Исследование восстановления, экскреции и фармакокинетики 14C-GSK1322322 после внутривенного и перорального введения
9 июня 2017 г. обновлено: GlaxoSmithKline
Открытое, нерандомизированное, однократное, двухпериодное, перекрестное исследование баланса массы для изучения восстановления, выделения и фармакокинетики 14C-GSK1322322, вводимого в виде однократной внутривенной и однократной пероральной дозы здоровым взрослым мужчинам.
Это фаза 1, нерандомизированное, открытое, однодозовое, двухпериодное, перекрестное исследование. В этом исследовании будет использоваться GSK1322322, меченный радиоактивным изотопом 14C, для изучения выделения, выделения и фармакокинетики GSK1322322 у 6 здоровых взрослых мужчин путем взятия проб крови, мочи и кала.
Каждый субъект будет участвовать в исследовании в течение приблизительно от 7 до 8 недель, т.е. 30-дневный период скрининга, два периода дозирования (примерно 8 дней каждый) и последующий визит.
Субъекты будут госпитализированы в клиническое отделение в 1-й день первого периода лечения и останутся в отделении примерно до 16 дней до конца второго периода лечения.
В 1-й день периода 1 каждый субъект получит 14C, меченый радиоактивным изотопом GSK1322322, в виде однократной терапевтической внутривенной (IV) дозы (1000 мг [мг]). Когда общая радиоактивность составляет <1% от введенной дозы у всех субъектов, начинается период дозирования 2 (примерно через 8 дней после внутривенного введения дозы). В 1-й день периода 2 каждый субъект получит одну дозу терапевтического раствора для приема внутрь (1200 мг). Образцы крови, мочи, желчи и кала будут собираться в течение обоих периодов. Субъект может быть выписан из отделения уже на 8-й день периода 2. Субъекты будут посещать исследовательское отделение для последующего посещения через 7-10 дней после выписки из отделения.
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
5
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.
Места учебы
-
-
Minnesota
-
Minneapolis, Minnesota, Соединенные Штаты, 55404
- GSK Investigational Site
-
-
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 30 лет до 55 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
- Здоровые мужчины в возрасте от 30 до 55 лет, с массой тела от 60 до 80 кг и регулярной дефекацией в анамнезе.
- Субъекты мужского пола с партнершами детородного возраста должны дать согласие на использование одного из методов контрацепции с момента первой дозы исследуемого препарата до последнего контрольного визита.
- Аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза и билирубин = <1,5x верхний предел нормы
- интервал QT по поправочной формуле Базетта (QTcB) <450 миллисекунд (мс); или QTcB <480 мс у пациентов с блокадой ножки пучка Гиса.
- Доступен для завершения исследования и возвращения для последующих посещений, если это необходимо
- Способен дать письменное информированное согласие
Критерий исключения:
- Любое состояние, которое может помешать точной оценке и восстановлению радиоактивности [14C]
- Участие в клиническом исследовании, включающем введение радиоактивно меченого(ых) соединения(й) 14C в течение последних 12 месяцев
- Любое состояние, которое ухудшает всасывание, распределение, метаболизм или выведение исследуемого продукта.
- Субъекты с историей холецистэктомии
- Субъект получил общую дозу облучения тела более 5,0 миллизивертов (мЗв) или подвергался значительному облучению в течение 1 года до введения дозы
- Субъект имеет положительный результат: наркотики/алкоголь, гепатит, скрининг на ВИЧ
- Злоупотребление алкоголем
- Заболевания печени в анамнезе или известные печеночные или желчные аномалии
- Субъект недавно получил исследовательский продукт
- Сдача более 500 мл крови в течение 56 дней
- Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе
- Использование рецептурных или безрецептурных препаратов
- Субъект психически или юридически недееспособен
- История чувствительности к гепарину или гепарин-индуцированной тромбоцитопении
- Курение или история или регулярное употребление табака или никотинсодержащих продуктов
- Невозможно воздержаться от употребления красного вина, севильских апельсинов, грейпфрута или грейпфрутового сока за 7 дней до первой дозы
- История болезни сердца
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Нерандомизированный
- Интервенционная модель: Назначение кроссовера
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: GSK1322322 1000 мг внутривенно
В 1-й день периода 1, после ночного голодания, субъекты получат однократную внутривенную дозу 1000 мг GSK1322322 (содержащую примерно 45,5 микрокюри [мкКи] радиоактивного 14C-GSK1322322) для внутривенной инфузии в течение 60 минут.
|
GSK1322322 1000 мг представляет собой порошок мезилатной соли для инъекций, содержащий 45,5 мкКи радиоактивного 14C-GSK1322322 1000 мг в виде свободного основания.
|
|
Экспериментальный: GSK1322322 1200 мг перорального раствора
В день 1 периода 2, после ночного голодания, субъекты получат однократную дозу раствора для перорального применения GSK1322322 1200 мг (содержащего примерно 54,5 мкКи радиоактивного 14C-GSK1322322).
|
GSK1322322 1200 мг представляет собой порошок мезилатной соли для перорального раствора, содержащий 54,5 мкКи радиоактивного 14C-GSK1322322 1200 мг в виде свободного основания.
