Исследование по изучению влияния улиморелина на фармакокинетику мидазолама у здоровых добровольцев

Критерии включения:

1. Здоровые взрослые добровольцы мужского или женского пола (согласно данным медицинского анамнеза, физического осмотра, значений лабораторных тестов, основных показателей жизнедеятельности и ЭКГ в 12 отведениях при скрининге) в возрасте от 18 до 45 лет.
2. Некурящие за три месяца до получения первой дозы исследуемого препарата и в течение всего периода исследования.
3. Индекс массы тела (ИМТ) ≥ 18 и ≤ 30 кг/м2.
4. Масса тела ≥ 50 кг и ≤ 120 кг при скрининге.
5. Способен добровольно дать письменное информированное согласие на участие в исследовании.
6. Должен понимать цели и риски исследования и соглашаться следовать ограничениям и графику процедур, как определено в протоколе, подтвержденном в процессе получения информированного согласия.
7. Женщины-добровольцы должны быть в постменопаузе (по крайней мере, в течение одного года и с подтвержденным сывороточным фолликулостимулирующим гормоном (ФСГ) при скрининге), хирургически стерильны, практиковать истинное половое воздержание или должны использовать два высокоэффективных метода контрацепции (определяется как частота неудач менее более 1% в год при последовательном и правильном использовании) на протяжении всего исследования до окончания медицинского обслуживания после исследования: контрацептивные имплантаты, инъекционные препараты, оральные контрацептивы, некоторые внутриматочные средства (ВМС), вазэктомия партнера и/или барьерный метод (презерватив или окклюзионный колпачок ) со спермицидной пеной/гелем/пленкой/кремом/суппозиторием.
8. Гормональные и ВМС методы контрацепции должны быть установлены в течение трех месяцев до дозирования и не могут быть изменены или изменены во время исследования.
9. Женщины детородного возраста должны иметь отрицательный результат теста на беременность в сыворотке при скрининге (β-ХГЧ) и отрицательный тест мочи на беременность при регистрации для каждого периода.
10. Сексуально активные мужчины-добровольцы должны использовать презервативы со своими партнерами на протяжении всего исследования и в течение 90 дней после завершения исследования в дополнение к обычному способу контрацепции их партнеров.
11. Мужчины-добровольцы не должны сдавать сперму во время исследования и в течение 90 дней после завершения исследования.
12. Должен быть готов дать согласие на ввод данных в Систему предотвращения чрезмерного волонтерства (TOPS).
13. Лечащий врач добровольца должен подтвердить, что в его истории болезни нет ничего, что могло бы помешать его включению в это клиническое исследование.

Критерий исключения:

1. Субъекты с историей или наличием серьезных сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний легких, печени, желчного пузыря или желчевыводящих путей, почек, гематологических, желудочно-кишечных, эндокринных, иммунологических, дерматологических, неврологических, психических заболеваний или текущей инфекции.
2. Беременные или кормящие самки.
3. Лабораторные значения при скрининге, которые считаются клинически значимыми, если только они не согласованы заранее с Медицинским представителем Спонсора и Главным исследователем, или значение аланинтрансаминазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ), превышающее 10% от верхнего предела референсный диапазон.
4. Положительный результат на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ), гепатит В или гепатит С.
5. Злоупотребление наркотиками или алкоголем в настоящее время или в анамнезе или положительный тест на злоупотребление наркотиками при скрининге или регистрации.
6. Участие в клиническом исследовании препарата в течение 90 дней, предшествующих начальной дозе в этом исследовании.
7. Любое серьезное заболевание в течение периода скрининга, предшествующего включению в это исследование.
8. Донорство крови или продуктов крови в течение 90 дней до введения исследуемого препарата или в любое время в ходе исследования, за исключением случаев, предусмотренных настоящим протоколом, или гемоглобина < 12,0 г/дл при скрининге.
9. Субъекты, получавшие ингибиторы моноаминоксидазы или соблюдающие специальную диету по оценке исследователя в течение 28 дней после начала исследования или во время исследования.
10. Субъекты, у которых в анамнезе или имеется какая-либо серьезная лекарственная аллергия, или известная аллергия или противопоказания к мидазоламу или другим бензодиазепинам.
11. Использование любых рецептурных или безрецептурных лекарств (включая витамины, травяные и минеральные добавки) в течение 28 дней до приема исследуемого препарата до конца исследования, за исключением одобренных исследователем гормональных контрацептивов, заместительной гормональной терапии (ЗГТ). ) и иногда парацетамол.
12. Использование любых известных ингибиторов или индукторов (например, Зверобой) CYP3A4 в течение 28 дней или 5 периодов полураспада до введения исследуемого препарата, в зависимости от того, что дольше, до конца исследования.
13. Использование грейпфрутового сока или продуктов, содержащих грейпфрут, в течение 7 дней до приема исследуемого препарата до окончания исследования.
14. Интенсивные физические упражнения, по оценке исследователя, в течение 72 часов до скрининга, в течение 72 часов до введения исследуемого препарата и на протяжении всего исследования (до прохождения медицинского осмотра после исследования).