CG100649 治疗男性原发性骨关节炎的 II 期研究

纳入标准：

1. 男性，年龄18-75岁；
2. 体重指数 19-35 公斤/平方米；
3. 身体健康；
4. 收缩压 90-140 毫米汞柱，舒张压 50-90 毫米汞柱，静息心率 45-90 次/分，无药物治疗；
5. 未经药物治疗，临床化学特征在 2 倍正常范围内；
6. 尿液分析包括尿肌酐在 2 倍正常范围内；
7. OA 由过去 20 年内获得的 X 光片证实并根据 ACR 指南诊断；受试者必须符合 ACR 整体功能状态 I、II 或 III（不包括 IV）和 Kellgren-Lawrence 1、2 或 3 级（不包括 0 级和 4 级）；
8. 受试者必须患有 OA ≥ 3 个月的慢性疼痛；
9. 受试者必须每周至少 3 天接受稳定口服剂量的非甾体抗炎药或 COX-2 抑制剂，持续一个月或更长时间；
10. 受试者可能服用扑热息痛≤2g/天）以缓解突发性疼痛；
11. 在清除期间，平均每日疼痛强度 (DPI) 评分必须在 0-10 数字评分量表上至少 3 天在 4 到 8 之间，并且在过去 5 天内不超过 1 天不超过 9在根据基线疼痛日记进行随机化之前；
12. 受试者必须能够阅读、理解并遵循研究说明；
13. 受试者及其性伴侣必须同意在研究期间和之后的 2 个月内使用双重屏障避孕。

排除标准：

1. 使用研究药物或扑热息痛以外的任何镇痛药；
2. 过去 5 年内有外周水肿或有外周水肿病史；
3. 充血性心力衰竭病史；
4. 筛查访视前五年内使用过化疗药物或有癌症病史；
5. 在研究的 3 个月内需要用抗生素、抗病毒药或抗逆转录病毒药治疗的细菌或病毒感染史；
6. 在过去 30 天内使用过 P450 3A4 诱导剂或抑制剂药物；
7. 在给药后 14 天内使用已知可调节药物代谢酶的处方全身或局部药物或任何膳食辅助剂或食物；
8. 口服药物吞咽困难；
9. 患有痛风、假性痛风、炎性关节炎、佩吉特骨病、慢性疼痛综合征、纤维肌痛或其他主要关节疾病的受试者；
10. 受试者在筛选后 2 个月内需要膝关节或髋关节置换术，或预计在研究期间需要对指数关节进行外科手术；
11. 在研究前一年内对受影响的关节进行过手术的受试者和在指数关节处安装假体的受试者；
12. 在筛选后 2 个月内使用全身性皮质类固醇，或在过去 6 个月内使用关节内粘性补充剂；
13. 癫痫病史；
14. 在筛选后 2 个月内因任何原因（包括慢性疼痛）使用抗抑郁药或抗惊厥药；
15. 严重的社会心理合并症；
16. 认知或精神障碍，或白天使用可能降低研究程序依从性的药物，包括维持每日疼痛和症状日记以及研究药物的准确剂量；
17. 筛选后 2 周内使用抗凝剂；
18. 使用任何会影响痛觉的药物；
19. 筛查前一年内有吸毒或酗酒史；
20. 在随机分组前 1 个月内使用任何其他研究药物；
21. 随机分组前 1 个月内有活动性胃肠道、肾脏、肝脏或凝血障碍；
22. 随机分组前 1 个月内发生食管或胃十二指肠溃疡；
23. 对非甾体抗炎药、磺胺类药物、COX-2 抑制剂或碳酸酐酶抑制剂过敏；
24. 鼻息肉、支气管痉挛或荨麻疹病史；
25. 已知对磺胺类药物过敏或超敏反应；
26. 重大心脏病家族史；
27. 大便潜血。