Bezpečnost, snášenlivost a farmakokinetika vícenásobně stoupajících perorálních dávek tablet BI 44370 TA u zdravých mužských a ženských dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

• Zdraví muži a ženy podle následujících kritérií na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí, 12svodového EKG, klinických laboratorních testů
• Věk ≥21 a věk ≤50 let
• BMI ≥18,5 a BMI ≤29,9 kg/m2 (Body Mass Index)
• Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu se správnou klinickou praxí a místní legislativou

Kritéria vyloučení:

• Jakýkoli nález lékařského vyšetření (včetně vitálních funkcí a EKG), který se odchyluje od normálu a má klinický význam
• Jakýkoli důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
• Gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
• Chirurgie trávicího traktu (kromě apendektomie)
• Onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
• Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby nebo výpadky vědomí
• Chronické nebo relevantní akutní infekce
• Anamnéza relevantní alergie/hypersenzitivity (včetně alergie na léčivo nebo jeho pomocné látky)
• Příjem léků s dlouhým poločasem (> 24 hodin) během alespoň jednoho měsíce nebo méně než 10 poločasů příslušného léku před podáním nebo během studie
• Použití léků, které by mohly přiměřeně ovlivnit výsledky studie nebo které prodlužují QT/QTc interval na základě znalostí v době přípravy protokolu do 10 dnů před podáním nebo během studie
• Účast v jiné studii s hodnoceným lékem do dvou měsíců před podáním nebo během studie
• Kouření (> 10 cigaret nebo > 3 doutníky nebo > 3 dýmky/den)
• Neschopnost zdržet se kouření ve zkušební dny
• Zneužívání alkoholu (více než 40 g/den)
• Zneužívání drog
• Darování krve (více než 100 ml během čtyř týdnů před podáním nebo během studie)
• Nadměrná fyzická aktivita (do jednoho týdne před podáním nebo během studie)
• Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
• Neschopnost dodržovat dietní režim v místě pokusu
• Výrazné základní prodloužení QT/QTc intervalu (např. opakované prokázání QTc intervalu > 450 ms)
• Anamnéza dalších rizikových faktorů pro torsade de pointes (např. srdeční selhání, hypokalémie, rodinná anamnéza syndromu dlouhého QT intervalu)

Kritéria vyloučení pro muže jsou:

• Neochota používat vhodnou antikoncepci (kondom plus jiná forma antikoncepce, např. spermicid, perorální antikoncepce užívaná partnerkou, sterilizace, nitroděložní tělísko) po celou dobu studie od doby prvního užití studovaného léku do tří měsíců po posledním užití

Kritéria vyloučení pro ženy jsou:

• Těhotenství nebo plánování těhotenství do 3 měsíců od ukončení studie
• Pozitivní těhotenský test
• Žádná adekvátní antikoncepce, např. implantáty, injekční přípravky, kombinovaná perorální antikoncepce, chirurgická sterilizace (včetně hysterektomie nebo bilaterální ovariektomie), nitroděložní tělísko, neužívající adekvátní metodu antikoncepce po dobu nejméně tří měsíců před účastí ve studii a neochotný nebo schopný tuto vhodnou metodu používat antikoncepce do tří měsíců po posledním užití studovaného léku
• Laktace