Фармакокинетическое исследование омнитрама на здоровых добровольцах

Критерии включения:

1. Здоровый мужчина с нормальными показателями жизнедеятельности: систолическое артериальное давление > 90 мм рт. ст. и < 140 мм рт. ст.; диастолическое артериальное давление > 50 мм рт. ст. и < 90 мм рт. ст.; пульс от 50 до 100 ударов в минуту; частота дыхания от 12 до 20 вдохов в минуту
2. В возрасте от 21 до 55 лет
3. Способны и готовы дать информированное согласие
4. Способность соблюдать все процедуры обучения

5. Иметь адекватную гематологическую функцию, о чем свидетельствуют следующие результаты скрининга:

   • Лейкоциты (WBC) >3500/мм3 и <12000/мм3;
   • Количество тромбоцитов > 150 000/мм3 и < 540 000/мм3;
   • Гемоглобин > 12,5 г/дл и < 20,5 г/дл.

   Иметь адекватную функцию печени, о чем свидетельствуют следующие результаты скрининга:

   • Аспартаттрансаминаза (АСТ) ≤ 60 МЕ/л;
   • Аланиновая трансаминаза (АЛТ) ≤ 83 МЕ;
   • щелочная фосфатаза ≤ 150 МЕ/л;
   • Общий билирубин ≤ 1,2 мг/дл;
   • Протромбиновое время (ПВ) < 1,2 верхней границы нормы (ВГН); Частичное тромбопластиновое время (ЧТВ) < 1,2 ВГН.
6. Электрокардиограмма (ЭКГ) в пределах нормы по определению ИП

7. Иметь адекватную функцию почек, о чем свидетельствуют следующие результаты скрининга:

   Скорость клубочковой фильтрации (СКФ), рассчитанная по формуле Кокрофта-Голта >60 мл/мин.

   Анализ мочи, демонстрирующий < +1 глюкозы, +1 кетонов и +1 белка

8. Отрицательный анализ мочи на вещества, вызывающие зависимость, включая опиаты, в соответствии со стандартами подразделения клинических исследований (CRU)
9. Отрицательные серологические тесты на ВИЧ, поверхностный антиген гепатита В и антитела к вирусу гепатита С
10. Индекс массы тела (ИМТ) от 19,0 до 32 кг/м
11. Результаты холодового прессорного скрининга следующие: 1) переносимость боли > 20 секунд и <120 секунд

Критерий исключения:

1. Оральная температура > 38°C или история текущего заболевания
2. Судороги, эпилепсия в анамнезе или признанный повышенный риск судорог (например, травма головы, нарушение обмена веществ, отказ от алкоголя или наркотиков)
3. Цирроз печени в анамнезе или лабораторные признаки заболевания печени
4. Употребление алкоголя в течение 24 часов в сутки -1 до окончания исследования; и грейпфрут, родственные грейпфруту цитрусовые (например, севильские апельсины, помело), ​​или грейпфрутовый сок, или соки, родственные грейпфруту, или другие лекарства, в течение 7 дней после приема исследуемого препарата и до конца исследования.
5. Анафилаксия в анамнезе, тяжелая аллергическая реакция на трамадол, кодеин или другие опиоидные препараты.
6. Использование ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (включая линезолид), ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, а также рецептурных или безрецептурных (безрецептурных) препаратов, которые, как известно, индуцируют или ингибируют метаболизм лекарств, включая цитохром P450 2D6 (CYP2D6), и другие препараты, которые могут влиять на серотонинергические нейротрансмиттерные системы, включая, помимо прочего, триптаны, декстрометорфан, трициклические антидепрессанты, бупропион, литий, трамадол, пищевые добавки, такие как триптофан и зверобой, а также нейролептики или другие антагонисты дофамина. Эти ограничения должны сохраняться за 14 дней до дня исследования -1 до тех пор, пока субъект не завершит исследование.
7. Любое другое нестабильное острое или хроническое заболевание, которое может помешать оценке безопасности исследуемого препарата, как это определено главным исследователем в диалоге с медицинским монитором спонсора.
8. Маловероятно соблюдение протокола исследования
9. Известное или подозреваемое злоупотребление алкоголем или наркотиками в течение последних 6 месяцев
10. Получил другой исследуемый агент в течение 4 недель после дня 0 или в течение пяти периодов полувыведения после дня 0, в зависимости от того, что дольше; или получение любого другого исследуемого агента во время этого исследования
11. Любое сопутствующее заболевание или состояние, которое, по мнению исследователя, ухудшает способность субъекта завершить исследование. Психологические, семейные, социологические, географические или медицинские условия, которые, по мнению исследователя, могут поставить под угрозу соблюдение целей и процедур настоящего протокола или сделать неясной интерпретацию данных исследования.