Omnitram farmakokinetisk undersøgelse hos raske frivillige

Inklusionskriterier:

1. Sund mand med normale vitale tegn: systolisk blodtryk > 90 mm Hg og < 140 mm Hg; diastolisk blodtryk > 50 mm Hg og < 90 mm Hg; puls 50 til 100 slag i minuttet; respirationsfrekvens 12 til 20 vejrtrækninger i minuttet
2. Mellem alderen 21 og 55 år
3. Kan og er villig til at give informeret samtykke
4. I stand til at overholde alle undersøgelsesprocedurer

5. Har tilstrækkelig hæmatologisk funktion som dokumenteret af følgende screeningsresultater:

   • hvide blodlegemer (WBC) >3.500/mm3 og < 12.000/mm3;
   • Blodpladetal > 150.000/mm3 og < 540.000/mm3;
   • Hæmoglobin > 12,5 g/dL og < 20,5 g/dL.

   Har tilstrækkelig leverfunktion som dokumenteret af følgende screeningsresultater:

   • Aspartattransaminase (AST) ≤ 60 IE/L;
   • Alanintransaminase (ALT) ≤ 83 IE;
   • Alkalisk fosfatase ≤ 150 IE/L;
   • Total bilirubin ≤ 1,2 mg/dL;
   • Protrombintid (PT) < 1,2 øvre normalgrænse (ULN); Partiel tromboplastintid (PTT) < 1,2 ULN.
6. Elektrokardiogram (EKG) inden for normale grænser som bestemt af PI

7. Har tilstrækkelig nyrefunktion som dokumenteret af følgende screeningsresultat:

   Glomerulær filtrationshastighed (GFR) beregnet ved Cockcroft-Gault formel >60 ml/min.

   Urinalyse, der viser < +1 glucose, +1 ketoner og +1 protein

8. Negativ urintest for misbrugsstoffer, herunder opiater, pr. standarder for klinisk forskningsenhed (CRU)
9. Negative serologiske tests for HIV, hepatitis B overfladeantigen og hepatitis C virus antistof
10. Body Mass Index (BMI) 19,0 til 32 kg/m
11. Coldpressor-screening resultater som følger: 1) smertetolerance på > 20 sekunder og <120 sekunder

Ekskluderingskriterier:

1. Oral temperatur > 38°C eller historie med nuværende sygdom
2. Anamnese med anfald, epilepsi eller anerkendt øget risiko for anfald (f.eks. hovedtraume, stofskifteforstyrrelser, alkohol- eller stofabstinenser)
3. Anamnese med skrumpelever eller laboratoriebevis for leversygdom
4. Brug af alkohol inden for 24 timer om dagen -1 indtil afslutningen af ​​undersøgelsen; og grapefrugt, grapefrugt-relaterede citrusfrugter (f.eks. Sevilla-appelsiner, pomeloer), eller grapefrugtjuice eller grapefrugt-relaterede juice, eller anden medicin, inden for 7 dage efter administration af undersøgelseslægemidlet og indtil afslutningen af ​​undersøgelsen
5. Anamnese med tidligere anafylaksi, alvorlig allergisk reaktion på Tramadol, kodein eller andre opioide lægemidler
6. Anvendelse af monoaminoxidase (MAO)-hæmmere (inklusive linezolid), serotonin-genoptagelseshæmmere, serotonin-norepinephrin-genoptagelseshæmmere og receptpligtig eller håndkøbsmedicin (OTC) kendt for at inducere eller hæmme lægemiddelmetabolisme, herunder cytokrom P450 2D6 (CYP2D6), og andre lægemidler, der kan påvirke de serotonerge neurotransmittersystemer, herunder, men ikke begrænset til, triptaner, dextromethorphan, tricykliske antidepressiva, bupropion, lithium, tramadol, kosttilskud såsom tryptofan og perikon og antipsykotika eller andre dopaminantagonister. Disse begrænsninger skal opretholdes fra 14 dage før studiedag -1, indtil forsøgspersonen afslutter undersøgelsen
7. Enhver anden ustabil akut eller kronisk sygdom, der kan interferere med evalueringen af ​​undersøgelseslægemidlets sikkerhed som bestemt af den primære investigator i dialog med sponsorens medicinske monitor
8. Det er usandsynligt, at det overholder undersøgelsesprotokollen
9. Kendt eller mistænkt alkohol- eller stofmisbrug inden for de seneste 6 måneder
10. Modtog et andet forsøgsmiddel inden for 4 uger efter dag 0 eller inden for fem halveringstider fra dag 0, alt efter hvad der er længst; eller modtagelse af et hvilket som helst andet forsøgsmiddel under denne undersøgelse
11. Enhver samtidig sygdom eller tilstand, der efter investigatorens mening forringer forsøgspersonens evne til at gennemføre forsøget. Psykologiske, familiære, sociologiske, geografiske eller medicinske tilstande, som efter efterforskerens mening kan kompromittere overholdelse af målene og procedurerne i denne protokol eller sløre fortolkningen af ​​forsøgsdataene