Влияние гемодиализа на фармакокинетику эзогабина/ретигабина и его N-ацетилового метаболита

Критерии включения:

• Мужчина или женщина 18 лет и старше на момент подписания информированного согласия.
• Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности с минимальной остаточной функцией почек или без нее, получающие стабилизированный режим гемодиализа.
• Индекс массы тела в пределах 18-42 кг/м2 при скрининге.

• Женщина-субъект имеет право участвовать, если она:

  • Недетородный потенциал определяется как женщины в пременопаузе с документально подтвержденной перевязкой маточных труб или гистерэктомией; или постменопаузы. Женщины, получающие заместительную гормональную терапию (ЗГТ) и чей менопаузальный статус вызывает сомнения, должны будут использовать один из перечисленных методов контрацепции.
  • детородным потенциалом и соглашается использовать один из перечисленных методов контрацепции. Субъекты женского пола должны дать согласие на использование противозачаточных средств, по крайней мере, в течение 1 недели после последней дозы.
• Субъекты мужского пола с партнершами детородного возраста должны дать согласие на использование одного из перечисленных методов контрацепции. Этот критерий необходимо соблюдать с момента приема первой дозы исследуемого препарата и по крайней мере до 1 недели после приема последней дозы.
• Способен дать письменное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия.

Критерий исключения:

• Субъекты с изменчивым или быстро ухудшающимся состоянием, которое не поддается адекватному контролю с помощью лекарств.
• Субъекты с признаками клинически значимой инфекции.
• Имеет активный суицидальный план/намерение или имел активные суицидальные мысли за последние 6 месяцев. Имеет в анамнезе попытки самоубийства в течение последних 2 лет или более 1 попытки самоубийства в течение жизни.
• Субъекты с любым другим заболеванием, которое, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя, может поставить под угрозу целостность данных, полученных от этого субъекта, или безопасность субъекта.
• Клинически значимые лабораторные или физикальные отклонения от нормы (за исключением функциональных тестов почек или отклонений клинико-лабораторных показателей, связанных с почечной недостаточностью).
• Субъекты с артериальным давлением после отдыха в течение ≥ 3 минут выше 160/95 мм рт.ст. или ниже 100/50 мм рт.ст. Пациенты, получающие антигипертензивное лечение, должны находиться на стабилизирующем лечении в течение трех месяцев.
• Измерения скрининговых ЭКГ должны быть в пределах, указанных в протоколе.
• Любая значительная аритмия, которая, по мнению главного исследователя и медицинского наблюдателя GSK, будет мешать безопасности отдельного субъекта.
• История гемоглобинопатии.
• Рентгенологический тест с использованием контрастного вещества в течение 4 недель до скрининга.
• Плохой периферический венозный доступ.
• Положительный результат поверхностного антигена гепатита В перед исследованием или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга.
• Текущее или хроническое заболевание печени или известные нарушения функции печени или желчевыводящих путей (за исключением синдрома Жильбера или бессимптомных камней в желчном пузыре).
• Положительный предварительный тест на наркотики/алкоголь.
• Положительный тест на антитела к ВИЧ.
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• Воздействие более четырех новых химических соединений в течение 12 месяцев до первого дня приема.
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или медицинского монитора GSK, противопоказана их участию.
• Беременные женщины
• Кормящие самки.
• Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.
• Субъект психически или юридически недееспособен.