятие боли;
19. История злоупотребления наркотиками или алкоголем в течение одного года до скрининга;
20. Использование любого другого исследуемого препарата в течение 1 месяца до рандомизации;
21. Активное желудочно-кишечное, почечное, печеночное или коагуляционное расстройство в течение 1 месяца до рандомизации;
22. язвы пищевода или гастродуоденальной области в течение 1 месяца до рандомизации;
23. Повышенная чувствительность к НПВП, сульфонамидам, ингибиторам ЦОГ-2 или ингибиторам карбоангидразы;
24. Назальные полипы, бронхоспазм или крапивница в анамнезе;
25. Известная аллергия или гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам;
26. Семейный анамнез серьезных сердечных заболеваний;
27. Скрытая кровь в стуле.