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Плазменные фармакокинетические (ФК) параметры GSK1322322 и радиоактивно меченого соединения после однократной внутривенной дозы или перорального раствора: AUC (0-бесконечность), AUC (0-t), Cmax, tmax, t1/2 для схем внутривенного введения и перорального раствора, а также CL и Vss только для внутривенного режима
Временное ограничение: С 1 по 8 день периода 1 и периода 2 (16 дней)
|
Параметры PK плазмы будут статистически суммированы по лечению.
Данные о концентрации в плазме в зависимости от времени будут проанализированы некомпартментными методами.
Будут изучены следующие фармакокинетические параметры: площадь под кривой концентрация-время (AUC) от нулевого времени (до введения дозы), экстраполированная на бесконечное время [AUC(0-бесконечность)], AUC(0-t), максимальная наблюдаемая концентрация (Cmax ), время появления Cmax (tmax), терминальный период полувыведения (t1/2) для схем внутривенного введения и перорального введения, а также системный клиренс (CL) и объем распределения (Vss) только для схемы IV.
|
С 1 по 8 день периода 1 и периода 2 (16 дней)
|
|
Процент общего восстановления радиоактивности в моче и фекалиях в каждом интервале и кумулятивный
Временное ограничение: С 1 по 8 день (и дополнительные дни, если необходимо) периода 1 и периода 2 (16 дней и более)
|
Суммарное восстановление радиоактивности в моче и фекалиях (в процентах от общей радиоактивной дозы в каждом интервале и кумулятивно)
|
С 1 по 8 день (и дополнительные дни, если необходимо) периода 1 и периода 2 (16 дней и более)
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Параметры безопасности, включая нежелательные явления, клинические лабораторные тесты, сопутствующие лекарства, электрокардиограммы и показатели жизненно важных функций.
Временное ограничение: Продолжительность исследования (56 дней)
|
Для оценки безопасности и переносимости GSK1322322 после однократного внутривенного введения и перорального введения здоровым субъектам будут проанализированы параметры безопасности.
|
Продолжительность исследования (56 дней)
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
10 августа 2012 г.
Первичное завершение (Действительный)
5 октября 2012 г.
Завершение исследования (Действительный)
5 октября 2012 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
19 июля 2012 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
9 августа 2012 г.
Первый опубликованный (Оценивать)
13 августа 2012 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
12 июня 2017 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
9 июня 2017 г.
Последняя проверка
1 июня 2017 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Дополнительные соответствующие термины MeSH
Другие идентификационные номера исследования
- 112167
Планирование данных отдельных участников (IPD)
Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?
ДА
Описание плана IPD
Данные на уровне пациентов для этого исследования будут доступны на сайте www.clinicalstudydatarequest.com в соответствии со сроками и процедурами, описанными на этом сайте.
Данные исследования/документы
-
Отчет о клиническом исследовании
Информационный идентификатор: 112167Информационные комментарии: Для получения дополнительной информации об этом исследовании см. Реестр клинических исследований GSK.
-
План статистического анализа
Информационный идентификатор: 112167Информационные комментарии: Для получения дополнительной информации об этом исследовании см. Реестр клинических исследований GSK.
-
Индивидуальный набор данных участников
Информационный идентификатор: 112167Информационные комментарии: Для получения дополнительной информации об этом исследовании см. Реестр клинических исследований GSK.
-
Форма информированного согласия
Информационный идентификатор: 112167Информационные комментарии: Для получения дополнительной информации об этом исследовании см. Реестр клинических исследований GSK.
-
Спецификация набора данных
Информационный идентификатор: 112167Информационные комментарии: Для получения дополнительной информации об этом исследовании см. Реестр клинических исследований GSK.
-
Аннотированная форма отчета о случае
Информационный идентификатор: 112167Информационные комментарии: Для получения дополнительной информации об этом исследовании см. Реестр клинических исследований GSK.
-
Протокол исследования
Информационный идентификатор: 112167Информационные комментарии: Для получения дополнительной информации об этом исследовании см. Реестр клинических исследований GSK.
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .