Pharmakokinetische Omnitram-Studie an gesunden Freiwilligen

Einschlusskriterien:

1. Gesunder Mann mit normalen Vitalfunktionen: systolischer Blutdruck > 90 mm Hg und < 140 mm Hg; diastolischer Blutdruck > 50 mm Hg und < 90 mm Hg; Puls 50 bis 100 Schläge pro Minute; Atemfrequenz 12 bis 20 Atemzüge pro Minute
2. Zwischen 21 und 55 Jahren
3. In der Lage und bereit, eine informierte Einwilligung zu geben
4. Kann alle Studienverfahren einhalten

5. Eine angemessene hämatologische Funktion haben, wie durch die folgenden Screening-Ergebnisse belegt:

   • Weiße Blutkörperchen (WBC) > 3.500/mm3 und < 12.000/mm3;
   • Thrombozytenzahl > 150.000/mm3 und < 540.000/mm3;
   • Hämoglobin > 12,5 g/dl und < 20,5 g/dl.

   Haben Sie eine ausreichende Leberfunktion, wie durch die folgenden Screening-Ergebnisse belegt:

   • Aspartattransaminase (AST) ≤ 60 IE/l;
   • Alanintransaminase (ALT) ≤ 83 IE;
   • Alkalische Phosphatase ≤ 150 IU/L;
   • Gesamtbilirubin ≤ 1,2 mg/dl;
   • Prothrombinzeit (PT) < 1,2 Obergrenze des Normalwerts (ULN); Partielle Thromboplastinzeit (PTT) < 1,2 ULN.
6. Elektrokardiogramm (EKG) innerhalb normaler Grenzen, wie vom PI bestimmt

7. Haben Sie eine ausreichende Nierenfunktion, wie durch das folgende Screening-Ergebnis belegt:

   Glomeruläre Filtrationsrate (GFR), berechnet nach Cockcroft-Gault-Formel >60 ml/min.

   Urinanalyse zeigt < +1 Glukose, +1 Ketone und +1 Protein

8. Negativer Urintest auf Missbrauchssubstanzen, einschließlich Opiate, gemäß den Standards der klinischen Forschungseinheit (CRU).
9. Negative serologische Tests auf HIV, Hepatitis-B-Oberflächenantigen und Hepatitis-C-Virus-Antikörper
10. Body-Mass-Index (BMI) 19,0 bis 32 kg/m
11. Die Ergebnisse des Kältedruck-Screenings sind wie folgt: 1) Schmerztoleranz von > 20 Sekunden und < 120 Sekunden

Ausschlusskriterien:

1. Orale Temperatur > 38 °C oder aktuelle Krankheit in der Vorgeschichte
2. Vorgeschichte von Anfällen, Epilepsie oder anerkanntem erhöhtem Risiko für Anfälle (z. B. Kopftrauma, Stoffwechselstörungen, Alkohol- oder Drogenentzug)
3. Zirrhose in der Anamnese oder Labornachweis einer Lebererkrankung
4. Alkoholkonsum innerhalb von 24 Stunden von Tag -1 bis zum Ende der Studie; und Grapefruit, mit Grapefruit verwandte Zitrusfrüchte (z. B. Sevilla-Orangen, Pampelmusen) oder Grapefruitsaft oder mit Grapefruit verwandte Säfte oder andere Medikamente innerhalb von 7 Tagen nach Verabreichung des Studienmedikaments und bis zum Ende der Studie
5. Vorgeschichte einer früheren Anaphylaxie, schwere allergische Reaktion auf Tramadol, Codein oder andere Opioid-Medikamente
6. Verwendung von Monoaminoxidase (MAO)-Hemmern (einschließlich Linezolid), Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern, Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmern und verschreibungspflichtigen oder rezeptfreien (OTC) Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie den Arzneimittelstoffwechsel induzieren oder hemmen, einschließlich Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6), und andere Arzneimittel, die das serotonerge Neurotransmittersystem beeinflussen können, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Triptane, Dextromethorphan, trizyklische Antidepressiva, Bupropion, Lithium, Tramadol, Nahrungsergänzungsmittel wie Tryptophan und Johanniskraut sowie Antipsychotika oder andere Dopaminantagonisten. Diese Einschränkungen sind ab 14 Tage vor Studientag -1 bis zum Abschluss der Studie durch den Probanden aufrechtzuerhalten
7. Jede andere instabile akute oder chronische Krankheit, die die Bewertung der Sicherheit des Studienmedikaments beeinträchtigen könnte, wie vom Hauptprüfarzt im Dialog mit dem medizinischen Monitor des Sponsors festgelegt
8. Es ist unwahrscheinlich, dass das Studienprotokoll eingehalten wird
9. Bekannter oder vermuteter Alkohol- oder Drogenmissbrauch innerhalb der letzten 6 Monate
10. Innerhalb von 4 Wochen nach Tag 0 oder innerhalb von fünf Halbwertszeiten nach Tag 0, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist, einen anderen Prüfagenten erhalten; oder Erhalt eines anderen Prüfpräparats während dieser Studie
11. Alle gleichzeitig auftretenden Krankheiten oder Zustände, die nach Ansicht des Prüfarztes die Fähigkeit des Probanden beeinträchtigen, die Studie abzuschließen. Psychologische, familiäre, soziologische, geografische oder medizinische Bedingungen, die nach Ansicht des Prüfarztes die Einhaltung der Ziele und Verfahren dieses Protokolls beeinträchtigen oder die Interpretation der Studiendaten verschleiern könnten