Безопасность, переносимость и фармакокинетика многократно возрастающих пероральных доз таблеток BI 44370 TA у здоровых мужчин и женщин-добровольцев

Критерии включения:

• Здоровые мужчины и женщины в соответствии со следующими критериями, основанными на полном анамнезе, включая физикальное обследование, основные показатели жизнедеятельности, ЭКГ в 12 отведениях, клинические лабораторные тесты.
• Возраст ≥21 и возраст ≤50 лет
• ИМТ ≥18,5 и ИМТ ≤29,9 кг/м2 (индекс массы тела)
• Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование в соответствии с Надлежащей клинической практикой и местным законодательством.

Критерий исключения:

• Любые результаты медицинского осмотра (включая показатели жизнедеятельности и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
• Любые признаки клинически значимого сопутствующего заболевания
• Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические или гормональные нарушения
• Хирургия желудочно-кишечного тракта (кроме аппендэктомии)
• Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства или неврологические расстройства
• История соответствующей ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
• Хронические или соответствующие острые инфекции
• История соответствующей аллергии / гиперчувствительности (включая аллергию на лекарство или его вспомогательные вещества)
• Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (> 24 часов) в течение как минимум одного месяца или менее 10 периодов полувыведения соответствующего препарата до приема или во время исследования
• Использование препаратов, которые могут обоснованно повлиять на результаты исследования или которые удлиняют интервал QT/QTc на основании информации, полученной во время подготовки протокола, в течение 10 дней до введения или во время исследования
• Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение двух месяцев до введения или во время испытания
• Курение (> 10 сигарет или> 3 сигары или> 3 трубки в день)
• Невозможность воздержаться от курения в дни испытаний
• Злоупотребление алкоголем (более 40 г/сутки)
• Злоупотребление наркотиками
• Донорство крови (более 100 мл в течение четырех недель до введения или во время исследования)
• Чрезмерная физическая активность (в течение одной недели до введения или во время исследования)
• Любое лабораторное значение вне референтного диапазона, имеющее клиническое значение
• Невозможность соблюдать диетический режим исследовательского центра
• Выраженное исходное удлинение интервала QT/QTc (например, повторная демонстрация интервала QTc >450 мс)
• Дополнительные факторы риска torsade de pointes в анамнезе (например, сердечная недостаточность, гипокалиемия, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT)

Критериями исключения для субъектов мужского пола являются:

• Нежелание использовать адекватную контрацепцию (презерватив плюс другая форма контрацепции, напр. спермициды, оральные контрацептивы, принимаемые женщиной-партнером, стерилизация, внутриматочная спираль) в течение всего периода исследования с момента первого приема исследуемого препарата до трех месяцев после последнего приема

Критериями исключения для женщин являются:

• Беременность или планирование беременности в течение 3 месяцев после завершения исследования
• Положительный тест на беременность
• Отсутствие адекватной контрацепции, т.е. имплантаты, инъекционные препараты, комбинированные оральные контрацептивы, хирургическая стерилизация (включая гистерэктомию или двустороннюю овариэктомию), внутриматочную спираль, неиспользование адекватного метода контрацепции в течение как минимум трех месяцев до участия в исследовании, а также отсутствие желания или возможности использовать такой адекватный метод контрацепция в течение трех месяцев после последнего приема исследуемого препарата
• Кормление грудью