Исследование фармакокинетики многократных доз двух составов гефапиксанта (AF-219/MK-7264)

Критерии включения:

• Должен быть проинформирован о характере исследования и дал письменное информированное добровольное согласие;
• Умение говорить, читать и понимать по-английски;
• Здоровые мужчины или женщины любой расы в возрасте от 18 до 55 лет включительно;
• Индекс массы тела (ИМТ) >18,5 и <32,0 кг/м2 и вес 50-100 кг;
• В хорошем общем состоянии;
• Некурящие или периодические (социальные) курильщики в течение не менее 5 лет и способные воздерживаться от курения (или употребления никотина) в заключении;
• Если женщина детородного возраста (т. е. не подвергалась гистерэктомии или двусторонней овариэктомии) или не находится в постменопаузе (определяется как отсутствие менструаций в течение как минимум 12 месяцев), согласитесь использовать 2 формы приемлемого контроля над рождаемостью; или если мужчина, они и / или их партнер детородного возраста соглашаются использовать 2 формы приемлемого контроля над рождаемостью; в соответствии с предпочтительным образом жизни субъекта допустимо истинное и полное воздержание (не периодическое воздержание);

Критерий исключения:

• Любое заболевание или состояние, которое может повлиять на всасывание, метаболизм или выведение лекарственного средства, или клинически значимое сердечно-сосудистое, гематологическое, почечное, печеночное, легочное, эндокринное, желудочно-кишечное, иммунологическое, дерматологическое, неврологическое или психиатрическое заболевание;
• Клинически значимое заболевание или клинически значимое хирургическое вмешательство в течение 4 недель до введения исследуемого препарата;
• Любые перенесенные операции на носовых пазухах, инфекции верхних дыхательных путей в течение 2 недель до дозирования или сенная лихорадка в анамнезе в течение того времени года, когда будет проводиться дозирование;
• Наличие в анамнезе ГЭРБ, изжоги или тошноты чаще одного раза в месяц или любых подобных симптомов, требующих регулярного приема антацидов, или любого применения Н2-гистаминовых блокаторов или ингибиторов протонной помпы в течение 12 месяцев после скрининга;
• Наличие положительного скринингового теста на Helicobacter pylori;
• QTcB> 450 мс у мужчин или> 470 мс у женщин;
• Известная или подозреваемая повышенная чувствительность или аллергическая реакция на любой из компонентов капсул гефапиксанта или омепразола;
• Если женщина, беременна или кормит грудью, или имеет положительный тест на беременность перед дозой;
• Кровопотеря или донорство крови >550 мл в течение 90 дней или донорство плазмы >500 мл в течение 14 дней до введения первой дозы исследуемого препарата;
• Хронический прием любых системных препаратов (кроме разрешенных пероральных и имплантированных контрацептивов и за исключением витаминов, принимаемых в стандартных дозах добавок); использование лекарственной терапии (включая растительные препараты, например, зверобой), известное как индуцирующее или ингибирующее метаболизм лекарственного средства в печени, в течение 30 дней до первой дозы исследуемого лекарственного средства; или использование любых лекарств [по рецепту или без рецепта (OTC)], включая антациды, поливитамины в высоких дозах, пищевые добавки и растительные препараты, в течение 14 дней до первой дозы исследуемого препарата;
• Прошлая или текущая история или признаки злоупотребления наркотиками или алкоголем, регулярное употребление более 2 единиц алкоголя в день (1 единица алкоголя = 150 мл вина, 360 мл пива или 45 мл алкоголя 40%), употребление любые рекреационные легкие наркотики (например, марихуана) в течение 3 месяцев после скрининга, употребление любых тяжелых наркотиков (таких как кокаин, фенциклидин (PCP) и крэк) в течение 1 года после скрининга и / или положительный результат скрининга на вещества, вызывающие злоупотребление или алкоголь при скрининге или перед приемом;
• Прием внутрь грейпфрута или грейпфрутового сока в течение 48 часов до приема дозы;
• Положительный результат скрининга на поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к гепатиту С или антитела к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ);
• получение исследуемого продукта или устройства или участие в исследовании лекарственного препарата в течение 30 дней (или 5 периодов полувыведения лекарственного средства, в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого лекарственного средства;
• Получение исследуемого иммуномодулятора или моноклонального антитела в течение 180 дней (или 5 периодов полувыведения, в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата.