Sicherheit, Verträglichkeit und Pharmakokinetik mehrerer ansteigender oraler Dosen von BI 44370 TA-Tabletten bei gesunden männlichen und weiblichen Freiwilligen

Einschlusskriterien:

• Gesunde Männer und Frauen gemäß den folgenden Kriterien auf der Grundlage einer vollständigen Anamnese, einschließlich körperlicher Untersuchung, Vitalzeichen, 12-Kanal-EKG, klinischer Labortests
• Alter ≥21 und Alter ≤50 Jahre
• BMI ≥18,5 und BMI ≤29,9 kg/m2 (Body Mass Index)
• Unterschriebene und datierte schriftliche Einverständniserklärung vor der Zulassung zur Studie gemäß der guten klinischen Praxis und der lokalen Gesetzgebung

Ausschlusskriterien:

• Jeder Befund der ärztlichen Untersuchung (einschließlich Vitalfunktionen und EKG), der vom Normalwert abweicht und klinisch relevant ist
• Jeder Hinweis auf eine klinisch relevante Begleiterkrankung
• Gastrointestinale, hepatische, renale, respiratorische, kardiovaskuläre, metabolische, immunologische oder hormonelle Störungen
• Chirurgie des Magen-Darm-Traktes (außer Appendektomie)
• Erkrankungen des zentralen Nervensystems (wie Epilepsie) oder psychiatrische Erkrankungen oder neurologische Erkrankungen
• Geschichte relevanter orthostatischer Hypotonie, Ohnmachtsanfälle oder Ohnmachtsanfälle
• Chronische oder relevante akute Infektionen
• Vorgeschichte einer relevanten Allergie/Überempfindlichkeit (einschließlich Allergie gegen Medikamente oder ihre Hilfsstoffe)
• Einnahme von Arzneimitteln mit langer Halbwertszeit (> 24 Stunden) innerhalb von mindestens einem Monat oder weniger als 10 Halbwertszeiten des jeweiligen Arzneimittels vor Verabreichung oder während der Studie
• Verwendung von Arzneimitteln, die die Ergebnisse der Studie nach vernünftigem Ermessen beeinflussen oder das QT/QTc-Intervall verlängern könnten, basierend auf den Kenntnissen zum Zeitpunkt der Protokollerstellung innerhalb von 10 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie
• Teilnahme an einer anderen Studie mit einem Prüfpräparat innerhalb von zwei Monaten vor der Verabreichung oder während der Studie
• Rauchen (> 10 Zigaretten oder > 3 Zigarren oder > 3 Pfeifen/Tag)
• Unfähigkeit, an Probetagen auf das Rauchen zu verzichten
• Alkoholmissbrauch (mehr als 40 g/Tag)
• Drogenmissbrauch
• Blutspende (mehr als 100 ml innerhalb von vier Wochen vor Verabreichung oder während der Studie)
• Übermäßige körperliche Aktivitäten (innerhalb einer Woche vor der Verabreichung oder während der Studie)
• Jeder klinisch relevante Laborwert außerhalb des Referenzbereichs
• Unfähigkeit, das Ernährungsschema des Studienzentrums einzuhalten
• Eine deutliche Baseline-Verlängerung des QT/QTc-Intervalls (z. B. wiederholte Demonstration eines QTc-Intervalls > 450 ms)
• Eine Vorgeschichte zusätzlicher Risikofaktoren für Torsade de Pointes (z. B. Herzinsuffizienz, Hypokaliämie, Familienanamnese des Long-QT-Syndroms)

Ausschlusskriterien für männliche Probanden sind:

• Nicht bereit, eine angemessene Verhütung anzuwenden (Kondom plus andere Form der Empfängnisverhütung, z. Spermizid, orales Kontrazeptivum von der Partnerin, Sterilisation, Intrauterinpessar) während des gesamten Studienzeitraums ab dem Zeitpunkt der ersten Einnahme des Studienmedikaments bis drei Monate nach der letzten Einnahme

Ausschlusskriterien für weibliche Probanden sind:

• Schwangerschaft oder geplante Schwangerschaft innerhalb von 3 Monaten nach Abschluss der Studie
• Schwangerschaftstest positiv
• Keine ausreichende Verhütung, z. Implantate, Injektionen, kombinierte orale Kontrazeptiva, chirurgische Sterilisation (einschließlich Hysterektomie oder bilaterale Ovarektomie), Intrauterinpessar, keine angemessene Verhütungsmethode für mindestens drei Monate vor der Teilnahme an der Studie angewendet haben und nicht bereit oder in der Lage sind, eine solche angemessene anzuwenden Empfängnisverhütung bis drei Monate nach der letzten Einnahme des Studienmedikaments
• Stillzeit