Sikkerhed, tolerabilitet og farmakokinetik af flere stigende orale doser af BI 44370 TA-tabletter hos raske mandlige og kvindelige frivillige

Inklusionskriterier:

• Raske mænd og kvinder i henhold til følgende kriterier baseret på en komplet sygehistorie, inklusive den fysiske undersøgelse, vitale tegn, 12-aflednings-EKG, kliniske laboratorietests
• Alder ≥21 og Alder ≤50 år
• BMI ≥18,5 og BMI ≤29,9 kg/m2 (Body Mass Index)
• Underskrevet og dateret skriftligt informeret samtykke forud for optagelse i undersøgelsen i overensstemmelse med god klinisk praksis og den lokale lovgivning

Ekskluderingskriterier:

• Ethvert fund af lægeundersøgelsen (inklusive vitale tegn og EKG), der afviger fra det normale og af klinisk relevans
• Ethvert tegn på en klinisk relevant samtidig sygdom
• Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metaboliske, immunologiske eller hormonelle lidelser
• Kirurgi i mave-tarmkanalen (undtagen appendektomi)
• Sygdomme i centralnervesystemet (såsom epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller neurologiske lidelser
• Anamnese med relevant ortostatisk hypotension, besvimelsesanfald eller blackouts
• Kroniske eller relevante akutte infektioner
• Anamnese med relevant allergi/overfølsomhed (inklusive allergi over for lægemidlet eller dets hjælpestoffer)
• Indtagelse af lægemidler med lang halveringstid (> 24 timer) inden for mindst en måned eller mindre end 10 halveringstider af det respektive lægemiddel før administration eller under forsøget
• Brug af lægemidler, som med rimelighed kan påvirke forsøgets resultater, eller som forlænger QT/QTc-intervallet baseret på viden på tidspunktet for protokolforberedelse inden for 10 dage før administration eller under forsøget
• Deltagelse i et andet forsøg med et forsøgslægemiddel inden for to måneder før administration eller under forsøget
• Rygning (> 10 cigaretter eller > 3 cigarer eller > 3 piber/dag)
• Manglende evne til at holde sig fra at ryge på prøvedage
• Alkoholmisbrug (mere end 40 g/dag)
• Stofmisbrug
• Bloddonation (mere end 100 ml inden for fire uger før administration eller under forsøget)
• Overdreven fysisk aktivitet (inden for en uge før administration eller under forsøget)
• Enhver laboratorieværdi uden for referenceområdet, som er af klinisk relevans
• Manglende evne til at overholde kostregimet på forsøgsstedet
• En markant basislinjeforlængelse af QT/QTc-intervallet (f.eks. gentagen demonstration af et QTc-interval >450 ms)
• En historie med yderligere risikofaktorer for torsade de pointes (f.eks. hjertesvigt, hypokaliæmi, familiehistorie med lang QT-syndrom)

Eksklusionskriterier for mandlige forsøgspersoner er:

• Ikke villig til at bruge tilstrækkelig prævention (kondom plus en anden form for prævention, f.eks. spermicid, oral prævention taget af kvindelig partner, sterilisation, intrauterin enhed) i hele undersøgelsesperioden fra tidspunktet for første indtagelse af undersøgelseslægemidlet indtil tre måneder efter sidste indtagelse

Eksklusionskriterier for kvindelige emner er:

• Graviditet eller planlægger at blive gravid inden for 3 måneder efter studiets afslutning
• Positiv graviditetstest
• Ingen tilstrækkelig prævention, f.eks. implantater, injicerbare præventionsmidler, kombinerede orale præventionsmidler, kirurgisk sterilisation (herunder hysterektomi eller bilateral ovariektomi), intrauterin anordning, der ikke har brugt en passende præventionsmetode i mindst tre måneder før deltagelse i undersøgelsen, og som ikke er villig til eller i stand til at bruge en sådan tilstrækkelig prævention prævention indtil tre måneder efter sidste indtagelse af undersøgelseslægemidlet
• Amning