Farmakokinetická studie Omnitram u zdravých dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

1. Zdravý muž s normálními životními funkcemi: systolický krevní tlak > 90 mm Hg a < 140 mm Hg; diastolický krevní tlak > 50 mm Hg a < 90 mm Hg; puls 50 až 100 tepů za minutu; dechová frekvence 12 až 20 dechů za minutu
2. Ve věku od 21 do 55 let
3. Schopný a ochotný dát informovaný souhlas
4. Schopnost dodržovat všechny studijní postupy

5. Mají adekvátní hematologické funkce, jak dokládají následující výsledky screeningu:

   • bílé krvinky (WBC) >3 500/mm3 a < 12 000/mm3;
   • Počet krevních destiček > 150 000/mm3 a < 540 000/mm3;
   • Hemoglobin > 12,5 g/dl a < 20,5 g/dl.

   Mít adekvátní funkci jater, jak dokládají následující výsledky screeningu:

   • aspartáttransamináza (AST) ≤ 60 IU/l;
   • alanintransamináza (ALT) ≤ 83 IU;
   • alkalická fosfatáza ≤ 150 IU/l;
   • Celkový bilirubin ≤ 1,2 mg/dl;
   • Protrombinový čas (PT) < 1,2 horní hranice normálu (ULN); Parciální tromboplastinový čas (PTT) < 1,2 ULN.
6. Elektrokardiogram (EKG) v normálních mezích podle PI

7. Mají adekvátní renální funkce, jak dokládají následující výsledky screeningu:

   Glomerulární filtrační rychlost (GFR) vypočtená podle Cockcroft-Gaultova vzorce >60 ml/min.

   Analýza moči prokazující < +1 glukózy, +1 ketonů a +1 bílkovin

8. Negativní test moči na zneužívání látek, včetně opiátů, podle standardů klinické výzkumné jednotky (CRU).
9. Negativní sérologické testy na HIV, povrchový antigen hepatitidy B a protilátky proti viru hepatitidy C
10. Index tělesné hmotnosti (BMI) 19,0 až 32 kg/m
11. Výsledky screeningu studeného presoru jsou následující: 1) tolerance bolesti > 20 sekund a < 120 sekund

Kritéria vyloučení:

1. Orální teplota > 38 °C nebo aktuální onemocnění v anamnéze
2. Anamnéza záchvatů, epilepsie nebo zjištěné zvýšené riziko záchvatu (např. trauma hlavy, metabolické poruchy, vysazení alkoholu nebo drog)
3. Anamnéza cirhózy nebo laboratorní důkaz onemocnění jater
4. Požití alkoholu do 24 hodin denně -1 až do konce studie; a grapefruit, citrusové plody příbuzné s grapefruitem (např. sevillské pomeranče, pomela) nebo grapefruitová šťáva nebo šťávy související s grapefruitem nebo jiné léky, do 7 dnů od podání studovaného léku a do konce studie
5. Anamnéza předchozí anafylaxe, závažné alergické reakce na tramadol, kodein nebo jiné opioidní léky
6. Použití inhibitorů monoaminooxidázy (MAO) (včetně linezolidu), inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu a léků na předpis nebo volně prodejných (OTC) léků, o nichž je známo, že indukují nebo inhibují metabolismus léků, včetně cytochromu P450 2D6 (CYP2D6), a další léky, které mohou ovlivnit serotonergní neurotransmiterové systémy, včetně, ale bez omezení, triptanů, dextrometorfanu, tricyklických antidepresiv, bupropionu, lithia, tramadolu, doplňků stravy, jako je tryptofan a třezalka tečkovaná, a antipsychotik nebo jiných antagonistů dopaminu. Tato omezení mají být zachována od 14 dnů před dnem -1 studie, dokud subjekt nedokončí studii
7. Jakékoli jiné nestabilní akutní nebo chronické onemocnění, které by mohlo narušit hodnocení bezpečnosti studovaného léku, jak určil hlavní zkoušející v dialogu s lékařským monitorem sponzora
8. Je nepravděpodobné, že by dodržel protokol studie
9. Známé nebo podezření na zneužívání alkoholu nebo drog během posledních 6 měsíců
10. Dostal další zkoumanou látku do 4 týdnů ode dne 0 nebo do pěti poločasů ode dne 0, podle toho, co je delší; nebo příjem jakékoli jiné zkoumané látky během této studie
11. Jakékoli souběžné onemocnění nebo stav, který podle názoru zkoušejícího zhoršuje schopnost subjektu dokončit studii. Psychologické, rodinné, sociologické, geografické nebo zdravotní stavy, které by podle názoru vyšetřovatele mohly ohrozit soulad s cíli a postupy tohoto protokolu nebo zatemnit interpretaci údajů ze studie